Quizartinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-(5-tert-butyl-1,2-oxazol-3-yl)-3-[4-[6-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl]urea
PubChem
24889392
DrugBank
DB12874
ChemSpider
24640357
Código ATC
L01
|
L01XE52
DCB
12354
UNII
7LA4O6Q0D3
KEGG
D09955
ChEBI
CHEBI:90217
ChEMBL
CHEMBL576982
Fórmula química
C29H32N6O4S
Massa molar
560.7
SMILES
CC(C)(C)C1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C5=C(C=C(C=C5)OCCN6CCOCC6)SC4=N3
InChI
InChI=1S/C29H32N6O4S/c1-29(2,3)25-17-26(33-39-25)32-27(36)30-20-6-4-19(5-7-20)22-18-35-23-9-8-21(16-24(23)40-28(35)31-22)38-15-12-34-10-13-37-14-11-34/h4-9,16-18H,10-15H2,1-3H3,(H2,30,32,33,36)
Key
CVWXJKQAOSCOAB-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do quizartinib da formulação em comprimidos foi de 71%.
Metabolismo
O quizartinib é metabolizado in vitro principalmente pela CYP3A4 e pela CYP3A5 através de vias oxidativas que produzem o metabólito activo AC886, o qual é ulteriormente metabolizado pela CYP3A4 e pela CYP3A5. A razão da AUC0-24h do AC886-quizartinib no estado de equilíbrio, durante a terapêutica de manutenção, foi de 0,57.
Semi-Vida
As semi-vidas (t1/2) médias (DP) efectivas do quizartinib e do AC886 são respectivamente de 81 horas (73) e de 136 horas (113), em doentes com LMA recentemente diagnosticada. As razões de acumulação médias (DP) (AUC0-24h) do quizartinib e do AC886 foram, respectivamente, de 5,4 (4,4) e de 8,7 (6,8).
Ligação plasmática
A ligação in vitro do quizartinib e do AC886 às proteínas plasmáticas humanas foi igual ou superior a 99%.
Excreção
O quizartinib e os seus metabólitos são eliminados principalmente pela via hepatobiliar, sendo a excreção efectuada sobretudo através das fezes (76,3% da dose radioactiva administrada por via oral). O quizartinib inalterado representou, aproximadamente, 4% da dose radioactiva administrada por via oral nas fezes. A excreção renal é uma via menor de eliminação da dose radioactiva administrada (<2%).
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Vanflyta
Licença
Daiichi-Sankyo Europe GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Janeiro de 2024
