Resmetirom
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-[3,5-dichloro-4-[(6-oxo-5-propan-2-yl-1H-pyridazin-3-yl)oxy]phenyl]-3,5-dioxo-1,2,4-triazine-6-carbonitrile
Número CAS
Sem informação.
PubChem
15981237
DrugBank
DB12914
ChemSpider
13112637
Código ATC
n.d.
DCB
12959
UNII
RE0V0T1ES0
KEGG
D11602
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL3261331
Fórmula química
C17H12Cl2N6O4
Massa molar
435.2 g/mol
SMILES
CC(C)C1=CC(=NNC1=O)OC2=C(C=C(C=C2Cl)N3C(=O)NC(=O)C(=N3)C#N)Cl
InChI
InChI=1S/C17H12Cl2N6O4/c1-7(2)9-5-13(22-23-15(9)26)29-14-10(18)3-8(4-11(14)19)25-17(28)21-16(27)12(6-20)24-25/h3-5,7H,1-2H3,(H,23,26)(H,21,27,28)
Key
FDBYIYFVSAHJLY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O Tmax mediano é de aproximadamente quatro horas após doses diárias múltiplas de resmetirom 80 mg ou 100 mg.
Metabolismo
O resmetirom é metabolizado pelo CYP2C8. O MGL-3623 é um metabólito principal com uma potência 28 vezes menor para o THR-β do que o resmetirom. O MGL-3623 representa 33% a 51% da AUC do resmetirom no estado estacionário após administração de 100 mg uma vez por dia.
Semi-Vida
A semi-vida plasmática terminal média é de 4,5 horas.
Ligação plasmática
O resmetirom está ligado às proteínas em mais de 99%.
Excreção
Após a administração oral de uma dose radiomarcada de 100 mg de resmetirom, aproximadamente 67% da dose radioactiva total foi recuperada nas fezes, principalmente como metabólitos, e 24% da dose radioactiva total foi recuperada na urina. O resmetirom marcado inalterado não foi detectado nas fezes e representou 1% da dose recuperada na urina. Um metabólito MGL-3623 foi responsável por 3,3% e 16% da dose recuperada nas fezes e na urina, respetivamente. O metabólito do ácido oxálico foi observado no plasma, mas não na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rezdiffra
Licença
Madrigal Pharmaceuticals EU Limited
Cat. Gravidez
Não existe informação disponível sobre o uso na gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 28 de Outubro de 2025
