Ranolazina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução
O que é
Ranolazina é um medicamento antianginoso.
A ranolazina é um medicamento usado para tratar dores no peito relacionadas ao coração.
Normalmente, é usado junto com outros medicamentos, quando insuficientes.
Usos comuns
A ranolazina é utilizada para tratar a angina de peito crónica (dor no peito).
Ranolazina é normalmente usada em conjunto com outros medicamentos, como bloqueadores dos canais de cálcio, bloqueadores beta ou nitratos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Em 31 de janeiro de 2006, ranolazina foi aprovado para uso nos Estados Unidos pela FDA para o tratamento da angina de peito crónicas.
Indicações
Ranolazina é indicado em adultos como terapêutica auxiliar no tratamento sintomático de doentes com angina estável inadequadamente controlada ou intolerantes às terapêuticas antianginosas de primeira linha (como betabloqueantes e/ou antagonistas do cálcio).
Classificação CFT

03.05.01 : Antianginosos

Mecanismo De Ação
O mecanismo de acção da ranolazina é praticamente desconhecido.
A ranolazina pode possuir alguns efeitos antianginosos por inibição da corrente de sódio tardia nas células cardíacas, o que reduz a acumulação intracelular de sódio e, em consequência, diminui a sobrecarga intracelular de cálcio.
Considera-se que a ranolazina, pela sua acção redutora da corrente tardia de sódio, reduz estes desequilíbrios iónicos intracelulares durante a isquemia.
É de esperar que a redução da sobrecarga celular de cálcio melhore o relaxamento do miocárdio e, desta forma, diminua a rigidez diastólica ventricular esquerda.
As provas clínicas da inibição da corrente tardia de sódio pela ranolazina são proporcionadas por um encurtamento significativo do intervalo QTc e pela melhoria do relaxamento diastólico num estudo aberto de 5 doentes com síndrome de intervalo QT longo (LQT3 com mutação SCN5A ∆KPQ).
Estes efeitos não dependem de variações da frequência cardíaca, pressão arterial ou vasodilatação.
Posologia Orientativa
A dose inicial em adultos é de um comprimido de 375 mg duas vezes ao dia.
Após 2–4 semanas, o seu médico pode aumentar a dose para obter o efeito correcto.
A dose máxima de Ranolazina é de 750 mg duas vezes ao dia.
Administração
Via oral.
Engula sempre os comprimidos inteiros com água. Não triture, chupe ou mastigue os comprimidos nem os parta ao meio, pois isto pode afetar a forma como o medicamento é libertado dos comprimidos para o seu corpo.
Contraindicações
Não tomar Ranolazina
- se tem alergia à ranolazina.
- se tem problemas renais graves.
- se tem problemas de fígado moderados ou graves.
- se está a tomar certos medicamentos para tratar infecções bacterianas (claritromicina, telitromicina), infecções fúngicas (itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol), infecção por VIH (inibidores da protease), depressão (nefazodona) ou perturbações do ritmo cardíaco (p. ex. quinidina, dofetilida ou sotalol).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o médico se qualquer destes efeitos secundários mais comuns persistirem ou se tornarem incómodos:
Constipação, tonturas, dor de cabeça, náuseas.

Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
Reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar; aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua, rouquidão incomum); sangue na urina; visão turva; mudança na quantidade de urina produzida; dor no peito, confusão, diminuição da sensação de toque, desmaios; rápido, batimento cardíaco lento ou irregular, febre, calafrios, dor de garganta ou persistente, dormência, queimação, sensação de formigueiro, tontura grave ou persistente, sensação de cabeça leve ou fraqueza, falta de ar, inchaço das mãos ou pés; tremor; nódoas negras ou sangramento.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Condução
Condução
Condução:Risco de tonturas e vertigens; evitar conduzir, até ganhar experiência de como reage ao medicamento.
Precauções Gerais
Fale com o médico antes de tomar Ranolazina:
- se tem problemas renais ligeiros ou moderados.
- se tem problemas do fígado ligeiros.
- se já alguma vez tiver tido um eletrocardiograma (ECG) com resultados anormais.
- se é idoso.
- se tem peso baixo (60 kg ou menos).
- se tem insuficiência cardíaca.

O médico pode decidir receitar-lhe uma dose mais baixa ou tomar outras precauções se alguma destas situações se aplicar ao seu caso.

Não tome os seguintes medicamentos se tomar Ranolazina:
- certos medicamentos para tratar infecções bacterianas (claritromicina, telitromicina), infecções fúngicas (itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol), infecção por VIH (inibidores da protease), depressão (nefazodona) ou perturbações do ritmo cardíaco (p. ex. quinidina, dofetilida ou sotalol).

Informe o médico ou farmacêutico antes de tomar Ranolazina se utilizar:
- certos medicamentos para tratar infecções bacterianas (eritromicina) ou infecções fúngicas (fluconazol), um medicamento para prevenir a rejeição de órgãos transplantados (ciclosporina) ou se estiver a tomar comprimidos para o coração como diltiazem ou verapamilo.

Estes medicamentos podem provocar um aumento do número de efeitos secundários, como tonturas, náuseas ou vómitos, que são efeitos secundários possíveis de Ranolazina.

O médico pode decidir receitar-lhe uma dose mais baixa.
- medicamentos para tratar a epilepsia ou outras doenças neurológicas (p. ex. fenitoína, carbamazepina ou fenobarbital); se estiver a tomar rifampicina para alguma infecção (p. ex. tuberculose) ou se estiver a tomar o produto à base de plantas hipericão, pois estes medicamentos podem fazer com que Ranolazina seja menos eficaz.
- medicamentos para o coração que contenham digoxina ou metoprolol, pois o médico pode desejar alterar a dose deste medicamento enquanto toma Ranolazina.
- certos medicamentos para tratar alergias (p. ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), doenças do ritmo cardíaco (p. ex. disopiramida, procainamida) e depressão (p. ex. imipramina, doxepina, amitriptilina), pois estes medicamentos podem afectar o ECG.
- certos medicamentos para tratar a depressão (bupropiona), psicose, infecção por VIH (efavirenz) ou cancro (ciclofosfamida).
- certos medicamentos para tratar os níveis elevados de colesterol no sangue (ex. simvastatina, lovastatina, atorvastatina).

Estes medicamentos podem causar lesões e dores musculares. O médico pode decidir alterar a dose deste medicamento enquanto estiver a tomar Ranolazina.

- certos medicamentos usados para prevenir a rejeição de órgãos transplantados (ex. tacrolimus, ciclosporina, sirolimus, everolimus) pois o médico poderá decidir alterar a dose deste medicamento enquanto estiver a tomar Ranolazina.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Ranolazina pode ser tomado com ou sem alimentos.
Enquanto estiver a ser tratado com Ranolazina, não deve tomar sumo de toranja.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de ranolazina, ignore a dose e volte ao seu esquema posológico normal.
Não duplique doses.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.
Não guarde medicamentos desactualizados ou medicamento não mais necessários.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Ranolazina + Inibidores do CYP3A4

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Inibidores do CYP3A4
Contraindicado

Ranolazina + Cetoconazol

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Cetoconazol
Contraindicado

Ranolazina + Itraconazol

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Itraconazol
Contraindicado

Ranolazina + Voriconazol

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Voriconazol
Contraindicado

Ranolazina + Posaconazol

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Posaconazol
Contraindicado

Ranolazina + Inibidores da Protease (IP)

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Inibidores da Protease (IP)
Contraindicado

Ranolazina + Claritromicina

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Claritromicina
Contraindicado

Ranolazina + Telitromicina

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Telitromicina
Contraindicado

Ranolazina + Nefazodona

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Nefazodona
Contraindicado

Ranolazina + Sumo de toranja

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Sumo de toranja
Usar com precaução

Ranolazina + Diltiazem

Observações: N.D.
Interacções: O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Diltiazem
Usar com precaução

Ranolazina + Eritromicina

Observações: N.D.
Interacções: O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Eritromicina
Usar com precaução

Ranolazina + Fluconazol

Observações: N.D.
Interacções: O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Fluconazol
Usar com precaução

Ranolazina + Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato da P-gp. Os inibidores do da P-gp (p. ex. ciclosporina, verapamilo) aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. O verapamilo (120 mg três vezes ao dia) aumenta as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em 2,2 vezes. Recomenda-se o aumento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com inibidores da P-g p. Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Usar com precaução

Ranolazina + Ciclosporina

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato da P-gp. Os inibidores do da P-gp (p. ex. ciclosporina, verapamilo) aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. O verapamilo (120 mg três vezes ao dia) aumenta as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em 2,2 vezes. Recomenda-se o aumento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com inibidores da P-g p. Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. Foram observadas concentrações plasmáticas aumentadas de tacrolimus, um substrato do CYP3A4, em doentes após a administração de ranolazina. Recomenda-se a monitorização dos níveis sanguíneos de tacrolimus aquando da co-administração de Ranolazina e tacrolimus e que a posologia do tacrolimus seja ajustada em conformidade. Tal também é recomendado para outros substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, sirolimus, everolimus). - Ciclosporina
Usar com precaução

Ranolazina + Verapamilo

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato da P-gp. Os inibidores do da P-gp (p. ex. ciclosporina, verapamilo) aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. O verapamilo (120 mg três vezes ao dia) aumenta as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em 2,2 vezes. Recomenda-se o aumento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com inibidores da P-g p. Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Verapamilo
Não recomendado/Evitar

Ranolazina + Rifampicina

Observações: N.D.
Interacções: Indutores do CYP3A4: A rifampicina (600 mg uma vez ao dia) diminui as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em cerca de 95%. O início do tratamento com Ranolazina deve ser evitado durante a administração de indutores do CYP3A4 (p.ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão). - Rifampicina
Não recomendado/Evitar

Ranolazina + Fenitoína

Observações: N.D.
Interacções: Indutores do CYP3A4: A rifampicina (600 mg uma vez ao dia) diminui as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em cerca de 95%. O início do tratamento com Ranolazina deve ser evitado durante a administração de indutores do CYP3A4 (p.ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão). - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Ranolazina + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interacções: Indutores do CYP3A4: A rifampicina (600 mg uma vez ao dia) diminui as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em cerca de 95%. O início do tratamento com Ranolazina deve ser evitado durante a administração de indutores do CYP3A4 (p.ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão). - Fenobarbital
Não recomendado/Evitar

Ranolazina + Carbamazepina

Observações: N.D.
Interacções: Indutores do CYP3A4: A rifampicina (600 mg uma vez ao dia) diminui as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em cerca de 95%. O início do tratamento com Ranolazina deve ser evitado durante a administração de indutores do CYP3A4 (p.ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão). - Carbamazepina
Não recomendado/Evitar

Ranolazina + Hipericão (Erva de S. João)

Observações: N.D.
Interacções: Indutores do CYP3A4: A rifampicina (600 mg uma vez ao dia) diminui as concentrações da ranolazina no estado de equilíbrio em cerca de 95%. O início do tratamento com Ranolazina deve ser evitado durante a administração de indutores do CYP3A4 (p.ex., rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hipericão). - Hipericão (Erva de S. João)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Inibidores do CYP2D6

Observações: N.D.
Interacções: Inibidores do CYP2D6: A ranolazina é parcialmente metabolizada pelo CYP2D6; em consequência, os inibidor es desta enzima podem aumentar as suas concentrações plasmáticas. A paroxetina, potente inibidor do CYP2D6, numa posologia de 20 mg uma vez ao dia, aumentou as concentrações plasmáticas em estado de equilíbrio de 1000 mg de ranolazina duas vezes ao dia, em média, em 1,2 vezes. Não é necessário ajuste da dose. Com uma posologia de 500 mg duas vezes ao dia, a co-administração de um inibidor potente do CYP2D6 pode resultar num aumento da AUC da ranolazina de cerca de 62%. - Inibidores do CYP2D6
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Substratos do CYP3A4

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. - Substratos do CYP3A4
Usar com precaução

Ranolazina + Substratos do CYP2D6

Observações: N.D.
Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. - Substratos do CYP2D6
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Sinvastatina

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. O metabolismo e a depuração da sinvastatina são altamente dependentes do CYP3A4. A administração de 1000 mg de Ranolazina duas vezes ao dia aumentou as concentrações plasmáticas de sinvastatina sob a forma de lactona, sinvastatina na forma ácida em cerca de 2 vezes. A rabdomiolise foi associada a doses elevadas de sinvastatina e foram observados casos de rabdomiolise em doentes a receber Ranolazina e sinvastatina, na experiência pós-comercialização. É necessário limitar a dose de sinvastatina para 20 mg uma vez por dia em doentes a tomar qualquer dose de Ranolazina. - Sinvastatina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Lovastatina

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. A limitação de dose de outras estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 (ex. lovastatina) pode ser considerada ao tomar Ranolazina. - Lovastatina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Tacrolímus

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. Foram observadas concentrações plasmáticas aumentadas de tacrolimus, um substrato do CYP3A4, em doentes após a administração de ranolazina. Recomenda-se a monitorização dos níveis sanguíneos de tacrolimus aquando da co-administração de Ranolazina e tacrolimus e que a posologia do tacrolimus seja ajustada em conformidade. - Tacrolímus
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Sirolímus

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. Foram observadas concentrações plasmáticas aumentadas de tacrolimus, um substrato do CYP3A4, em doentes após a administração de ranolazina. Recomenda-se a monitorização dos níveis sanguíneos de tacrolimus aquando da co-administração de Ranolazina e tacrolimus e que a posologia do tacrolimus seja ajustada em conformidade. Tal também é recomendado para outros substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, sirolimus, everolimus). - Sirolímus
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Everolímus

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um inibidor moderado a potente da P-gp e um inibidor ligeiro do CYP3A4, podendo aumentar as concentrações plasmáticas dos substratos da P-gp o do CYP3A4. A distribuição tecidular dos fármacos transportados pela P-gp pode aumentar. Podem ser necessários ajustamentos de dose se substratos do CYP3A4 sensíveis (ex., sinvastatina, lovastatina ) e substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, tacrolimus, sirolimus, everolimus) pois a Ranolazina pode aumentar as concentrações plasmáticas destes fármacos. Foram observadas concentrações plasmáticas aumentadas de tacrolimus, um substrato do CYP3A4, em doentes após a administração de ranolazina. Recomenda-se a monitorização dos níveis sanguíneos de tacrolimus aquando da co-administração de Ranolazina e tacrolimus e que a posologia do tacrolimus seja ajustada em conformidade. Tal também é recomendado para outros substratos do CYP3A4 com um intervalo terapêutico estreito (ex., ciclosporina, sirolimus, everolimus). - Everolímus
Usar com precaução

Ranolazina + Metoprolol

Observações: N.D.
Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. - Metoprolol
Usar com precaução

Ranolazina + Propafenona

Observações: N.D.
Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. - Propafenona
Usar com precaução

Ranolazina + Flecainida

Observações: N.D.
Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. - Flecainida
Usar com precaução

Ranolazina + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: N.D.
Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Antidepressores (Tricíclicos)
Usar com precaução

Ranolazina + Antipsicóticos

Observações: N.D.
Interacções: Os dados existentes sugerem que a ranolazina é um inibidor ligeiro do CYP2D6. Ranolazina 750 mg duas vezes por dia aumentou 1,8 vezes as concentrações de metoprolol no plasma. Assim, a exposição ao metoprolol ou outros substratos do CYP2D6 (p.ex. propafenona e flecainida ou, em menor extensão, antidepressivos tricíclicos e antipsicóticos) pode aumentar durante a co-administração com Ranolazina, podendo ser necessário diminuir as doses destes medicamentos. - Antipsicóticos
Usar com precaução

Ranolazina + Substratos do CYP2B6

Observações: N.D.
Interacções: Aconselha-se prudência durante a co-administração de substratos de CYP2B6 (p.ex. bupropiona, efavirenz, ciclofosfamida). - Substratos do CYP2B6
Usar com precaução

Ranolazina + Bupropiom (Bupropiona)

Observações: N.D.
Interacções: Aconselha-se prudência durante a co-administração de substratos de CYP2B6 (p.ex. bupropiona, efavirenz, ciclofosfamida). - Bupropiom (Bupropiona)
Usar com precaução

Ranolazina + Efavirenz

Observações: N.D.
Interacções: Aconselha-se prudência durante a co-administração de substratos de CYP2B6 (p.ex. bupropiona, efavirenz, ciclofosfamida). - Efavirenz
Usar com precaução

Ranolazina + Ciclofosfamida

Observações: N.D.
Interacções: Aconselha-se prudência durante a co-administração de substratos de CYP2B6 (p.ex. bupropiona, efavirenz, ciclofosfamida). - Ciclofosfamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Digoxina

Observações: N.D.
Interacções: Registou-se um aumento médio de 1,5 vezes das concentrações plasmáticas de digoxina quando esta e Ranolazina são co-administrados. Por conseguinte, deve monitorizar-se os valores de digoxina após o início e o fim da terapêutica com Ranolazina. - Digoxina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Atorvastatina

Observações: N.D.
Interacções: A administração de 1000 mg de Ranolazina duas vezes ao dia aumentou a Cmax e a AUC da atorvastatina 80 mg uma vez por dia em 1,4 e 1,3 vezes, respectivamente e alterou a Cmax e a AUC dos metabolitos da atorvastatina em menos de 35%. A limitação de dose de atorvastatina e a monitorização clínica adequada podem ser consideradas ao tomar Ranolazina. - Atorvastatina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Metformina

Observações: N.D.
Interacções: Fármacos transportados pelo Transporte Orgânico de Catiões-2 (OCT2): A exposição plasmática da metformina (administração de 1000 mg duas vezes ao dia) aumentou em 1,4 e 1,8 vezes em indivíduos com diabetes mellitus tipo 2 quando coadministrada com Ranolazina 500 mg e 1000 mg duas vezes ao dia respectivamente. - Metformina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Substratos do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)

Observações: N.D.
Interacções: Fármacos transportados pelo Transporte Orgânico de Catiões-2 (OCT2): A exposição plasmática da metformina (administração de 1000 mg duas vezes ao dia) aumentou em 1,4 e 1,8 vezes em indivíduos com diabetes mellitus tipo 2 quando coadministrada com Ranolazina 500 mg e 1000 mg duas vezes ao dia respectivamente. A exposição a outros substratos do OCT2, incluindo, mas não apenas, o pindolol e a vareniciclina, pode ser afetada em grau semelhante. Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Substratos do OCT (Transportador Catiónico Orgânico OCT)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Pindolol

Observações: N.D.
Interacções: Fármacos transportados pelo Transporte Orgânico de Catiões-2 (OCT2): A exposição plasmática da metformina (administração de 1000 mg duas vezes ao dia) aumentou em 1,4 e 1,8 vezes em indivíduos com diabetes mellitus tipo 2 quando coadministrada com Ranolazina 500 mg e 1000 mg duas vezes ao dia respectivamente. A exposição a outros substratos do OCT2, incluindo, mas não apenas, o pindolol e a vareniciclina, pode ser afetada em grau semelhante. - Pindolol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Vareniclina

Observações: N.D.
Interacções: Fármacos transportados pelo Transporte Orgânico de Catiões-2 (OCT2): A exposição plasmática da metformina (administração de 1000 mg duas vezes ao dia) aumentou em 1,4 e 1,8 vezes em indivíduos com diabetes mellitus tipo 2 quando coadministrada com Ranolazina 500 mg e 1000 mg duas vezes ao dia respectivamente. A exposição a outros substratos do OCT2, incluindo, mas não apenas, o pindolol e a vareniciclina, pode ser afetada em grau semelhante. - Vareniclina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Antihistamínicos

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Antihistamínicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Terfenadina

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Terfenadina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Astemizol

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Astemizol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Mizolastina

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Mizolastina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Antiarrítmicos

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Antiarrítmicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Quinidina

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Quinidina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Disopiramida

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Disopiramida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Procainamida

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Procainamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Imipramina

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Imipramina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Doxepina

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Doxepina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Amitriptilina

Observações: N.D.
Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interacção farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Anti-histamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Amitriptilina
Contraindicado

Darunavir + Ranolazina

Observações: O perfil de interação do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: ANTIANGINOSOS/ANTIARRÍTMICOS: Amiodarona, Bepridilo, Dronedarona, Lidocaína (sistémica), Quinidina, Ranolazina: Não foi estudado. É expectável que Darunavir potenciado aumente as concentrações plasmáticas destes antiarrítmicos (inibição do CYP3A). Darunavir potenciado e amiodarona, bepridilo, dronedarona, lidocaína (sistémica), quinidina, ou ranolazina é contra-indicado. - Ranolazina
Contraindicado

Darunavir + Cobicistate + Ranolazina

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: ANTIARRÍTMICOS: Amiodarona, Bepridilo, Dronedarona, Lidocaína (sistémica), Quinidina, Ranolazina: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes antiarrítmicos. (inibição do CYP3A) A administração concomitante de amiodarona, bepridilo, dronedarona, lidocaína (sistémica), quinidina, ou ranolazina com Darunavir / Cobicistate é contra-indicada. - Ranolazina
Usar com precaução

Eliglustato + Ranolazina

Observações: N.D.
Interacções: Em MF, deve proceder-se com cuidado relativamente aos inibidores fracos da CYP3A (por exemplo, amlodipina, cilostazol, fluvoxamina, goldenseal (Hydrastis Canadensis), isoniazida, ranitidina, ranolazina). - Ranolazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cabozantinib + Ranolazina

Observações: N.D.
Interacções: Efeito de cabozantinib sobre outros medicamentos: Substratos da glicoproteína-P: Cabozantinib era um inibidor (IC50 = 7,0 μM), mas não um substrato, de actividades de transporte P-gp num sistema de ensaio bidirecional usando células MDCK-MDR1. Portanto, cabozantinib pode ter o potencial de aumentar as concentrações plasmáticas de substratos co-administrados de P-gp. Os participantes devem ser avisados no que se refere ao substrato P-gp (por exemplo, fexofenadina, aliscireno, ambrisentano, etexilato dabigatran, digoxina, colchicina, maraviroc, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sitagliptina, talinolol, tolvaptan) enquanto recebem cabozantinib. - Ranolazina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lomitapida + Ranolazina

Observações: Avaliação in vitro das interações medicamentosas: A lomitapida inibe o CYP3A4. A lomitapida não induz os CYP 1A2, 3A4 ou 2B6, e também não inibe os CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 2E1. A lomitapida não é um substrato da glicoproteína P, mas inibe a glicoproteína P. A lomitapida não inibe a proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP).
Interacções: Efeitos da lomitapida noutros medicamentos: Substratos da glicoproteína P: A lomitapida inibe a glicoproteína P in vitro e pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. A administração concomitante do Lomitapida com substratos da glicoproteína P (como aliscireno, ambrisentan, colquicina, dabigatrano-etexilato, digoxina, everolímus, fexofenadina, imatinib, lapatinib, maraviroc, nilotinib, posaconazol, ranolazina, saxagliptina, sirolímus, sitagliptina, talinolol, tolvaptan, topotecano) pode aumentar a absorção dos substratos da glicoproteína P. Deve ser ponderada a redução da dose do substrato da glicoproteína P quando utilizado de forma concomitante com o Lomitapida. - Ranolazina
Contraindicado

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Ranolazina

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interação com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: ANTIANGINOSOS/ANTIARRÍTMICOS Amiodarona Dronedarona Quinidina Ranolazina Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas destes antiarrítmicos. (inibição do CYP3A) A administração concomitante de amiodarona, dronedarona, quinidina, ou ranolazina e este medicamento é contra-indicada. - Ranolazina
Usar com precaução

Letermovir + Ranolazina

Observações: Informação geral sobre as diferenças na exposição entre os diferentes regimes de tratamento com letermovir - A exposição plasmática esperada de letermovir difere consoante o regime terapêutico utilizado. Desta forma, as consequências clínicas das interações medicamentosas do letermovir vão depender do regime de letermovir utilizado, e se o letermovir está ou não associado à ciclosporina. - A associação de ciclosporina e letermovir pode levar a efeitos potenciados ou adicionais dos medicamentos concomitantes quando comparado com letermovir isoladamente.
Interacções: Inibidores da gp-P/BCRP Resultados in vitro indicam que letermovir é um substrato da gp-P/BCRP. Não se antecipa que a alteração da concentração plasmática de letermovir, devido à inibição da gp-P/BCRP, seja clinicamente relevante. Contudo, aconselha-se precaução se forem adicionados inibidores gp-P/BCRP à associação de letermovir com ciclosporina. - Exemplos de inibidores da gp-P/BCRP incluem claritromicina, eritromicina, azitromicina, itraconazol, cetoconazol, verapamilo, quinidina, fluvoxamina, ranolazina e alguns dos inibidores da protease do VIH. - Ranolazina
Usar com precaução

Ertugliflozina + Metformina + Ranolazina

Observações: Não foram efetuados estudos de interação medicamentosa farmacocinética com Ertugliflozina + Metformina; contudo, estes tipos de estudo foram efetuados com as substâncias ativas individuais de Ertugliflozina + Metformina.
Interacções: Metformina Associações que requerem precauções de utilização Transportadores orgânicos catiónicos (OCT) A metformina é um substrato de ambos os transportadores OCT1 e OCT2. A coadmnistração da metformina com: • Inibidores do OCT1 (tais como o verapamilo) podem reduzir a eficácia da metformina. • Inibidores do OCT1 (tais como a rifampicina) podem aumentar a absorção gastrointestinal e a eficácia da metformina. • Inibidores do OCT2 (tais como a cimetidina, dolutegravir, ranolazina, trimetoprim, vandetanib, isavuconazol) podem diminuir a eliminação renal da metformina o que leva a um aumento da concentração plasmática da metformina. • Inibidores de ambos OCT1 e OCT2 (tais como crizotinib, olaparib) podem alterar a eficácia e a eliminação renal da metformina. Recomenda-se precaução, especialmente em doentes com compromisso renal, quando estes medicamentos são coadmnistrados com metformina uma vez que a concentração plasmática de metformina pode aumentar. Se necessário, pode ser considerado um ajuste da dose de metformina uma vez que os inibidores/indutores do OCT podem alterar a eficácia da metformina. - Ranolazina
Não recomendado/Evitar

Talazoparib + Ranolazina

Observações: Talazoparib é um substrato da P-gp e da proteína resistente ao cancro da mama (BCRP), que são transportadoras de fármacos, e é eliminado principalmente por depuração renal sob a forma de composto inalterado.
Interacções: Agentes que podem afetar as concentrações plasmáticas de talazoparib Inibidores da P-gp Os dados de um estudo de interacção medicamentosa em doentes com tumores sólidos avançados indicaram que a administração concomitante de doses múltiplas diárias de um inibidor da P-gp, itraconazol 100 mg duas vezes por dia com uma dose única de 0,5 mg de talazoparib aumentou a exposição total ao talazoparib (AUCinf) e a concentração máxima (Cmax) em aproximadamente 56% e 40%, respectivamente, comparativamente a uma dose única de 0,5 mg de talazoparib administrada em monoterapia. A análise farmacocinética (FC) populacional também demonstrou que a utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp aumentou a exposição a talazoparib em 45% comparativamente ao talazoparib administrado em monoterapia. A utilização concomitante de inibidores potentes da P-gp (incluindo, mas não limitado a amiodarona, carvedilol, claritromicina, cobicistate, darunavir, dronedarona, eritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, lapatinib, lopinavir, propafenona, quinidina, ranolazina, ritonavir, saquinavir, telaprevir, tipranavir e verapamilo) deve ser evitada. Se a administração concomitante com um inibidor potente da P- gp for inevitável, a dose de Talazoparib deve ser reduzida. - Ranolazina
Contraindicado

Ranolazina + Sumo de toranja

Observações: N.D.
Interacções: A ranolazina é um substrato do citocromo CYP3A4. Os inibidores do CYP3A4 aumentam as concentrações plasmáticas de ranolazina. A possibilidade de ocorrência de episódios adversos relacionados com a dose (p.ex. náuseas, tonturas) pode também aumentar com o aumento das concentrações plasmáticas. O tratamento concomitante com 200 mg de cetoconazol duas vezes ao dia aumentou a AUC da ranolazina em 3,0 – 3,9 vezes durante o tratamento com ranolazina. A associação de ranolazina a inibidores potentes do CYP3A4 (p.ex. itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol, inibidores da protease do VIH, claritromicina, telitromicina, nefazodona) está contra-indicada. O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4. O diltiazem (180 a 360 mg uma vez ao dia), um inibidor do CYP3A4 moderadamente potente, causa um aumento dependente da dose das concentrações médias em estado estacionário da ranolazina de 1,5 a 2,4 vezes. Recomenda-se o ajustamento cuidadoso da dosagem de Ranolazina em doentes tratados com diltiazem e outros inibidores do CYP3A4 de potência moderada (p.ex. eritromicina, fluconazol). Pode ser necessário reduzir a posologia de Ranolazina. - Sumo de toranja
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Ranolazina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não deve tomar Ranolazina se estiver grávida, excepto se o médico a tiver aconselhado a tomá-lo.

Não deve tomar Ranolazina se estiver a amamentar. Consulte o médico se estiver a amamentar.

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico antes de tomar este medicamento.

Não foram estudados os efeitos de Ranolazina sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Consulte o médico sobre a condução de veículos e a utilização de máquinas. Ranolazina pode provocar efeitos secundários como tonturas (frequente), visão enevoada (pouco frequente), estado de confusão (pouco frequente), alucinações (pouco frequente), visão dupla (pouco frequente) e problemas de coordenação (raro) que podem afetar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Se tiver estes sintomas, não conduza ou opere máquinas até que tenham desaparecido completamente.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021