Raloxifeno

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência no Dopping
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
Número CAS 84449-90-1
PubChem 5035
DrugBank DB00481
ChemSpider 4859
Código ATC | G03 | G03XC01 |
DCB 07621
UNII YX9162EO3I
KEGG D08465
ChEBI CHEBI:8772
ChEMBL CHEMBL81
Fórmula química C28H27NO4S
Massa molar 473.584 g/mol
SMILES O=C (c1c3ccc (O) cc3sc1c2ccc (O) cc2) c5ccc (OCCN4CCCCC4) cc5
InChI 1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20 (5-9-21) 28-26 (24-13-10-22 (31) 18-25 (24) 34-28) 27 (32) 19-6-11-23 (12-7-19) 33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13, 18, 30-31H, 1-3, 14-17H2
Key GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 250-253°C
Ponto de ebulição 728.2°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 5.12e-04 g / l
Biodisponibilidade Aproximadamente 60% de uma dose oral é absorvido, mas pré-sistémica conjugação glucuronídeo é extensa. A biodisponibilidade absoluta do raloxifeno é de 2,0%
Metabolismo Hepático, raloxifeno sufre un extenso metabolismo de primer paso a los conjugados glucurónidos: raloxifeno-4'-glucurónido, el raloxifeno-6-glucurónido, y el raloxifeno-6, 4'-diglucurónido. No hay otros metabolitos se han detectado, proporcionando una fuerte evidencia de que el raloxifeno no se metaboliza por vías del citocromo P450
Semivida 27.7 horas
Ligação plasmática 95%
Excreção O raloxifeno é principalmente excretada nas fezes, e menos do que 0,2% é excretado inalterado na urina.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Evista, Optruma
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Categoria X - nocivo para o feto; o risco ultrapassa o benefício e, portanto, está contra-indicado na gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019