Prilocaína + Felipressina
O que é
Anestésicos locais.
A prilocaína é um anestésico local do grupo amida. Age bloqueando o impulso nervoso, ao diminuir a permeabilidade da membrana neuronal aos iões sódio; isto estabiliza a membrana do neurônio e inibe a despolarização da mesma, impedindo a propagação do impulso nervoso.
A felipressina é um vasoconstritor não catecolamínico quimicamente relacionado à vasopressina, a hormona hipofisária posterior. É adicionado a alguns anestésicos locais, como a prilocaína, na concentração de 0,03 UI / ml.
A felipressina é um agonista da vasopressina 1 e, portanto, terá efeitos em todos os receptores de vasopressina 1As da arginina. Terá, no entanto, os seus principais efeitos fisiológicos nos SMC vasculares devido à forma como é administrado.
A prilocaína é um anestésico local do grupo amida. Age bloqueando o impulso nervoso, ao diminuir a permeabilidade da membrana neuronal aos iões sódio; isto estabiliza a membrana do neurônio e inibe a despolarização da mesma, impedindo a propagação do impulso nervoso.
A felipressina é um vasoconstritor não catecolamínico quimicamente relacionado à vasopressina, a hormona hipofisária posterior. É adicionado a alguns anestésicos locais, como a prilocaína, na concentração de 0,03 UI / ml.
A felipressina é um agonista da vasopressina 1 e, portanto, terá efeitos em todos os receptores de vasopressina 1As da arginina. Terá, no entanto, os seus principais efeitos fisiológicos nos SMC vasculares devido à forma como é administrado.
Usos comuns
Anestesia de infiltração em Odontologia, onde não há necessidade de isquemia profunda na área injectada.
Anestesia de bloqueio nervoso regional em Odontologia.
Anestesia de bloqueio nervoso regional em Odontologia.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é indicado para a anestesia de infiltração e bloqueio nervoso regional em Odontologia, onde não há necessidade de isquemia profunda na área injectada.
Classificação CFT
2.2 : Anestésicos locais
Mecanismo De Acção
Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência.
O mecanismo de acção está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais actuam através da sua ligação directa a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos iões sódio, interrompendo assim a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos iões potássio. O cloridrato de prilocaína (cloridrato de 2-propilamino-o-propionotoluidina-2) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise.
O mecanismo de acção está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais actuam através da sua ligação directa a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos iões sódio, interrompendo assim a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos iões potássio. O cloridrato de prilocaína (cloridrato de 2-propilamino-o-propionotoluidina-2) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise.
Posologia Orientativa
Deve-se usar a menor dose eficaz. A dose também depende da área da cavidade bucal a ser anestesiada, da vascularidade do tecido e da técnica anestésica.
A dose total deve ser ajustada de acordo com a idade, tamanho e estado físico do paciente.
Doses recomendadas para a maioria dos procedimentos dentários:
Adultos normais sadios: 1-5 ml (30-150 mg de cloridrato de prilocaína), o que equivale na práticas 1-3 tubos.
Crianças menores de 10 anos: 1-2 ml (30-60 mg de cloridrato de prilocaína), o que equivale na prática a 0,5-1 tubos.
Não se deve administrar mais de 600 mg de prilocaína como injecção única em indivíduos adultos normais sadios.
A dose total deve ser ajustada de acordo com a idade, tamanho e estado físico do paciente.
Doses recomendadas para a maioria dos procedimentos dentários:
Adultos normais sadios: 1-5 ml (30-150 mg de cloridrato de prilocaína), o que equivale na práticas 1-3 tubos.
Crianças menores de 10 anos: 1-2 ml (30-60 mg de cloridrato de prilocaína), o que equivale na prática a 0,5-1 tubos.
Não se deve administrar mais de 600 mg de prilocaína como injecção única em indivíduos adultos normais sadios.
Administração
Uso dental.
Contra-Indicações
História de hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula; Metemoglobinemia congénita ou idiopática.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções são muito raras em procedimentos dentários nas doses recomendadas e são similares às observadas com outros anestésicos locais.
Entretanto as reacções psicogénicas são comuns antes ou durante os procedimentos dentários e podem imitar os sintomas de reacções sistémicas generalizadas aos anestésicos locais.
As seguintes reacções adversas têm sido observadas durante todos os tipos de administração de prilocaína e não foram necessariamente relatadas durante o uso odontológico de prilocaína e podem resultar de altos níveis plasmáticos devido a dose excessiva, injecção intravascular acidental, absorção rápida ou hipersensibilidade.
Tais reacções envolvem o sistema nervoso central e (ou) o sistema cardiovascular: nervosismo, zumbido, contração muscular, euforia, sonolência, visão dupla ou turva, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, paragem respiratória; hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e possivelmente paragem cardíaca.
Sinais e sintomas de depressão cardiovascular podem comummente resultar de reacção vasovagal, particularmente se o paciente está na posição ereta.
Menos comummente estes podem resultar do efeito directo do medicamento.
A não-deteção dos primeiros sinais, tais como sudorese, sensação de fraqueza, alteração do pulso ou dos sentidos, pode resultar em hipoxia cerebral progressiva e convulsões ou colapso cardiovascular grave.
A incidência de reacções adversas neurológicas (ex.: déficit neurológico persistente) associada ao uso de anestésicos locais é muito baixa.
reacções neurológicas podem depender do medicamento utilizado, da via de administração e do estado físico do paciente.
Muitos desses efeitos podem estar ligados às técnicas bloqueadoras, com ou sem a contribuição do medicamento.
reacções neurológicas que acompanham bloqueios regionais de nervos incluem anestesia persistente e parestesia.
Em casos extremamente raros, os anestésicos locais têm sido associados a reacções alérgicas (nos casos mais graves, choque anafiláctico).
A formação de metemoglobinemia pode ocorrer após a administração de prilocaína.
Em pacientes sem anemia ou deficiências circulatórias, o grau de metemoglobinemia induzida por 600 mg de prilocaína, ou menos, não teve significado clínico.
Sintomas clínicos de metemoglobinemia não foram relatados nas doses recomendadas para uso odontológico.
Entretanto as reacções psicogénicas são comuns antes ou durante os procedimentos dentários e podem imitar os sintomas de reacções sistémicas generalizadas aos anestésicos locais.
As seguintes reacções adversas têm sido observadas durante todos os tipos de administração de prilocaína e não foram necessariamente relatadas durante o uso odontológico de prilocaína e podem resultar de altos níveis plasmáticos devido a dose excessiva, injecção intravascular acidental, absorção rápida ou hipersensibilidade.
Tais reacções envolvem o sistema nervoso central e (ou) o sistema cardiovascular: nervosismo, zumbido, contração muscular, euforia, sonolência, visão dupla ou turva, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente, paragem respiratória; hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e possivelmente paragem cardíaca.
Sinais e sintomas de depressão cardiovascular podem comummente resultar de reacção vasovagal, particularmente se o paciente está na posição ereta.
Menos comummente estes podem resultar do efeito directo do medicamento.
A não-deteção dos primeiros sinais, tais como sudorese, sensação de fraqueza, alteração do pulso ou dos sentidos, pode resultar em hipoxia cerebral progressiva e convulsões ou colapso cardiovascular grave.
A incidência de reacções adversas neurológicas (ex.: déficit neurológico persistente) associada ao uso de anestésicos locais é muito baixa.
reacções neurológicas podem depender do medicamento utilizado, da via de administração e do estado físico do paciente.
Muitos desses efeitos podem estar ligados às técnicas bloqueadoras, com ou sem a contribuição do medicamento.
reacções neurológicas que acompanham bloqueios regionais de nervos incluem anestesia persistente e parestesia.
Em casos extremamente raros, os anestésicos locais têm sido associados a reacções alérgicas (nos casos mais graves, choque anafiláctico).
A formação de metemoglobinemia pode ocorrer após a administração de prilocaína.
Em pacientes sem anemia ou deficiências circulatórias, o grau de metemoglobinemia induzida por 600 mg de prilocaína, ou menos, não teve significado clínico.
Sintomas clínicos de metemoglobinemia não foram relatados nas doses recomendadas para uso odontológico.
Advertências
Gravidez:O uso de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é contra-indicado durante a gravidez devido à acção ocitócica da felipressina.
Precauções Gerais
Antes da administração de um anestésico local, deve-se verificar a disponibilidade do aparelho ressuscitador, assim como equipamentos para oxigenação e ventilação assistida e medicamentos utilizados no tratamento das reacções tóxicas.
A injecção intravascular, mesmo de pequenas doses de anestésicos locais na área da cabeça e pescoço, pode causar reacções adversas sistémicas similares às observadas após injecção intravascular acidental em altas doses em outras áreas.
Acidose ou hipoxia podem aumentar o risco e a gravidade das reacções tóxicas.
Tais reacções envolvem o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular.
Os anestésicos locais devem ser administrados com cuidados a pacientes com doença cardíaca grave, anemia grave ou distúrbio circulatório de qualquer origem.
Os anestésicos locais devem ser evitados quando há inflamação na região da injecção.
Prilocaína deve ser usada com cuidado em pacientes recebendo antiarrítmicos, como a tocainida, pois pode aumentar os efeitos tóxicos.
A prilocaína pode acentuar a formação de metemoglobina em pacientes tratados com outros medicamentos que induzem a metemoglobinemia (ex.: sulfonamidas).
A felipressina, nas doses usadas, não interage com os antidepressivos tricíclicos.
A injecção intravascular, mesmo de pequenas doses de anestésicos locais na área da cabeça e pescoço, pode causar reacções adversas sistémicas similares às observadas após injecção intravascular acidental em altas doses em outras áreas.
Acidose ou hipoxia podem aumentar o risco e a gravidade das reacções tóxicas.
Tais reacções envolvem o sistema nervoso central e o sistema cardiovascular.
Os anestésicos locais devem ser administrados com cuidados a pacientes com doença cardíaca grave, anemia grave ou distúrbio circulatório de qualquer origem.
Os anestésicos locais devem ser evitados quando há inflamação na região da injecção.
Prilocaína deve ser usada com cuidado em pacientes recebendo antiarrítmicos, como a tocainida, pois pode aumentar os efeitos tóxicos.
A prilocaína pode acentuar a formação de metemoglobina em pacientes tratados com outros medicamentos que induzem a metemoglobinemia (ex.: sulfonamidas).
A felipressina, nas doses usadas, não interage com os antidepressivos tricíclicos.
Cuidados com a Dieta
Não aplicável.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência ou ligar para o Centro de intoxicações.
Reacções generalizadas do sistema nervoso central ou reacções cardiovasculares são geralmente relacionadas com altos níveis plasmáticos devido a injecção intravascular acidental ou superdosagem.
Uma dose da 600 mg de cloridrato de prilocaína pode causar um aumento de metemoglobina de aproximadamente 1% (valor fisiológico normal) a aproximadamente 4%-6% da hemoglobina total.
Este aumento não é associado a qualquer sintoma adverso respiratório, cardiovascular ou do SNC.
Tratamento imediato das reacções adversas sistémicas: Coloque o paciente na posição supina.
Eleve as pernas 30 a 45 graus acima do nível horizontal.
Deve-se assegurar a passagem de ar.
Se a ventilação for inadequada, ventile o paciente com oxigénio, se possível.
Se o pulso estiver baixo (<40) ou não determinável, inicie massagem cardíaca externa.
Se o paciente ficar inconsciente e/ou com ventilação inadequada após a realização das medidas acima mencionadas, deve-se incluir medidas adicionais de tratamento das convulsões e instituição de ventilação mecânica.
Tratamento de suporte da deficiência circulatória pode requerer administração de líquidos por via intravenosas, quando apropriado, um vasopressor (ex.: efedrina), de acordo com a situação clínica.
O tratamento das convulsões consiste em assegurar a ventilação e controlar as convulsões.
Se as convulsões persistirem mesmo com ventilação adequada, deve-se administrar intravenosamente 5-15 mg de diazepam ou 50-200 mg de tiopentona sódica.
Como esse tratamento também pode causar depressão respiratória, deve-se ter disponíveis meios de suporte mecânico ou ventilação controlada.
Reacções generalizadas do sistema nervoso central ou reacções cardiovasculares são geralmente relacionadas com altos níveis plasmáticos devido a injecção intravascular acidental ou superdosagem.
Uma dose da 600 mg de cloridrato de prilocaína pode causar um aumento de metemoglobina de aproximadamente 1% (valor fisiológico normal) a aproximadamente 4%-6% da hemoglobina total.
Este aumento não é associado a qualquer sintoma adverso respiratório, cardiovascular ou do SNC.
Tratamento imediato das reacções adversas sistémicas: Coloque o paciente na posição supina.
Eleve as pernas 30 a 45 graus acima do nível horizontal.
Deve-se assegurar a passagem de ar.
Se a ventilação for inadequada, ventile o paciente com oxigénio, se possível.
Se o pulso estiver baixo (<40) ou não determinável, inicie massagem cardíaca externa.
Se o paciente ficar inconsciente e/ou com ventilação inadequada após a realização das medidas acima mencionadas, deve-se incluir medidas adicionais de tratamento das convulsões e instituição de ventilação mecânica.
Tratamento de suporte da deficiência circulatória pode requerer administração de líquidos por via intravenosas, quando apropriado, um vasopressor (ex.: efedrina), de acordo com a situação clínica.
O tratamento das convulsões consiste em assegurar a ventilação e controlar as convulsões.
Se as convulsões persistirem mesmo com ventilação adequada, deve-se administrar intravenosamente 5-15 mg de diazepam ou 50-200 mg de tiopentona sódica.
Como esse tratamento também pode causar depressão respiratória, deve-se ter disponíveis meios de suporte mecânico ou ventilação controlada.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é contra-indicado durante a gravidez devido à acção ocitócica da felipressina.
O uso de Cloridrato de Prilocaína + Felipressina é contra-indicado durante a gravidez devido à acção ocitócica da felipressina.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
