Quinagolida

DCI com Advertência na Gravidez DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Quinagolida é um agonista do recetor D2 seletivo utilizado para o tratamento de níveis elevados de prolactina.
Usos comuns
Utilizado para o tratamento dos níveis elevados da hormona prolactina (situação idiopática (que não é provocada por outra doença) ou originada por um tumor benigno da glândula pituitária que secreta prolactina - microadenoma ou macroadenoma pituitário secretor de prolactina).
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Hiperprolactinémia (idiopática ou originada por um microadenoma ou macroadenoma pituitário secretor de prolactina).
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
A quinagolida é um agonista seletivo dos receptores D2 da dopamina.

A quinagolida exerce um efeito inibitório na secreção da prolactina, mas não reduz os níveis normais de outras hormonas pituitárias.

A redução do nível de prolactina ocorre em 2 horas após a ingestão, atinge um máximo entre 4 a 6 horas e é mantido durante cerca de 24 horas.

A duração é dose dependente.

Verificou-se que o tratamento de longo prazo com Quinagolida reduz o tamanho e limita o crescimento de macro e microadenomas pituitários secretores de prolactina.
Posologia Orientativa
Adultos: O tratamento inicia-se com a embalagem de titulação com 25 microgramas/dia durante os primeiros 3 dias, seguidos de 50 microgramas/dia por mais 3 dias.

Do dia 7 em diante, a dose recomendada é de 75 microgramas/dia.

Quando necessário, a dose diária pode ser aumentada em doses de 75 microgramas em intervalos não inferiores a uma semana até que seja atingida a resposta individual óptima.

A dose de manutenção usual é de 75 microgramas/dia ou 150 microgramas/dia.

Doentes individuais podem necessitar de doses diárias de 300 microgramas ou mais elevadas.

Nestes casos, a dose diária deve ser aumentada em doses de 75 microgramas até 150 microgramas em intervalos não inferiores a 4 semanas até que seja atingida efetividade terapêutica satisfatória ou limites de tolerabilidade reduzidos adicionalmente aumentados na dose.
Administração
Sem informação.
Contraindicações
Funções hepática ou renal gravemente diminuídas. Hipersensibilidade à Quinagolida.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários frequentes (aparecem em mais de 1 em cada 100 doentes) são: náuseas, vómitos, dores abdominais, obstipação, diarreia, dores de cabeça, tonturas, fadiga, fraqueza muscular, queda da pressão sanguínea com sensação de tonturas, perda de apetite, dificuldades em adormecer, congestão nasal.

Os efeitos secundários raros (aparecem em menos de 1 em cada 1000 doentes) são: psicose aguda, que reverte quando o tratamento é interrompido, adormecimento súbito com ou sem anterior fadiga (sonolência).

Em doentes tratados com agonistas da dopamina para tratamento da doença de Parkinson, especialmente em doses altas têm sido reportados sinais de jogo patológico, libido aumentada e hipersexualidade, geralmente reversíveis com a redução da dose ou a descontinuação do tratamento.

Se algum dos efeitos secundários se agravar ou se detectar quaisquer efeitos secundários não mencionados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Precauções Gerais
A hiperprolactinémia pode ser fisiológica (gravidez e aleitamento) assim com devido a outras causas, como tumores no hipotálamo ou glândula pituitária e a um número de fármacos.

Assim, é importante que a causa específica para a hiperprolactinémia seja explicada tanto quanto possível e que a terapêutica causal seja iniciada.

Como a hipotensão ortostática pode resultar em síncope em casos raros, é recomendado verificar a pressão sanguínea tanto deitado como de pé nos primeiros dias de terapêutica e após os aumentos de dose.

Além disso, as alterações na pressão sanguínea ortostática irão refletir aumentos na frequência cardíaca que poderão ser relevantes em doentes com doenças cardíacas graves.

Em mulheres que sofrem de perturbações da fertilidade relacionadas com a prolactina, a fertilidade pode ser restabelecida pelo tratamento com Quinagolida.

Mulheres em idade fértil que não desejem conceber devem, assim, ser avisadas para recorrer a um método contracetivo seguro.

Em alguns casos, incluindo doentes sem história anterior de doença mental, o tratamento com Quinagolida tem sido associado com a ocorrência de psicose aguda, usualmente reversível após a descontinuação.

É requerida precaução particular em doentes que tenham tido episódios psicóticos na sua história anterior.

Até à data, não existem dados disponíveis sobre o uso de Quinagolida em doentes com função renal ou hepática diminuída.

Quinagolida tem sido associado a sonolência.

Outros agonistas dopaminérgicos têm sido associados a episódios de adormecimento súbito, particularmente em doentes com doença de Parkinson.

Os doentes devem ser informados sobre esta situação e aconselhados a serem cautelosos enquanto conduzem ou utilizam máquinas durante o tratamento com Quinagolida.

Doentes que tenham experienciado sonolência não devem conduzir ou utilizar máquinas.

Para além disso, uma redução da dose ou a suspensão da terapêutica podem ser considerados.

Não foram realizados estudos de interação com quinagolida e é portanto recomendada precaução se o Quinagolida for combinado com outros medicamentos.

A tolerabilidade ao Quinagolida pode ser reduzida pelo álcool.

Foi reportada apetência patológica para o jogo, libido aumentada e hipersexualidade em doentes tratados com agonistas dopaminérgicos indicados para a doença de Parkinson.

Um número limitado de doentes idosos tem sido tratado para adenomas pituitários e artrite reumatoide com quinagolida em doses de 50-300 μg/dia.

A duração do tratamento variou entre 6-93 meses e o tratamento foi bem tolerado.

Um número limitado de crianças com idades entre os 7-17 anos foi tratado com Quinagolida para prolactinoma, em doses a variarem entre 75-600 μg/dia.

A duração do tratamento variou entre 1-5 anos e o tratamento foi bem tolerado.
Cuidados com a Dieta
Não deve beber álcool enquanto tomar este medicamento uma vez que os efeitos secundários podem ocorrer mais facilmente.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Quinagolida + Receptores 5-HT

Observações: Não foram realizados estudos de interacção e até à data não foram relatadas interações entre o Quinagolida e outros medicamentos.
Interações: Num plano teórico, pode ser esperado uma redução no efeito de abaixamento da prolactina quando são utilizados concomitantemente fármacos (por ex., agentes neurolépticos) com propriedades antagonistas dopaminérgicas potentes. Como a potência da quinagolida para os receptores 5-HT1 e 5-HT2 é cerca de 100 vezes inferior à para os receptores D2, uma interacção entre o Quinagolida e os receptores 5-HT1 é improvável. Contudo, deve ter-se cuidado aquando da utilização concomitante de medicamentos que interfiram com estes receptores. Devido aos dados disponíveis limitados relativamente ao envolvimento de enzimas no metabolismo da quinagolida, as interações farmacocinéticas potenciais são difíceis de prever.

Quinagolida + Outros medicamentos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção e até à data não foram relatadas interações entre o Quinagolida e outros medicamentos.
Interações: Também há falta de dados no que se refere ao potencial da quinagolida em afectar a farmacocinética de outros medicamentos, por exemplo, via inibição enzimática. É assim recomendada precaução se o Quinagolida for combinado com outros medicamentos, em particular com fármacos conhecidos por serem inibidores potentes de enzimas metabolizadoras de fármacos.

Ciamemazina + Quinagolida

Observações: N.D.
Interações: Associações contraindicadas: Risco de torsade de pointes: Dopaminérgicos em pacientes não parkinsónicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedilo, pramipexol, quinagolida, ropinirol). Associações desaconselhadas: Dopaminérgicos (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) em doentes parkinsónicos.

Veraliprida + Quinagolida

Observações: N.D.
Interações: Associação contraindicada: Levodopa e agonistas dopaminérgicos: (amantadina, apomorfina, bromocriptina, cabergolina, entacapona, lisurida, pergolida, piribedil, pramipexol, quinagolida, ropinirol) Antagonismo mútuo de efeitos entre agonistas da dopamina e neurolépticos. - Neurolépticos antipsicóticos - Neurolépticos antieméticos Aumento dos efeitos indesejáveis neurológicos e psicóticos.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Quinagolida + Neurolépticos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção e até à data não foram relatadas interações entre o Quinagolida e outros medicamentos.
Interações: Num plano teórico, pode ser esperado uma redução no efeito de abaixamento da prolactina quando são utilizados concomitantemente fármacos (por ex., agentes neurolépticos) com propriedades antagonistas dopaminérgicas potentes.

Quinagolida + Álcool

Observações: Não foram realizados estudos de interacção e até à data não foram relatadas interações entre o Quinagolida e outros medicamentos.
Interações: Num plano teórico, pode ser esperado uma redução no efeito de abaixamento da prolactina quando são utilizados concomitantemente fármacos (por ex., agentes neurolépticos) com propriedades antagonistas dopaminérgicas potentes. Como a potência da quinagolida para os receptores 5-HT1 e 5-HT2 é cerca de 100 vezes inferior à para os receptores D2, uma interacção entre o Quinagolida e os receptores 5-HT1 é improvável. Contudo, deve ter-se cuidado aquando da utilização concomitante de medicamentos que interfiram com estes receptores. Devido aos dados disponíveis limitados relativamente ao envolvimento de enzimas no metabolismo da quinagolida, as interações farmacocinéticas potenciais são difíceis de prever. A tolerabilidade ao Quinagolida pode ser reduzida pelo álcool.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica, uma vez que estes podem afetar ou ser afetados pelo tratamento com Quinagolida.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017