Revefenacina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[1-[2-[[4-[(4-carbamoylpiperidin-1-yl)methyl]benzoyl]-methylamino]ethyl]piperidin-4-yl] N-(2-phenylphenyl)carbamate
PubChem
11753673
DrugBank
DB11855
ChemSpider
9928376
Código ATC
R03B
|
R03BB08
DCB
12415
UNII
G2AE2VE07O
KEGG
D10978
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3833319
Fórmula química
C35H43N5O4
Massa molar
597.7
SMILES
CN(CCN1CCC(CC1)OC(=O)NC2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCC(CC5)C(=O)N
InChI
InChI=1S/C35H43N5O4/c1-38(34(42)29-13-11-26(12-14-29)25-40-19-15-28(16-20-40)33(36)41)23-24-39-21-17-30(18-22-39)44-35(43)37-32-10-6-5-9-31(32)27-7-3-2-4-8-27/h2-14,28,30H,15-25H2,1H3,(H2,36,41)(H,37,43)
Key
FYDWDCIFZSGNBU-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
< 1 mg/ml
Biodisponibilidade
Em estudos farmacocinéticos, a revefenacina foi absorvida muito rapidamente e apresentou um aumento linear na exposição plasmática com Cmax, tmax e AUC que variou entre 0,02-0,15 ng/ml, 0,48-0,51 horas e 0,03-0,36 ng.h/ml, respectivamente. A bioacumulação da revefenacina foi muito limitada e o estado de equilíbrio foi alcançado no dia 7.
Metabolismo
A revefenacina apresenta uma alta capacidade metabólica, produzindo um rápido turnover metabólico após ser distribuída a partir do pulmão. Este processo metabólico é feito principalmente via hidrólise enzimática via CYP2D6 para seu principal metabólito hidrolítico THRX-195518.
Semi-Vida
A semi-vida terminal aparente de uma dose de 350 mcg de revefenacina foi de 22,3-70 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas da revefenacina e seu metabólito activo é de 71% e 42%, respectivamente.
Excreção
Após atingir a concentração máxima, as concentrações de revefenacina diminuem de forma bifásica. Esta cinética de eliminação é observada por um rápido declínio da concentração plasmática seguido por uma eliminação biexponencial aparentemente lenta. A eliminação renal da revefenacina é limitada e apresenta uma quantidade cumulativa média excretada na urina como droga inalterada de <0,2% da dose administrada. Após a administração intravenosa de revefenacina, 54% da dose é recuperada nas fezes e 27% na urina, o que confirma um alto processamento hepatobiliar.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
