Pralatrexato
O que é
O pralatrexato é um antimetabólito para o tratamento de linfoma de células T periférico recidivado ou refractário.
É retido mais eficientemente nas células cancerígenas que o metotrexato.
É retido mais eficientemente nas células cancerígenas que o metotrexato.
Usos comuns
Tratamento de linfoma de células T periférico recidivado ou refractário.
Tipo
Molécula pequena.
História
As pesquisas sobre essa classe de medicamentos começaram na década de 1950 na SRI International, onde os cientistas estavam focados no desenvolvimento de novas quimioterapias e antifolatos que seriam eficazes contra as células tumorais.
No final da década de 1970, investigadores do Centro de Cancro Memorial Sloan Kettering descobriram que as células cancerígenas absorvem folato natural através de uma proteína identificada como transportadora de membrana plasmática (agora chamada de "portador de folato reduzido tipo 1" ou "RFC-1"). Pesquisas posteriores mostraram que, quando as células normais evoluem para células cancerígenas, elas geralmente superproduzem o RFC-1 para garantir que recebam folato suficiente.
Uma colaboração científica subsequente foi finalmente formada entre o SRI International, o Memorial Sloan Kettering Cancer Center e o Southern Research Institute com a intenção de desenvolver um antifolato com maior selectividade terapêutica - um agente que poderia ser mais eficazmente internalizado nos tumores (transportados para as células através de RFC-1) e seria mais tóxico para as células cancerígenas do que as células normais.
Essa colaboração, apoiada pelo Instituto Nacional do Cancro, levou à identificação do pralatrexato em meados dos anos 90. O pralatrexato foi posteriormente licenciado para a Allos Therapeutics em 2002 para posterior desenvolvimento. A Allos Therapeutics, Inc. foi adquirida pela Spectrum Pharmaceuticals, Inc. em 5 de setembro de 2012. A Allos agora é uma subsidiária integral da Spectrum.
No final da década de 1970, investigadores do Centro de Cancro Memorial Sloan Kettering descobriram que as células cancerígenas absorvem folato natural através de uma proteína identificada como transportadora de membrana plasmática (agora chamada de "portador de folato reduzido tipo 1" ou "RFC-1"). Pesquisas posteriores mostraram que, quando as células normais evoluem para células cancerígenas, elas geralmente superproduzem o RFC-1 para garantir que recebam folato suficiente.
Uma colaboração científica subsequente foi finalmente formada entre o SRI International, o Memorial Sloan Kettering Cancer Center e o Southern Research Institute com a intenção de desenvolver um antifolato com maior selectividade terapêutica - um agente que poderia ser mais eficazmente internalizado nos tumores (transportados para as células através de RFC-1) e seria mais tóxico para as células cancerígenas do que as células normais.
Essa colaboração, apoiada pelo Instituto Nacional do Cancro, levou à identificação do pralatrexato em meados dos anos 90. O pralatrexato foi posteriormente licenciado para a Allos Therapeutics em 2002 para posterior desenvolvimento. A Allos Therapeutics, Inc. foi adquirida pela Spectrum Pharmaceuticals, Inc. em 5 de setembro de 2012. A Allos agora é uma subsidiária integral da Spectrum.
Indicações
Tratamento de linfoma de células T periférico recidivado ou refractário.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A selectividade do pralatrexato para células cancerígenas é baseada na observação de que as células cancerígenas geralmente apresentam uma superexpressão da proteína transportadora de folato reduzida 1 (RTC-1) em comparação com as células somáticas normais.
Essa proteína transportadora permite a entrada de pralatrexato na célula.
Ao entrar na célula, o folipoliglutamato sintase FPGS catalisa a poliglutaminação do pralatrexato, para que seja retido dentro da célula.
Uma vez lá dentro, o pralatrexato inibe competitivamente a diidrofolato redutase (DHFR) e a timidilato sintase.
A depleção subsequente de timidina monofosfato (TMP) ocorre para que a célula cancerosa seja incapaz de sintetizar DNA e RNA. Como resultado, a célula cancerígena não pode proliferar e é forçada a sofrer apoptose.
O pralatrexato é mais eficaz contra células que se dividem activamente.
Essa proteína transportadora permite a entrada de pralatrexato na célula.
Ao entrar na célula, o folipoliglutamato sintase FPGS catalisa a poliglutaminação do pralatrexato, para que seja retido dentro da célula.
Uma vez lá dentro, o pralatrexato inibe competitivamente a diidrofolato redutase (DHFR) e a timidilato sintase.
A depleção subsequente de timidina monofosfato (TMP) ocorre para que a célula cancerosa seja incapaz de sintetizar DNA e RNA. Como resultado, a célula cancerígena não pode proliferar e é forçada a sofrer apoptose.
O pralatrexato é mais eficaz contra células que se dividem activamente.
Posologia Orientativa
A quantidade de pralatrexato a administrar depende de muitos fatores, da sua saúde geral ou de outros problemas de saúde e do tipo de cancro ou condição em tratamento.
O médico irá determinar a sua dose e horário.
O médico irá determinar a sua dose e horário.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Contra-indicado na gravidez.
Hipersensibilidade ao Pralatrexato.
Hipersensibilidade ao Pralatrexato.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os seguintes efeitos adversos são comuns (ocorrem em mais de 30%) em pacientes que tomam pralatrexato:
- Aftas
- Baixa contagem de plaquetas
- Náusea
- Fadiga
- Anemia
- Prisão de ventre
- Febre
- Inchaço
Esses efeitos colaterais são efeitos adversos menos comuns (ocorrem em cerca de 10 a 29%) dos pacientes que recebem pralatrexato:
- Tosse
- Sangramentos no nariz
- Vómito
- Diminuição da contagem de glóbulos brancos
- Diarreia
- Falta de ar
- Erupção cutânea
- Baixo Potássio
- Falta de apetite
- Comichão
- Dor de garganta
- Enzimas hepáticas elevadas
- Dor abdominal
- Dor nos membros
- Dor nas costas
- Suor noturno
- Fraqueza
- Aumento da frequência cardíaca
- Infecção do tracto respiratório superior
- Aftas
- Baixa contagem de plaquetas
- Náusea
- Fadiga
- Anemia
- Prisão de ventre
- Febre
- Inchaço
Esses efeitos colaterais são efeitos adversos menos comuns (ocorrem em cerca de 10 a 29%) dos pacientes que recebem pralatrexato:
- Tosse
- Sangramentos no nariz
- Vómito
- Diminuição da contagem de glóbulos brancos
- Diarreia
- Falta de ar
- Erupção cutânea
- Baixo Potássio
- Falta de apetite
- Comichão
- Dor de garganta
- Enzimas hepáticas elevadas
- Dor abdominal
- Dor nos membros
- Dor nas costas
- Suor noturno
- Fraqueza
- Aumento da frequência cardíaca
- Infecção do tracto respiratório superior
Advertências
Gravidez:Contra-indicado na gravidez.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento com pralatrexato, informe o médico sobre quaisquer outros medicamentos que esteja a tomar (incluindo prescrição, venda sem receita, vitaminas, etc.).
Não tome aspirina ou produtos que contenham aspirina, a menos que o médico permita isso especificamente.
Tome os suplementos de ácido fólico e vitamina B12, conforme prescrito.
Não receba nenhum tipo de imunização ou vacinação sem a aprovação do médico enquanto estiver a tomar pralatrexato.
Informe o seu profissional de saúde se estiver grávida ou estiver grávida antes de iniciar este tratamento. Categoria D da gravidez (o pralatrexato pode ser perigoso para o feto. Mulheres grávidas ou engravidadas devem ser avisadas sobre o risco potencial para o feto.)
Para homens e mulheres: Não conceba uma criança (engravide) enquanto estiver a tomar pralatrexato. Métodos de contracepção de barreira, como preservativos, são recomendados. Discuta com o médico quando poderá engravidar com segurança ou conceber uma criança após o tratamento.
Não amamente enquanto estiver a tomar este medicamento.
Não tome aspirina ou produtos que contenham aspirina, a menos que o médico permita isso especificamente.
Tome os suplementos de ácido fólico e vitamina B12, conforme prescrito.
Não receba nenhum tipo de imunização ou vacinação sem a aprovação do médico enquanto estiver a tomar pralatrexato.
Informe o seu profissional de saúde se estiver grávida ou estiver grávida antes de iniciar este tratamento. Categoria D da gravidez (o pralatrexato pode ser perigoso para o feto. Mulheres grávidas ou engravidadas devem ser avisadas sobre o risco potencial para o feto.)
Para homens e mulheres: Não conceba uma criança (engravide) enquanto estiver a tomar pralatrexato. Métodos de contracepção de barreira, como preservativos, são recomendados. Discuta com o médico quando poderá engravidar com segurança ou conceber uma criança após o tratamento.
Não amamente enquanto estiver a tomar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
Beba pelo menos dois a três quartos de líquido a cada 24 horas, a menos que seja instruído de outra forma.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Contra-indicado na gravidez.
Beba pelo menos dois a três quartos de líquido a cada 24 horas, a menos que seja instruído de outra forma.
Pode estar em risco de infecção, por isso tente evitar multidões ou pessoas com resfriados e relatar febre ou quaisquer outros sinais de infecção imediatamente ao seu médico.
Lave as mãos frequentemente.
Para ajudar a tratar/prevenir feridas na boca, use uma escova de dentes macia e enxague três vezes ao dia com 1 colher de chá de bicarbonato de sódio misturado com água.
Use um barbeador eléctrico e uma escova de dentes macia para minimizar o sangramento.
Se sentir náusea, tome medicamentos anti-náusea, conforme prescrito pelo seu médico, e faça pequenas refeições frequentes. Mascar pastilhas também pode ajudar.
Evite a exposição ao sol. Use proctetor solar FPS 15 (ou superior) e roupas de protecção.
Em geral, o consumo de bebidas alcoólicas deve ser mínimo ou evitado completamente. Deveria discutir isso com o médico.
Descanse bastante.
Mantenha uma boa nutrição.
Se tiver sintomas ou efeitos adversos, não deixe de discuti-los com sua equipe de saúde. Eles podem prescrever medicamentos e / ou oferecer outras sugestões eficazes no gerenciamento de tais problemas.
Contra-indicado na gravidez.
Beba pelo menos dois a três quartos de líquido a cada 24 horas, a menos que seja instruído de outra forma.
Pode estar em risco de infecção, por isso tente evitar multidões ou pessoas com resfriados e relatar febre ou quaisquer outros sinais de infecção imediatamente ao seu médico.
Lave as mãos frequentemente.
Para ajudar a tratar/prevenir feridas na boca, use uma escova de dentes macia e enxague três vezes ao dia com 1 colher de chá de bicarbonato de sódio misturado com água.
Use um barbeador eléctrico e uma escova de dentes macia para minimizar o sangramento.
Se sentir náusea, tome medicamentos anti-náusea, conforme prescrito pelo seu médico, e faça pequenas refeições frequentes. Mascar pastilhas também pode ajudar.
Evite a exposição ao sol. Use proctetor solar FPS 15 (ou superior) e roupas de protecção.
Em geral, o consumo de bebidas alcoólicas deve ser mínimo ou evitado completamente. Deveria discutir isso com o médico.
Descanse bastante.
Mantenha uma boa nutrição.
Se tiver sintomas ou efeitos adversos, não deixe de discuti-los com sua equipe de saúde. Eles podem prescrever medicamentos e / ou oferecer outras sugestões eficazes no gerenciamento de tais problemas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
