Repaglinida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Repaglinida
Fórmula Estrutural - Repaglinida
Nome IUPAC (S)-(+)-2-ethoxy-4-[2-(3-methyl-1-[2-(piperidin-1-yl)phenyl]butylamino)-2-oxoethyl]benzoic acid
Número CAS 135062-02-1
PubChem 65981
DrugBank DB00912
ChemSpider 59377
Código ATC A10 | A10BX02
DCB 07675
UNII 668Z8C33LU
KEGG D00594
ChEBI CHEBI:8805
ChEMBL CHEMBL1272
Fórmula química C27H36N2O4
Massa molar 452.586 g/mol
SMILES O=C (O) c1ccc (cc1OCC) CC (=O) N [C@H] (c2ccccc2N3CCCCC3) CC (C) C
InChI 1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20 (12-13-22 (25) 27 (31) 32) 18-26 (30) 28-23 (16-19 (2) 3) 21-10-6-7-11-24 (21) 29-14-8-5-9-15-29/h6-7, 10-13, 17, 19, 23H, 4-5, 8-9, 14-16, 18H2, 1-3H3, (H, 28, 30) (H, 31, 32) /t23-/m0/s1
Key FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N
Ponto de fusão 130-131°C
Ponto de ebulição 672.9±55.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 2.94e-03 g/l
Biodisponibilidade A Repaglinida é rápida e completamente absorvido após a administração oral. As concentrações plasmáticas máximas são observadas dentro de 1 hora (intervalo 0,5-1,4 horas). A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 56%. Efeito biológico máxima é observada dentro de 3-3,5 horas e os níveis de insulina no plasma permanecem elevados por 4-6 horas. Quando uma dose única de 2 mg de repaglinida é dada a indivíduos saudáveis​​, a área sob a curva (AUC) é 18,0-18,7 (ng/mL/h) ^ 3.
Metabolismo A repaglinida é rapidamente metabolizado por oxidação e desalquilação pelo citocromo P450 3A4 e 2C9 para formar o derivado do ácido dicarboxílico principal (M2). Além disso oxidação produz o derivado de amina aromática (M1). A glucuronidação do grupo ácido carboxílico de repaglinida proporciona uma acil-glucorónido (M7). Vários outros metabólitos não identificados foram detectados. Repaglinida metabólitos não possuem actividade hipoglicemiante apreciável.
Semi-Vida A semi-vida da Repaglinida é de 1 hora.
Ligação plasmática A ligação plasmática da Repaglinida é de >98% (por exemplo para a albumina e glicoproteína ácida α1-)
Excreção 90% da Repaglinida é eliminada nas fezes (<2% da droga inalterada), 8% na urina (0,1% como droga inalterada).
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Prandin, Novonorm
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Administrar com precaução na gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021