Raltegravir

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Raltegravir (RAL) é um medicamento anti-retroviral usado, junto com outros medicamentos, para tratar HIV / SIDA.
Também pode ser usado, como parte da profilaxia pós-exposição, para prevenir a infecção por HIV após uma potencial exposição.
Usos comuns
Raltegravir é indicado em associação com outros medicamentos anti-retrovíricos para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (VIH-1) em adultos, adolescentes, crianças, crianças pequenas e lactentes com idade igual ou superior a 4 semanas.
Tipo
Molécula pequena.
História
O raltegravir foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2007.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Raltegravir é indicado em associação com outros medicamentos anti-retrovíricos para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (VIH-1) em adultos, adolescentes, crianças, crianças pequenas e lactentes com idade igual ou superior a 4 semanas.
Classificação CFT

01.03.02 : Outros antivíricos

Mecanismo De Acção
Raltegravir é um inibidor da transferência de cadeia da integrase activo contra o Vírus da Imunodeficiência Humana (VIH-1).

O raltegravir inibe a actividade catalítica da integrase, uma enzima codificada pelo VIH que é necessária para a replicação vírica.

A inibição da integrase impede a inserção covalente, ou integração, do genoma de VIH no genoma da célula hospedeira.

O genoma do VIH que não consiga integrar-se não pode desencadear a produção de novas partículas víricas infeciosas, logo, inibir a integração evita a propagação da infecção vírica.
Posologia Orientativa
Adultos
A posologia recomendada é 400 mg duas vezes por dia.

Crianças e adolescentes
Para peso igual ou superior a 25 kg a posologia recomendada é de 400 mg administrados duas vezes por dia.

Crianças com pelo menos 11 kg: a dose do comprimido para mastigar é calculada com base no peso, até uma dose máxima de 300 mg, administrada duas vezes por dia.

Em crianças com idade igual ou superior a 4 semanas e que pesam entre 3 e 25 kg: A posologia é calculada com base no peso.

Lactentes e Crianças pequenas com idade superior a 4 semanas
Em crianças com idade superior a 4 semanas e que pesam 3 kg a posologia é calculada com base no peso (1 ml (20 mg) a 5 ml (100 mg) duas vezes por dia, conforme o peso). Os doentes podem continuar em tratamento com os grânulos para suspensão oral desde que pesem menos de 20 kg.
Administração
O tratamento deve ser iniciado por um médico experiente no tratamento da infecção pelo VIH.

Via oral.

Pode ser administrado com ou sem alimentos.

Os comprimidos não devem ser mastigados, esmagados ou partidos pois preveem-se alterações no perfil farmacocinético.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Raltegravir.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários graves – pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- infecção por herpes, incluindo zona
- anemia, incluindo anemia devida a valores baixos de ferro
- sinais e sintomas de infecção ou inflamação
- distúrbio mental
- ideia ou tentativa de suicídio
- inflamação do estômago
- inflamação do fígado
- falência do fígado
- erupção cutânea de origem alérgica
- certos tipos de problemas dos rins
- ingestão do medicamento em quantidades superiores às recomendadas

Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas:
- apetite reduzido
- dificuldade em dormir; sonhos anormais; pesadelos; comportamento anormal; sentimentos de tristeza profunda e desvalorização pessoal
- sentir-se tonto; dores de cabeça
- sensação de andar à roda
- inchaço; dor abdominal; diarreia; gases excessivos no estômago ou no intestino; mal-estar; vómitos; indigestão; arrotos
- alguns tipos de erupção cutânea (mais frequente quando utilizado em associação com darunavir);
- cansaço, cansaço ou fraqueza pouco habituais, febre
- aumento dos valores relacionados com a função do fígado nas análises ao sangue; glóbulos brancos anormais; aumento dos valores de gordura no sangue; aumento dos valores de enzimas das glândulas salivares ou pâncreas

Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
- infecção das raízes do cabelo; gripe; infecção da pele causada por vírus; vómitos ou diarreia devido a agente infecioso, infecção do tracto respiratório superior; abcesso dos nódulos linfáticos
- verrugas
- dor nos nódulos linfáticos; contagem baixa dos glóbulos brancos que combatem a infecção; glândulas inchadas no pescoço, axilas e virilhas
- reacção alérgica
- aumento do apetite; diabetes; aumento do colesterol e dos lípidos no sangue; aumento dos níveis de açúcar no sangue; sede excessiva; redução de peso acentuada; valores de gordura elevados (como colesterol e triglicéridos) no sangue; distúrbio na gordura corporal
- sensação de ansiedade; sensação de confusão; humor depressivo; alterações do humor; ataques de pânico
- perda de memória; dor na mão devido a compressão dos nervos; distúrbios na atenção; tonturas causadas por alterações rápidas da postura; paladar alterado; aumento da sonolência; falta de energia; esquecimento; enxaqueca; dor de cabeça; perda de sensibilidade; dormência ou fraqueza nos braços e/ou pernas; formigueiro; sonolência; dor de cabeça devida a tensão; tremores; sono de má qualidade
- distúrbios visuais
- zumbidos, sibilos, assobios, zunidos ou outros sons persistentes nos ouvidos
- palpitações; batimentos cardíacos lentos; batimentos cardíacos rápidos ou irregulares
- rubor acompanhado por calor; tensão arterial elevada
- voz áspera, estridente ou tensa; hemorragia nasal; congestão nasal
- dor no abdómen superior; desconforto rectal; prisão de ventre; boca seca; azia; dor ao engolir; inflamação do pâncreas; úlcera ou inflamação no estômago ou na parte superior do intestino; hemorragia no ânus; desconforto no estômago; inflamação das gengivas; inchaço, vermelhidão e dor na língua
- acumulação de gordura no fígado
- acne; perda de cabelo ou enfraquecimento do cabelo fora do habitual; vermelhidão na pele; distribuição pouco habitual da gordura no corpo, o que pode incluir perda de gordura das pernas, braços e face, e aumento da gordura abdominal; suores excessivos; suores noturnos; espessamento e comichão da pele causada pelo ato repetido de arranhar; lesão da pele; pele seca
- dor nas articulações; doença das articulações dolorosa; dor nas costas; dor nos ossos/músculos; rigidez ou fraqueza nos músculos; dor no pescoço; dor nos braços ou nas pernas; inflamação dos tendões; diminuição da quantidade de minerais no osso
- pedra nos rins; micção noturna; quistos nos rins
- disfunção eréctil; aumento do peito nos homens; sintomas de menopausa
- desconforto no peito; arrepios; inchaço da face; sensação de agitação; sensação de mal-estar geral; massa no pescoço; inchaço das mãos, tornozelos ou pés; dor
- diminuição do número de glóbulos brancos no sangue; diminuição do número de plaquetas no sangue (um tipo de células que ajuda a coagulação do sangue); análises ao sangue demonstrativas da diminuição da função dos rins; valores elevados de açúcar no sangue; valor aumentado de enzimas musculares no sangue; presença de açúcar na urina; presença de glóbulos vermelhos na urina; aumento de peso; aumento do tamanho da cintura; diminuição da proteína do sangue (albumina); aumento do tempo de coagulação do sangue.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Raltegravir não deve ser utilizado durante a gravidez.
Condução
Condução
Condução:As tonturas podem influenciar a capacidade de alguns doentes para conduzir.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Recomenda-se que as mães infectadas pelo VIH não amamentem os seus filhos de modo a evitar a transmissão do VIH.
Precauções Gerais
Raltegravir não é uma cura para a infecção pelo VIH.

Isto significa que pode continuar a contrair infecções ou outras doenças associadas com o VIH.

Deve continuar a consultar o médico regularmente enquanto tomar este medicamento.

Problemas de saúde mental
Informe o médico caso tenha história de depressão ou doença psiquiátrica.

Foi comunicada depressão, incluindo pensamentos e comportamentos suicidas, em alguns doentes a tomar este medicamento, particularmente em doentes com história prévia de depressão ou doença psiquiátrica.

Problemas nos ossos
Alguns doentes em terapêutica anti-retrovírica combinada podem desenvolver uma doença óssea chamada osteonecrose (morte do tecido ósseo provocada por falta de afluxo de sangue ao osso).

A duração da terapêutica anti-retrovírica combinada, a utilização de corticosteróides, o consumo de álcool, a redução grave da actividade do sistema imunitário, um índice de massa corporal aumentado, entre outros, podem ser alguns dos inúmeros factores de risco para o desenvolvimento desta doença.

Os sinais de osteonecrose são rigidez, mal-estar e dores nas articulações (especialmente na anca, joelho e ombro) e dificuldade de movimentos.

Problemas de fígado
Informe o médico, farmacêutico ou enfermeiro se teve anteriormente problemas de fígado, incluindo hepatite B ou C.

Transmitir VIH a outros
A infecção pelo VIH transmite-se através do contacto com sangue ou por contacto sexual com uma pessoa com o VIH.

Poderá continuar a transmitir o VIH enquanto toma este medicamento, apesar de se reduzir o risco com uma terapêutica anti-retrovírica eficaz.

Infecções
Informe imediatamente o médico, farmacêutico ou enfermeiro se notar quaisquer sintomas de infecção, tais como febre, e/ou sensação de mal-estar.

Em alguns doentes com infecção pelo VIH avançada e história de infecção oportunista, podem ocorrer sinais e sintomas de inflamação de infecções anteriores logo após o início do tratamento anti-VIH.

Acredita-se que estes sintomas se devem a um aumento da resposta imunológica do organismo, conferindo a este a capacidade de combater infecções que possam ter estado presentes sem sintomas óbvios.

Adicionalmente às infecções oportunistas, as doenças autoimunes (uma condição que ocorre quando o sistema imunitário ataca tecidos corporais saudáveis) também podem ocorrer depois de começar a tomar os medicamentos para o tratamento da sua infecção pelo VIH.

As doenças autoimunes podem ocorrer muitos meses após o início do tratamento.

Se notar quaisquer sintomas de infecção ou outros sintomas como fraqueza muscular, fraqueza a começar nas mãos e nos pés e dirigindo-se em direcção ao tronco, palpitações, tremores ou hiperactividade, informe o médico imediatamente para procurar o tratamento necessário.

Problemas musculares
Contacte o médico, farmacêutico ou enfermeiro imediatamente se sentir dor, sensibilidade ou fraqueza musculares inexplicáveis enquanto está a tomar este medicamento.

Problemas na pele
Contacte o médico imediatamente se desenvolver uma erupção cutânea.

Foram comunicadas em alguns doentes a tomar este medicamento reacções cutâneas graves e que colocam a vida em risco, assim como reacções alérgicas.
Cuidados com a Dieta
Pode tomar este medicamento com ou sem alimentos ou bebidas.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Activo contra o HIV.
Usar com precaução

Raltegravir Outros medicamentos

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Os ensaios in vitro indicam que o raltegravir não é um substrato das enzimas do citocromo P450 (CYP), não inibe o CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ou CYP3A, não induz o CYP3A4 e não inibe o transporte mediado pela glicoproteína-P. Com base nestes dados, não se espera que raltegravir afecte a farmacocinética de medicamentos que sejam substratos destas enzimas ou da glicoproteína-P. Com base em ensaios in vitro e in vivo, o raltegravir é eliminado principalmente pela metabolização através da via de glucuronidação mediada pela UGT1A1. Embora os ensaios in vitro indiquem que o raltegravir não é um inibidor das UDP glucuronosiltransferases (UGTs) 1A1 e 2B7, um ensaio clínico sugeriu que pode ocorrer alguma inibição da UGT1A1 in vivo, com base nos efeitos observados na glucuronidação da bilirrubina. Todavia, a magnitude do efeito sugere ser pouco provável que resulte numa interacção medicamentosa clinicamente importante. Foi observada uma considerável variabilidade inter e intra-individual na farmacocinética do raltegravir. A seguinte informação relativa a interacções medicamentosas baseia-se nos valores Geométricos Médios; não se pode prever com precisão o efeito para cada doente individualmente. - Outros medicamentos
Sem significado Clínico

Tenofovir alafenamida Raltegravir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O tenofovir alafenamida é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 in vitro. A distribuição do tenofovir alafenamida no organismo pode ser afetada pela atividade do OATP1B1 e/ou do OATP1B3. O tenofovir alafenamida não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6 in vitro. Não é inibidor do CYP3A in vivo. O tenofovir alafenamida não é um inibidor da uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT) 1A1 humana in vitro. Não se sabe se o tenofovir alafenamida é inibidor de outras enzimas UGT.
Interacções: Raltegravir: Não são necessários ajustes posológicos de Tenofovir alafenamida ou de raltegravir. - Raltegravir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Crizotinib Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: interacções farmacocinéticas: Estudos in vitro indicam que o crizotinib é um inibidor fraco da UGT1A1 e UGT2B7. Portanto, o crizotinib pode ter o potencial para aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos co-administrados que são metabolizados predominantemente pela UGT1A1 (por exemplo, raltegravir, irinotecano) ou UGT2B7 (por exemplo, morfina, naloxona). - Raltegravir
Sem efeito descrito

Darunavir Raltegravir

Observações: O perfil de interacção do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interacções: ANTIRRETROVIRAIS PARA O VIH: Inibidores da Transferência de Cadeia da Integrase: Raltegravir: Alguns ensaios clínicos sugerem que raltegravir pode provocar uma redução moderada das concentrações plasmáticas de darunavir. Atualmente, o efeito de raltegravir nas concentrações plasmáticas de darunavir não parece ser clinicamente relevante. Darunavir potenciado e raltegravir podem ser utilizados sem ajustes de dose. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Darunavir + Cobicistate Raltegravir

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: OUTROS MEDICAMENTOS ANTIRRETROVIRAIS VIH: Inibidores da Transferência de Cadeia da Integrase: Raltegravir: Alguns ensaios clínicos sugerem que raltegravir pode provocar uma ligeira diminuição das concentrações plasmáticas de darunavir. Atualmente, o efeito de raltegravir sobre as concentrações plasmáticas de darunavir não parece ser clinicamente relevante. Darunavir / Cobicistate e raltegravir podem ser utilizados sem ajuste da dose. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Dasabuvir Raltegravir

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.
Interacções: interacções entre Dasabuvir com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir e outros medicamentos: ANTIVIRAIS ANTI-VIH: INIBIDORES DA TRANSFERÊNCIA DE CADEIA DA INTEGRASE: Raltegravir 400 mg duas vezes por dia: Mecanismo: inibição de UGT1A1 pelo paritaprevir, ombitasvir e dasabuvir. Não foram observadas alterações clinicamente relevantes nas exposições ao dasabuvir, paritaprevir e ombitasvir durante a co-administração. Não é necessário ajuste da dose para raltegravir ou dasabuvir + ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Raltegravir

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interacções: interacções entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos ANTIVIRAIS ANTI-VIH: INIBIDORES DA TRANSFERÊNCIA DE CADEIA DA INTEGRASE: Raltegravir 400 mg duas vezes por dia Mecanismo: o aumento das exposições ao raltegravir pode dever-se à inibição de UGT1A1 Pelo paritaprevir, ombitasvir e dasabuvir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir + dasabuvir Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir sem dasabuvir Não é necessário ajuste da dose para raltegravir ou Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Ledipasvir + Sofosbuvir Raltegravir

Observações: Quaisquer interacções que tenham sido identificadas com cada uma destas substâncias ativas individualmente podem ocorrer com a associação de Ledipasvir/Sofosbuvir.
Interacções: interacções entre Ledipasvir/sofosbuvir e outros medicamentos ANTIVIRICOS ANTI-VIH: INIBIDORES DA INTEGRASE Raltegravir (400 mg duas vezes por dia)/ ledipasvir (90 mg uma vez por dia) Raltegravir (400 mg duas vezes por dia)/ sofosbuvir (400 mg uma vez por dia) Não são necessários ajustes da dose de Ledipasvir/sofosbuvir ou de raltegravir. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Efavirenz Raltegravir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Inibidor de transferência da cadeia da integrase: Raltegravir/Efavirenz (400 mg dose única/ -). Não é necessário qualquer ajuste posológico do raltegravir. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir Raltegravir

Observações: As interações que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Antivirais para o VIH Inibidor da transferência de cadeia da integrase: Raltegravir/Efavirenz: (400 mg dose única/-). Raltegravir/Tenofovir disoproxil fumarato: (400 mg b.i.d./-). Raltegravir/Emtricitabina. Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovire raltegravir podem ser co-administrados sem ajuste da dose. - Raltegravir
Não recomendado/Evitar

Fosamprenavir Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: Raltegravir: O uso concomitante não é recomendado. Reduções significativas da exposição e da Cmin observadas para ambos amprenavir e raltegravir (especialmente em condições sem jejum) podem resultar em falência virológica nos doentes. - Raltegravir
Usar com precaução

Glecaprevir + Pibrentasvir Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de Glecaprevir / Pibrentasvir para afectar outros medicamentos Glecaprevir e pibrentasvir são inibidores da glicoproteína-P (gp-P), da proteína de resistência do cancro da mama (BCRP) e polipeptídeo transportador do anião orgânico (OATP) 1B1/3. A co-administração com Glecaprevir / Pibrentasvir pode aumentar as concentrações plasmáticas de medicamentos que são substratos da gp-P (por exemplo, dabigatrano etexilato, digoxina), BCRP (por exemplo, rosuvastatina), ou OATP1B1/3 (por exemplo, atorvastatina, lovastatina, pravastatina, rosuvastatina, sinvastatina). Outros substratos P-gp, BCRP, ou OATP1B1/3, pode ser necessário ajuste de dose. Glecaprevir e pibrentasvir são inibidores fracos in vivo do citocromo P450 (CYP) 3A e uridina glucuronosiltransferase (UGT) 1A1. Não são esperados aumentos clinicamente significativos quando Glecaprevir / Pibrentasvir é co-administrado com substratos sensíveis do CYP3A (midazolam, felodipina) ou UGT1A1 (raltegravir). Quer glecaprevir quer pibrentasvir inibem in vitro a bomba de exportação de sais biliares (BSEP). Não é expectável inibição significativa do CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, UGT1A6, UGT1A9, UGT1A4, UGT2B7, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3, MATE1 ou MATE2K. AGENTES ANTIVIRAIS ANTI-VIH Raltegravir 400 mg duas vezes por dia (Inibição da UGT1A1) Não é necessário ajuste da dose. - Raltegravir
Sem significado Clínico

Maraviroc Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: ANTI-INFECCIOSOS: Antirretrovirais: Inibidores da Integrase: Raltegravir 400 mg BID: (maraviroc 300 mg BID) Sem interacção clinicamente significativa observada. Maraviroc 300 mg duas vezes por dia e raltegravir podem ser co-administrados sem ajuste de dose. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Nevirapina Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: INIBIDORES DA INTEGRASE: Raltegravir 400 mg duas vezes por dia. Não existem dados clínicos disponíveis. Não é esperada interacção, tendo em conta a via metabólica do raltegravir. Raltegravir e Nevirapina podem ser co-administrados sem ajuste de dose. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Rilpivirina Raltegravir

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interacções: interacções E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS ANTI-INFECIOSOS: Antirretrovirais: Inibidores da Transferência de Cadeia da Integrase do VIH: Raltegravir*: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interacção entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interacções medicamentosas apresentadas são previstas. - Raltegravir
Usar com precaução

Raltegravir Etravirina

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Análogos não nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NNRTIs): Etravirina (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para a etravirina. - Etravirina
Sem significado Clínico

Raltegravir Maraviroc

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Antagonistas do CCR5: Maraviroc (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para o maraviroc. - Maraviroc
Sem significado Clínico

Raltegravir Tenofovir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: O tenofovir pode também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, contudo, não se conhece o mecanismo para este efeito. Nos ensaios clínicos, uma grande proporção de doentes utilizou atazanavir e/ou tenofovir, fármacos que tinham originado aumentos nos níveis plasmáticos de raltegravir na terapêutica de base otimizada. O perfil de segurança observado em doentes que utilizaram atazanavir e/ou tenofovir foi geralmente semelhante ao perfil de segurança dos doentes que não utilizaram estes fármacos. Por isso, não é necessário qualquer ajuste posológico. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Análogos nucleosídeos/tídeos inibidores da transcriptase reversa: Tenofovir (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para o tenofovir disoproxil fumarato. - Tenofovir
Sem significado Clínico

Raltegravir Contraceptivos hormonais

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. - Contraceptivos hormonais
Sem significado Clínico

Raltegravir Metadona

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANALGÉSICOS OPIÓIDES: Metadona (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para a metadona. - Metadona
Sem significado Clínico

Raltegravir Midazolam

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. Dados de interacções Farmacocinéticas: SEDATIVOS: Midazolam (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para o midazolam. Estes resultados indicam que o raltegravir não é um indutor ou inibidor do CYP3A4, logo, não se prevê que o raltegravir afecte a farmacocinética de medicamentos que sejam substratos do CYP3A4. - Midazolam
Sem significado Clínico

Raltegravir Boceprevir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Nos ensaios de interacção, o raltegravir não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da etravirina, maraviroc, tenofovir, Contraceptivos hormonais, metadona, midazolam ou do boceprevir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIVÍRICOS VHC: Inibidores da protease (PIs) NS3/4A: Boceprevir (Dose Única de raltegravir 400 mg) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para o boceprevir. - Boceprevir
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Raltegravir Darunavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do raltegravir na farmacocinética de outros medicamentos: Em alguns estudos, a administração concomitante de Raltegravir com darunavir resultou numa modesta diminuição das concentrações plasmáticas do darunavir; o mecanismo deste efeito é desconhecido. No entanto, o efeito de raltegravir nas concentrações plasmáticas de darunavir não parece ser clinicamente significativo. - Darunavir
Usar com precaução

Raltegravir Rifampicina (rifampina)

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIMICROBIANOS: Antimicobacterianos: Rifampicina (Dose Única de raltegravir 400 mg) A rifampicina reduz os níveis plasmáticos do Raltegravir. Se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir. - Rifampicina (rifampina)
Usar com precaução

Raltegravir Indutores da UGT1A1

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Indutores da UGT1A1
Usar com precaução

Raltegravir Fenitoína

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Fenitoína
Usar com precaução

Raltegravir Fenobarbital

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Fenobarbital
Usar com precaução

Raltegravir Efavirenz

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Análogos não nucleosídeos inibidores da transcriptase reversa (NNRTIs): Efavirenz (Dose Única de raltegravir 400 mg) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Efavirenz
Usar com precaução

Raltegravir Nevirapina

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Nevirapina
Usar com precaução

Raltegravir Rifabutina

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Rifabutina
Usar com precaução

Raltegravir Glucocorticóides

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Glucocorticóides
Usar com precaução

Raltegravir Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Usar com precaução

Raltegravir Pioglitazona

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Pioglitazona
Usar com precaução

Raltegravir Atazanavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Inibidores da protease (PIs): Atazanavir/ritonavir (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Atazanavir
Usar com precaução

Raltegravir Inibidores da UGT1A1

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Inibidores da UGT1A1
Usar com precaução

Raltegravir Indinavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Indinavir
Usar com precaução

Raltegravir Saquinavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: Uma vez que o raltegravir é principalmente metabolizado pela UGT1A1, deve ter-se precaução quando se administra concomitantemente Raltegravir com indutores potentes da UGT1A1 (por ex., rifampicina). A rifampicina reduz os níveis plasmáticos de raltegravir; desconhece-se o impacto na eficácia do raltegravir. No entanto, se a administração concomitante com rifampicina não puder ser evitada, pode considerar-se uma duplicação da dose de Raltegravir em adultos. Não existem dados para orientar a administração concomitante de Raltegravir com rifampicina em doentes com idade inferior a 18 anos. Desconhece-se o impacto de outros indutores potentes de enzimas que metabolizam os fármacos, como a fenitoína e o fenobarbital na UGT1A1. Indutores menos potentes (por ex., efavirenz, nevirapina, etravirina, rifabutina, glucocorticoides, hipericão, pioglitazona) podem ser utilizados com a dose recomendada de Raltegravir. A administração concomitante de Raltegravir com medicamentos que sejam inibidores potentes da UGT1A1 (por exemplo, atazanavir) pode aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir. Os inibidores menos potentes da UGT1A1 (por ex., indinavir, saquinavir) podem também aumentar os níveis plasmáticos do raltegravir, mas em menor extensão quando comparados com o atazanavir. - Saquinavir
Não recomendado/Evitar

Raltegravir Antiácidos

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: A administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham catiões metálicos divalentes pode diminuir a absorção do raltegravir através de uma reação de quelação, originando uma diminuição nos níveis plasmáticos do raltegravir. A toma de um antiácido que continha alumínio e magnésio 6 horas antes ou após a administração de Raltegravir diminuiu significativamente os níveis plasmáticos do raltegravir. Consequentemente, não se recomenda a administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham alumínio e/ou magnésio. - Antiácidos
Não recomendado/Evitar

Raltegravir Hidróxido de Alumínio

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: A administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham catiões metálicos divalentes pode diminuir a absorção do raltegravir através de uma reação de quelação, originando uma diminuição nos níveis plasmáticos do raltegravir. A toma de um antiácido que continha alumínio e magnésio 6 horas antes ou após a administração de Raltegravir diminuiu significativamente os níveis plasmáticos do raltegravir. Consequentemente, não se recomenda a administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham alumínio e/ou magnésio. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIÁCIDOS DE CATIÕES METÁLICOS: Antiácido que contenha hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Os antiácidos que contenham alumínio e magnésio diminuem os níveis plasmáticos do raltegravir. Não se recomenda a administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham alumínio e/ou magnésio. - Hidróxido de Alumínio
Não recomendado/Evitar

Raltegravir Hidróxido de magnésio

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: A administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham catiões metálicos divalentes pode diminuir a absorção do raltegravir através de uma reação de quelação, originando uma diminuição nos níveis plasmáticos do raltegravir. A toma de um antiácido que continha alumínio e magnésio 6 horas antes ou após a administração de Raltegravir diminuiu significativamente os níveis plasmáticos do raltegravir. Consequentemente, não se recomenda a administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham alumínio e/ou magnésio. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIÁCIDOS DE CATIÕES METÁLICOS: Antiácido que contenha hidróxido de alumínio e hidróxido de magnésio (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Os antiácidos que contenham alumínio e magnésio diminuem os níveis plasmáticos do raltegravir. Não se recomenda a administração concomitante de Raltegravir com antiácidos que contenham alumínio e/ou magnésio. - Hidróxido de magnésio
Sem significado Clínico

Raltegravir Carbonato de cálcio

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: A administração concomitante de Raltegravir com um antiácido que continha carbonato de cálcio diminuiu os níveis plasmáticos do raltegravir; no entanto, esta interacção não é considerada clinicamente relevante. Consequentemente, quando Raltegravir é administrado concomitantemente com antiácidos que contenham carbonato de cálcio não é necessário qualquer ajuste posológico. Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIÁCIDOS DE CATIÕES METÁLICOS: Antiácido que contenha carbonato de cálcio (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Carbonato de cálcio
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Raltegravir Omeprazol

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: A administração concomitante de Raltegravir com outros medicamentos que aumentam o pH gástrico (ex., omeprazol e famotidina) pode aumentar a taxa de absorção de raltegravir e conduzir a níveis plasmáticos de raltegravir aumentados. Nos ensaios clínicos de fase III, os perfis de segurança nos subgrupos de doentes a tomar inibidores da bomba de protões ou antagonistas H2 foram comparáveis aos que não estavam a tomar estes antiácidos. Deste modo, não é necessário ajuste de dose com a utilização de inibidores da bomba de protões ou antagonistas H2. Dados de interacções Farmacocinéticas: BLOQUEADORES H2 E INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Omeprazol raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Omeprazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Raltegravir Famotidina

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de outros medicamentos na farmacocinética do raltegravir: A administração concomitante de Raltegravir com outros medicamentos que aumentam o pH gástrico (ex., omeprazol e famotidina) pode aumentar a taxa de absorção de raltegravir e conduzir a níveis plasmáticos de raltegravir aumentados. Nos ensaios clínicos de fase III, os perfis de segurança nos subgrupos de doentes a tomar inibidores da bomba de protões ou antagonistas H2 foram comparáveis aos que não estavam a tomar estes antiácidos. Deste modo, não é necessário ajuste de dose com a utilização de inibidores da bomba de protões ou antagonistas H2. Dados de interacções Farmacocinéticas: BLOQUEADORES H2 E INIBIDORES DA BOMBA DE PROTÕES: Famotidina (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Famotidina
Sem efeito descrito

Raltegravir Ritonavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Inibidores da protease (PIs): Atazanavir/ritonavir (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. Tipranavir/ritonavir (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Ritonavir
Sem efeito descrito

Raltegravir Tipranavir

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Dados de interacções Farmacocinéticas: ANTIRRETROVÍRICOS: Inibidores da protease (PIs): Tipranavir/ritonavir (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir. - Tipranavir
Sem efeito descrito

Raltegravir Etinilestradiol + Norelgestromina

Observações: Todos os ensaios de interacção foram realizados em adultos.
Interacções: Dados de interacções Farmacocinéticas: Contraceptivos Hormonais: Etinilestradiol/Norelgestromina (raltegravir 400 mg Duas Vezes por Dia) Não é necessário ajuste posológico para o Raltegravir ou para os Contraceptivos hormonais (baseados em estrogénio e/ou progesterona). - Etinilestradiol + Norelgestromina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ritonavir Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: interacções Medicamentosas: Ritonavir com Medicamentos Antirretrovirais Além dos Inibidores da Protease: Raltegravir: A co-administração de ritonavir e raltegravir resulta numa ligeira redução dos níveis de raltegravir. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Telaprevir Raltegravir

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: INIBIDORES DA INTEGRASE: Raltegravir: Não é necessário ajuste da dose quando administrado concomitantemente. - Raltegravir
Não recomendado/Evitar

Tipranavir Raltegravir

Observações: Os estudos de interacção apenas foram realizados em adultos.
Interacções: MEDICAMENTOS ANTI-INFECCIOSOS: Inibidores da transferência de cadeia da integrase: Raltegravir 400 mg BID Não é recomendado qualquer ajuste de dose particular. Apesar de uma redução de quase metade do C12, os ensaios clínicos anteriores com esta combinação não evidenciaram um resultado comprometido. Pensa-se que o mecanismo de acção seja a indução da glucoronosiltransferase pelo tipranavir/r. Não é recomendado qualquer ajuste de dose particular. - Raltegravir
Sem efeito descrito

Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: interacções entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: ANTIVÍRICOS ANTI-VIH: INIBIDORES DA INTEGRASE Raltegravir (400 mg duas vezes por dia) + emtricitabina/tenofovir disoproxil fumarato (200/300 mg uma vez por dia) + sofosbuvir/velpatasvir (400/100 mg uma vez por dia) interacção apenas estudada com sofosbuvir/velpatasvir. Não são necessários ajustes da dose de Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir, raltegravir ou emtricitabina/tenofovir disoproxil fumarato. - Raltegravir
Usar com precaução

Letermovir Raltegravir

Observações: Informação geral sobre as diferenças na exposição entre os diferentes regimes de tratamento com letermovir - A exposição plasmática esperada de letermovir difere consoante o regime terapêutico utilizado. Desta forma, as consequências clínicas das interações medicamentosas do letermovir vão depender do regime de letermovir utilizado, e se o letermovir está ou não associado à ciclosporina. - A associação de ciclosporina e letermovir pode levar a efeitos potenciados ou adicionais dos medicamentos concomitantes quando comparado com letermovir isoladamente.
Interacções: Medicamentos metabolizados pelo CYP2B6, UGT1A1 ou transportados pelo BCRP ou OATP2B1 O letermovir é em geral um indutor in vivo mas também se observou que inibe o CYP2B6, UGT1A1, BCRP e OATP2B1 in vitro. O efeito real in vivo não é conhecido. Assim sendo, as concentrações plasmáticas de medicamentos que são substrato destas enzimas ou transportadores podem aumentar ou diminuir quando administrados concomitantemente com letermovir. Pode ser recomendada monitorização adicional; consultar a informação de prescrição dos medicamentos em questão. - Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2B6 incluem bupropiona e efavirenz. - Exemplos de medicamentos metabolizados pelo UGT1A1 são o raltegravir e dolutegravir. - Exemplos de medicamentos transportados pelo BCRP incluem rosuvastatina e sulfasalazina. - Um exemplo de medicamento transportado pelo OATP2B1 é o celiprolol. - Raltegravir
Usar com precaução

Encorafenib Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de encorafenib noutros medicamentos Encorafenib é um inibidor do UGT1A1. Os agentes concomitantes que são substratos do UGT1A1 (por ex: raltegravir, atorvastatina, dolutegravir) poderão apresentar um aumento da exposição e, por essa razão, devem ser administrados com precaução. - Raltegravir
Usar com precaução

Lamivudina + Nevirapina + Zidovudina Raltegravir

Observações: n.d.
Interacções: Raltegravir: Pode aumentar o efeito miopático (rabdomiólise) da zidovudina. Monitorizar a terapia - Raltegravir
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Raltegravir
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Raltegravir não deve ser utilizado durante a gravidez.

Recomenda-se que as mães infectadas pelo VIH não amamentem os seus filhos de modo a evitar a transmissão do VIH.

Foram notificadas tonturas em alguns doentes durante o tratamento com regimes contendo Raltegravir.

As tonturas podem influenciar a capacidade de alguns doentes para conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021