Propafenona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
1-{2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl}-3-phenylpropan-1-one
PubChem
4932
DrugBank
DB01182
ChemSpider
4763
Código ATC
C01
|
C01BC03
DCB
07437
UNII
68IQX3T69U
KEGG
D08435
ChEBI
CHEBI:63619
ChEMBL
CHEMBL631
Fórmula química
C21H27NO3
Massa molar
341.43 g mol-1
SMILES
O=C (c1ccccc1OCC (O) CNCCC) CCc2ccccc2
InChI
1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18 (23) 16-25-21-11-7-6-10-19 (21) 20 (24) 13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11, 18, 22-23H, 2, 12-16H2, 1H3
Key
JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
165-167°C
Ponto de ebulição
519.6°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 7.58e-03 g/l
Biodisponibilidade
Propafenona é quase completamente absorvida após a administração oral (90%). A biodisponibilidade sistémica varia de 5 a 50%, devido ao metabolismo de primeira passagem significativo. Esta grande variação nas biodisponibilidade sistémica está relacionada a dois factores: presença de alimentos (alimentos aumenta a biodisponibilidade) e dosagem (biodisponibilidade é de 3,4% para um comprimido de 150 mg em comparação com 10,6% para um comprimido de 300 mg).
Metabolismo
Propafenona é metabolizada em dois metabólitos activos: a 5-hidroxipropafenona que é formada pelo CYP2D6 e a N-depropilpropafenona (norpropafenona) que é formada por ambos CYP3A4 e CYP1A2.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação estimada da propafenona varia entre 2,8 a 11 horas para os metabolizadores rápidos e é cerca de 17 horas para os metabolizadores lentos.
Ligação plasmática
A ligação plasmática da Propafenona é de 97%.
Excreção
Cerca de 50% dos metabólitos propafenona são excretados na urina após a administração de comprimidos de libertação imediata.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rytmonorm
Licença
Abbott Laboratórios, Lda.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
