Retapamulina
O que é
Retapamulina pertence ao grupo dos Antibióticos e quimioterápicos para uso dermatológico, Antibióticos para uso tópico.
Retapamulina é um derivado semi-sintético do composto pleuromutilina, que é isolado através de fermentação de Clitopilus passeckerianus (anterior Pleurotus passeckerianus).
Retapamulina é usado para tratar uma infecção bacteriana da pele chamada impetigo.
Retapamulina é um derivado semi-sintético do composto pleuromutilina, que é isolado através de fermentação de Clitopilus passeckerianus (anterior Pleurotus passeckerianus).
Retapamulina é usado para tratar uma infecção bacteriana da pele chamada impetigo.
Usos comuns
Retapamulina é usado para tratar uma infecção bacteriana da pele chamada impetigo.
Retapamulina é um antibiótico tópico.
Retapamulina é um antibiótico tópico.
Tipo
Molécula pequena.
História
Retapamulina é um antibiótico tópico desenvolvido pela GlaxoSmithKline.
A retapamulina foi aprovada pela Food and Drug Administration dos Estados Unidos em abril de 2007 para o tratamento de infecções bacterianas da pele, como o impetigo.
Em maio de 2007, a retapamulina recebeu aprovação na UE da Agência Europeia de Medicamentos para a mesma indicação.
A retapamulina foi aprovada pela Food and Drug Administration dos Estados Unidos em abril de 2007 para o tratamento de infecções bacterianas da pele, como o impetigo.
Em maio de 2007, a retapamulina recebeu aprovação na UE da Agência Europeia de Medicamentos para a mesma indicação.
Indicações
Tratamento de curta duração das seguintes infecções superficiais da pele em adultos, adolescentes, lactentes e crianças (com idades entre nove meses):
- Impetigo.
- Pequenas lacerações infectadas, abrasões, ou feridas suturadas.
- Impetigo.
- Pequenas lacerações infectadas, abrasões, ou feridas suturadas.
Classificação CFT
13.1.2 : Antibacterianos
Mecanismo De Acção
Retapamulina é um derivado semi-sintético do composto pleuromutilina, que é isolado através de fermentação de Clitopilus passeckerianus (anterior Pleurotus passeckerianus).
Retapamulina inibe selectivamente a síntese de proteínas bacterianas por interacção num local específico da subunidade 50S do ribossoma bacteriano, que é distinto dos locais de ligação para outros agentes antibacterianos não pleuromutilínicos que interagem com o ribossoma.
Os dados indicam que o local de ligação envolve a proteína L3 ribossomal que se encontra na região do local P ribossomal e do centro peptidil transferase.
Em virtude de se ligarem a este local, as pleuromutilinas inibem a peptidil transferase, bloqueiam parcialmente as interacções no local P e impedem a formação normal das subunidades 50S activas dos ribossomas.
Assim, as pleromutilinas parecem inibir a síntese proteica bacteriana por múltiplos mecanismos.
Retapamulina é predominantemente bacteriostática contra S. Aureus e S. pyogenes.
Retapamulina inibe selectivamente a síntese de proteínas bacterianas por interacção num local específico da subunidade 50S do ribossoma bacteriano, que é distinto dos locais de ligação para outros agentes antibacterianos não pleuromutilínicos que interagem com o ribossoma.
Os dados indicam que o local de ligação envolve a proteína L3 ribossomal que se encontra na região do local P ribossomal e do centro peptidil transferase.
Em virtude de se ligarem a este local, as pleuromutilinas inibem a peptidil transferase, bloqueiam parcialmente as interacções no local P e impedem a formação normal das subunidades 50S activas dos ribossomas.
Assim, as pleromutilinas parecem inibir a síntese proteica bacteriana por múltiplos mecanismos.
Retapamulina é predominantemente bacteriostática contra S. Aureus e S. pyogenes.
Posologia Orientativa
Adultos (idades entre 18-65 anos), adolescentes (idades entre 12-17 anos), lactentes e crianças (idades desde nove meses até 11 anos)
Deve aplicar-se uma fina camada de pomada na zona afectada duas vezes ao dia, durante cinco dias.
A zona tratada pode ser coberta com ligaduras estéreis ou compressas.
Não foi estabelecida a segurança e eficácia nas seguintes situações:
- >10 lesões impetigosas, em número, e excedendo 100cm2 em área de superfície total.
- Lesões infectadas que excedem 10cm em comprimento ou uma área de superfície total >100cm2.
Em doentes com idades inferiores a 18 anos a área de superfície total tratada não deve ser maior do que 2% da área de superfície corporal.
Doentes que não demonstrem resposta clínica dentro de dois a três dias devem ser reavaliados e dever-se-á considerar uma terapêutica alternativa.
Deve aplicar-se uma fina camada de pomada na zona afectada duas vezes ao dia, durante cinco dias.
A zona tratada pode ser coberta com ligaduras estéreis ou compressas.
Não foi estabelecida a segurança e eficácia nas seguintes situações:
- >10 lesões impetigosas, em número, e excedendo 100cm2 em área de superfície total.
- Lesões infectadas que excedem 10cm em comprimento ou uma área de superfície total >100cm2.
Em doentes com idades inferiores a 18 anos a área de superfície total tratada não deve ser maior do que 2% da área de superfície corporal.
Doentes que não demonstrem resposta clínica dentro de dois a três dias devem ser reavaliados e dever-se-á considerar uma terapêutica alternativa.
Administração
Uso cutâneo.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Retapamulina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Reacções graves na pele ou alergias (frequência não conhecida)
Se desenvolver uma reacção grave na pele ou uma alergia: (por exemplo comichão grave ou erupção na pele, inchaço da face, lábios ou língua):
- pare de utilizar este medicamento
- limpe cuidadosamente a pomada
- contacte o médico ou farmacêutico imediatamente.
Os seguintes efeitos secundários ocorreram na pele em que Retapamulina foi aplicada:
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 indivíduos):
- irritação da pele
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 indivíduos):
- dor, comichão, vermelhidão ou erupção na pele (dermatite de contacto)
Outros efeitos secundários (frequência desconhecida, não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
- sensação de ardor
Se desenvolver uma reacção grave na pele ou uma alergia: (por exemplo comichão grave ou erupção na pele, inchaço da face, lábios ou língua):
- pare de utilizar este medicamento
- limpe cuidadosamente a pomada
- contacte o médico ou farmacêutico imediatamente.
Os seguintes efeitos secundários ocorreram na pele em que Retapamulina foi aplicada:
Efeitos secundários frequentes (podem afectar até 1 em 10 indivíduos):
- irritação da pele
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 indivíduos):
- dor, comichão, vermelhidão ou erupção na pele (dermatite de contacto)
Outros efeitos secundários (frequência desconhecida, não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
- sensação de ardor
Advertências
Gravidez:Retapamulina pomada apenas deve ser utilizada durante a gravidez quando a terapêutica antibacteriana tópica está claramente indicada e quando a utilização de retapamulina é considerada preferível à administração de um medicamento antibacteriano sistémico.
Aleitamento:A utilização de Retapamulina deve ser tomada tendo em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Precauções Gerais
Sensibilização ou irritação local grave
Na eventualidade de sensibilização ou irritação local grave com a utilização de retapamulina pomada o tratamento deve ser interrompido, a pomada deve ser cuidadosamente limpa e deve ser instituída uma terapêutica alternativa apropriada para a infecção.
Olhos e membranas mucosas
Retapamulina pomada deve ser mantida afastada dos olhos e das membranas mucosas.
Foi notificada epistaxe com o uso de Retapamulina na mucosa nasal.
Ingestão
Deverá ser utilizada com cuidado para evitar a sua ingestão.
Reavaliação do tratamento
Deve-se considerar um tratamento alternativo se não se verificarem melhorias ou se piorar a área infectada após 2-3 dias de tratamento.
Uso prolongado e crescimento excessivo de micro-organismos não susceptíveis
O uso prolongado de retapamulina pode resultar num crescimento excessivo de micro-organismos não susceptíveis, incluíndo fungos.
Se se suspeitar de superinfecção com um organismo não susceptível, o tratamento deve ser orientado por avaliações clínicas e microbiológicas.
Abcessos
Retapamulina não deve ser usada para tratar abcessos.
Staphylococcus aureus resistente à meticilina (SARM)
Retapamulina não deve ser utilizada para tratar infecções conhecidas ou que se pense serem devidas a SARM.
Nos estudos clínicos de infecções secundárias de feridas abertas (ISFA), a eficácia de retapamulina foi inadequada em doentes com infecções causadas por SARM.
A razão para a baixa eficácia clínica observada nestes doentes é desconhecida.
Na eventualidade de sensibilização ou irritação local grave com a utilização de retapamulina pomada o tratamento deve ser interrompido, a pomada deve ser cuidadosamente limpa e deve ser instituída uma terapêutica alternativa apropriada para a infecção.
Olhos e membranas mucosas
Retapamulina pomada deve ser mantida afastada dos olhos e das membranas mucosas.
Foi notificada epistaxe com o uso de Retapamulina na mucosa nasal.
Ingestão
Deverá ser utilizada com cuidado para evitar a sua ingestão.
Reavaliação do tratamento
Deve-se considerar um tratamento alternativo se não se verificarem melhorias ou se piorar a área infectada após 2-3 dias de tratamento.
Uso prolongado e crescimento excessivo de micro-organismos não susceptíveis
O uso prolongado de retapamulina pode resultar num crescimento excessivo de micro-organismos não susceptíveis, incluíndo fungos.
Se se suspeitar de superinfecção com um organismo não susceptível, o tratamento deve ser orientado por avaliações clínicas e microbiológicas.
Abcessos
Retapamulina não deve ser usada para tratar abcessos.
Staphylococcus aureus resistente à meticilina (SARM)
Retapamulina não deve ser utilizada para tratar infecções conhecidas ou que se pense serem devidas a SARM.
Nos estudos clínicos de infecções secundárias de feridas abertas (ISFA), a eficácia de retapamulina foi inadequada em doentes com infecções causadas por SARM.
A razão para a baixa eficácia clínica observada nestes doentes é desconhecida.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Terapêutica Interrompida
Aplique a pomada assim que se lembrar, e faça a próxima aplicação dentro do horário normal.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Retapamulina Substratos do CYP3A4
Observações: Retapamulina demonstrou ser um forte inibidor do CYP3A4 nos microssomas do fígado humano. A exposição sistémica à retapamulina tem sido baixa após a aplicação tópica de pomada 10 mg/g em adultos e doentes pediátricos com idade igual ou superior a 2 anos (concentração plasmática máxima <20 ng/ml). Em crianças de idade entre os 9 meses e os 2 anos é possível que ocorram ocasionalmente concentrações plasmáticas mais elevadas durante o tratamento com retapamulina em pomada 10 mg/g quando comparadas a crianças mais velhas e adultos. Consequentemente, recomenda-se precaução se retapamulina em pomada 10 mg/g for administrada em crianças deste grupo etário que estejam também a receber inibidores do CYP3A4, uma vez que podem ocorrer elevações adicionais na exposição sistémica à retapamulina provocadas pela inibição do CYP3A4.Interacções: Uma vez que as concentrações plasmáticas da retapamulina durante a aplicação tópica têm sido baixas, não se espera que a administração sistémica concomitante de substratos do CYP3A4 resulte numa inibição clinicamente importante do seu metabolismo pela retapamulina. - Substratos do CYP3A4
Retapamulina Cetoconazol
Observações: Retapamulina demonstrou ser um forte inibidor do CYP3A4 nos microssomas do fígado humano. A exposição sistémica à retapamulina tem sido baixa após a aplicação tópica de pomada 10 mg/g em adultos e doentes pediátricos com idade igual ou superior a 2 anos (concentração plasmática máxima <20 ng/ml). Em crianças de idade entre os 9 meses e os 2 anos é possível que ocorram ocasionalmente concentrações plasmáticas mais elevadas durante o tratamento com retapamulina em pomada 10 mg/g quando comparadas a crianças mais velhas e adultos. Consequentemente, recomenda-se precaução se retapamulina em pomada 10 mg/g for administrada em crianças deste grupo etário que estejam também a receber inibidores do CYP3A4, uma vez que podem ocorrer elevações adicionais na exposição sistémica à retapamulina provocadas pela inibição do CYP3A4.Interacções: A administração concomitante de cetoconazol oral 200 mg, duas vezes ao dia, aumentou a AUC (0-24) e Cmax médias de retapamulina em 81%, após aplicação tópica de retapamulina 10 mg/g pomada, em pele esfolada de adultos saudáveis do sexo masculino. Apesar disso, as concentrações plasmáticas mais elevadas de que há registo foram baixas ( <10,5 ng/ml na ausência de cetoconazol e <17 ng/ml na presença de cetoconazol. - Cetoconazol
Retapamulina Inibidores do CYP3A4
Observações: Retapamulina demonstrou ser um forte inibidor do CYP3A4 nos microssomas do fígado humano. A exposição sistémica à retapamulina tem sido baixa após a aplicação tópica de pomada 10 mg/g em adultos e doentes pediátricos com idade igual ou superior a 2 anos (concentração plasmática máxima <20 ng/ml). Em crianças de idade entre os 9 meses e os 2 anos é possível que ocorram ocasionalmente concentrações plasmáticas mais elevadas durante o tratamento com retapamulina em pomada 10 mg/g quando comparadas a crianças mais velhas e adultos. Consequentemente, recomenda-se precaução se retapamulina em pomada 10 mg/g for administrada em crianças deste grupo etário que estejam também a receber inibidores do CYP3A4, uma vez que podem ocorrer elevações adicionais na exposição sistémica à retapamulina provocadas pela inibição do CYP3A4.Interacções: Não se espera que ocorram aumentos clinicamente importantes nas concentrações plasmáticas em doentes de idade igual ou superior a 2 anos que estejam também a receber inibidores do CYP3A4. - Inibidores do CYP3A4
Retapamulina Medicamentos/Produtos de aplicação tópica
Observações: Retapamulina demonstrou ser um forte inibidor do CYP3A4 nos microssomas do fígado humano. A exposição sistémica à retapamulina tem sido baixa após a aplicação tópica de pomada 10 mg/g em adultos e doentes pediátricos com idade igual ou superior a 2 anos (concentração plasmática máxima <20 ng/ml). Em crianças de idade entre os 9 meses e os 2 anos é possível que ocorram ocasionalmente concentrações plasmáticas mais elevadas durante o tratamento com retapamulina em pomada 10 mg/g quando comparadas a crianças mais velhas e adultos. Consequentemente, recomenda-se precaução se retapamulina em pomada 10 mg/g for administrada em crianças deste grupo etário que estejam também a receber inibidores do CYP3A4, uma vez que podem ocorrer elevações adicionais na exposição sistémica à retapamulina provocadas pela inibição do CYP3A4.Interacções: O efeito da aplicação concomitante de retapamulina com outros medicamentos tópicos na mesma área da pele não foi estudada e não é recomendada. - Medicamentos/Produtos de aplicação tópica
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Retapamulina pomada apenas deve ser utilizada durante a gravidez quando a terapêutica antibacteriana tópica está claramente indicada e quando a utilização de retapamulina é considerada preferível à administração de um medicamento antibacteriano sistémico.
A utilização de Retapamulina deve ser tomada tendo em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Retapamulina pomada apenas deve ser utilizada durante a gravidez quando a terapêutica antibacteriana tópica está claramente indicada e quando a utilização de retapamulina é considerada preferível à administração de um medicamento antibacteriano sistémico.
A utilização de Retapamulina deve ser tomada tendo em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
