Raloxifeno

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência no Dopping DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
Número CAS 84449-90-1
PubChem 5035
DrugBank DB00481
ChemSpider 4859
Código ATC | G03 | G03XC01 |
DCB 07621
UNII YX9162EO3I
KEGG D08465
ChEBI CHEBI:8772
ChEMBL CHEMBL81
Fórmula química C28H27NO4S
Massa molar 473.584 g/mol
SMILES O=C (c1c3ccc (O) cc3sc1c2ccc (O) cc2) c5ccc (OCCN4CCCCC4) cc5
InChI 1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20 (5-9-21) 28-26 (24-13-10-22 (31) 18-25 (24) 34-28) 27 (32) 19-6-11-23 (12-7-19) 33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13, 18, 30-31H, 1-3, 14-17H2
Key GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 250-253°C
Ponto de ebulição 728.2°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 5.12e-04 g / l
Biodisponibilidade Aproximadamente 60% de uma dose oral é absorvido, mas pré-sistémica conjugação glucuronídeo é extensa. A biodisponibilidade absoluta do raloxifeno é de 2,0%
Metabolismo Hepático, raloxifeno sufre un extenso metabolismo de primer paso a los conjugados glucurónidos: raloxifeno-4'-glucurónido, el raloxifeno-6-glucurónido, y el raloxifeno-6, 4'-diglucurónido. No hay otros metabolitos se han detectado, proporcionando una fuerte evidencia de que el raloxifeno no se metaboliza por vías del citocromo P450
Meia-vida biológica 27.7 horas
Ligação plasmática 95%
Excreção O raloxifeno é principalmente excretada nas fezes, e menos do que 0,2% é excretado inalterado na urina.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Evista, Optruma
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Categoria X - nocivo para o feto; o risco ultrapassa o benefício e, portanto, está contra-indicado na gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017