Raloxifeno
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
PubChem
5035
DrugBank
DB00481
ChemSpider
4859
Código ATC
G03
|
G03XC01
DCB
07621
UNII
YX9162EO3I
KEGG
D08465
ChEBI
CHEBI:8772
ChEMBL
CHEMBL81
Fórmula química
C28H27NO4S
Massa molar
473.584 g/mol
SMILES
O=C (c1c3ccc (O) cc3sc1c2ccc (O) cc2) c5ccc (OCCN4CCCCC4) cc5
InChI
1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20 (5-9-21) 28-26 (24-13-10-22 (31) 18-25 (24) 34-28) 27 (32) 19-6-11-23 (12-7-19) 33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13, 18, 30-31H, 1-3, 14-17H2
Key
GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
250-253°C
Ponto de ebulição
728.2°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 5.12e-04 g/l
Biodisponibilidade
Aproximadamente 60% de uma dose oral é absorvido de Raloxifeno, mas pré-sistémica conjugação glucuronídeo é extensa. A biodisponibilidade absoluta do raloxifeno é de 2,0%.
Metabolismo
Hepático, o raloxifeno sofre extenso metabolismo de primeira passagem para os conjugados glicuronídeo: raloxifeno-4'-glicuronídeo, raloxifeno-6-glicuronídeo e raloxifeno-6,4'-diglucuronídeo. Nenhum outro metabólito foi detectado, fornecendo fortes evidências de que o raloxifeno não é metabolizado pelas vias do citocromo P450.
Semi-Vida
A semi-vida do Raloxifeno é de 27.7 horas.
Ligação plasmática
A ligação plasmática do Raloxifeno é de 95%.
Excreção
O raloxifeno é principalmente excretada nas fezes, e menos do que 0,2% é excretado inalterado na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Evista, Optruma
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não aplicável.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
