Remimazolam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
methyl 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-pyridin-2-yl-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-yl]propanoate
PubChem
9867812
DrugBank
DB12404
ChemSpider
8043503
Código ATC
N05C
|
N05CD14
DCB
12626
UNII
7V4A8U16MB
KEGG
D11788
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL4297526
Fórmula química
C21H19BrN4O2
Massa molar
439.3
SMILES
CC1=CN=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Br)C(=NC2CCC(=O)OC)C4=CC=CC=N4
InChI
InChI=1S/C21H19BrN4O2/c1-13-12-24-21-17(7-9-19(27)28-2)25-20(16-5-3-4-10-23-16)15-11-14(22)6-8-18(15)26(13)21/h3-6,8,10-12,17H,7,9H2,1-2H3/t17-/m0/s1
Key
CYHWMBVXXDIZNZ-KRWDZBQOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Cmax e AUC0-inf após administração intravenosa de 0,01 a 0,5 mg / kg foram 189 a 6.960 ng / mL e 12,1 a 452 ng ∙ h / mL, respectivamente, 6 e parecem ser relativamente proporcionais à dose. O Tmax do metabólito CNS7054 inactivo é de aproximadamente 20-30 minutos e sua AUC0-inf varia de 231 a 7.090 ng ∙ h / mL.
Metabolismo
Remimazolam não parece sofrer biotransformação através das enzimas do citocromo P450 hepático, nem induz ou inibe essas enzimas. Sua principal via de metabolismo é a hidrólise via carboxilesterase-1 hepática (CES1) para produzir o metabólito CNS7054 inactivo, que então sofre glucuronidação e hidroxilação antes da eliminação. CNS7054 possui uma afinidade 300 vezes menor para os receptores GABA (A) em comparação com o fármaco original.
Semi-Vida
Após a administração intravenosa, a semi-vida de distribuição do remimazolam é de 0,5 - 2 minutos e a semi-vida de eliminação terminal é de 37 - 53 minutos. A semi-vida é aumentada em pacientes com insuficiência hepática, necessitando de titulação cuidadosa da dose nesta população. A semi-vida do principal metabólito inactivo do remimazolam, CNS7054, é de 2,4 - 3,8 horas.
Ligação plasmática
Remimazolam é> 91% ligado às proteínas no plasma, principalmente à albumina sérica.
Excreção
Em pacientes submetidos à colonoscopia, aproximadamente 0,003% da dose administrada é excretada na urina como fármaco original inalterado e 50-60% é excretada na urina como CNS7054. Em indivíduos saudáveis,> 80% da dose administrada é excretada no urina como CNS7054.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Byfavo
Licença
PAION Netherlands B.V.
Cat. Gravidez
Evitar o uso durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
