Raloxifeno

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência no Dopping
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Raloxifeno
Fórmula Estrutural - Raloxifeno
Nome IUPAC [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)- benzothiophen-3-yl]- [4-[2-(1-piperidyl)ethoxy]phenyl]-methanone
Número CAS 84449-90-1
PubChem 5035
DrugBank DB00481
ChemSpider 4859
Código ATC | G03 | G03XC01 |
DCB 07621
UNII YX9162EO3I
KEGG D08465
ChEBI CHEBI:8772
ChEMBL CHEMBL81
Fórmula química C28H27NO4S
Massa molar 473.584 g/mol
SMILES O=C (c1c3ccc (O) cc3sc1c2ccc (O) cc2) c5ccc (OCCN4CCCCC4) cc5
InChI 1S/C28H27NO4S/c30-21-8-4-20 (5-9-21) 28-26 (24-13-10-22 (31) 18-25 (24) 34-28) 27 (32) 19-6-11-23 (12-7-19) 33-17-16-29-14-2-1-3-15-29/h4-13, 18, 30-31H, 1-3, 14-17H2
Key GZUITABIAKMVPG-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 250-253°C
Ponto de ebulição 728.2°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 5.12e-04 g/l
Biodisponibilidade Aproximadamente 60% de uma dose oral é absorvido de Raloxifeno, mas pré-sistémica conjugação glucuronídeo é extensa. A biodisponibilidade absoluta do raloxifeno é de 2,0%.
Metabolismo Hepático, o raloxifeno sofre extenso metabolismo de primeira passagem para os conjugados glicuronídeo: raloxifeno-4'-glicuronídeo, raloxifeno-6-glicuronídeo e raloxifeno-6,4'-diglucuronídeo. Nenhum outro metabólito foi detectado, fornecendo fortes evidências de que o raloxifeno não é metabolizado pelas vias do citocromo P450.
Semivida A semi-vida do Raloxifeno é de 27.7 horas.
Ligação plasmática A ligação plasmática do Raloxifeno é de 95%.
Excreção O raloxifeno é principalmente excretada nas fezes, e menos do que 0,2% é excretado inalterado na urina.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Evista, Optruma
Licença Sem informação.
Cat. Gravidez Categoria C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021