Repotrectinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3R,11S)-6-fluoro-3,11-dimethyl-10-oxa-2,13,17,18,21-pentazatetracyclo[13.5.2.04,9.018,22]docosa-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-heptaen-14-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
135565923
DrugBank
DB16826
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
08O3FQ4UNP
KEGG
D11454
ChEBI
CHEBI:229220
ChEMBL
CHEMBL4298138
Fórmula química
C18H18FN5O2
Massa molar
355.4 g/mol
SMILES
CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C
InChI
InChI=1S/C18H18FN5O2/c1-10-8-20-18(25)14-9-21-24-6-5-16(23-17(14)24)22-11(2)13-7-12(19)3-4-15(13)26-10/h3-7,9-11H,8H2,1-2H3,(H,20,25)(H,22,23)/t10-,11+/m0/s1
Key
FIKPXCOQUIZNHB-WDEREUQCSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A média geométrica (CV%) da biodisponibilidade absoluta do repotrectinib é de 45,7% (19,6%). A concentração máxima de repotrectinib ocorreu aproximadamente 2 a 3 horas após uma dose oral única de 40 mg a 240 mg (0,25 a 1,5 vezes a dosagem recomendada aprovada) em jejum.
Metabolismo
O repotrectinib é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 seguido por glicuronidação secundária.
Semi-Vida
A semi-vida terminal média do repotrectinib é de aproximadamente 50,6 horas para pacientes com cancro após dose única. A semi-vida terminal do repotrectinib no estado estacionário é de aproximadamente 35,4 horas para pacientes com cancro.
Ligação plasmática
A ligação do repotrectinib às proteínas plasmáticas foi de 95,4% in vitro.
Excreção
Após uma dose oral única de 160 mg de repotrectinib radiomarcado, 4,84% (0,56% inalterado) foram recuperados na urina e 88,8% (50,6% inalterado) nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Janeiro de 2024
