Plazomicina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-4-[[(2S,3R)-3-amino-6-[(2-hydroxyethylamino)methyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-2-yl]oxy]-2-[(2R,3R,4R,5R)-3,5-dihydroxy-5-methyl-4-(methylamino)oxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
PubChem
42613186
DrugBank
DB12615
ChemSpider
26390008
Código ATC
J01G
|
J01GB14
DCB
Sem informação.
UNII
LYO9XZ250J
KEGG
D10151
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL1650559
Fórmula química
C25H48N6O10
Massa molar
592.7
SMILES
CC1(COC(C(C1NC)O)OC2C(CC(C(C2O)OC3C(CC=C(O3)CNCCO)N)N)NC(=O)C(CCN)O)O
InChI
InChI=1S/C25H48N6O10/c1-25(37)11-38-24(18(35)21(25)29-2)41-20-15(31-22(36)16(33)5-6-26)9-14(28)19(17(20)34)40-23-13(27)4-3-12(39-23)10-30-7-8-32/h3,13-21,23-24,29-30,32-35,37H,4-11,26-28H2,1-2H3,(H,31,36)/t13-,14+,15-,16+,17+,18-,19-,20+,21-,23-,24-,25+/m1/s1
Key
IYDYFVUFSPQPPV-PEXOCOHZSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A administração de 15 mg/kg de plazomicina por infusão IV de 30 minutos resultou em concentrações plasmáticas máximas de 73,7 ± 19,7 μg/mL em indivíduos adultos saudáveis e 51,0 ± 26,7 μg/mL em pacientes com infecções complicadas do tracto urinário (ITUc). A área sob a curva (AUC) foi de 257 ± 67,0 μg.h/mL em adultos saudáveis e 226 ± 113 μg.h/mL em pacientes com ITUc.
Metabolismo
Plazomicina não sofre metabolismo significativo.
Semi-Vida
A semi-vida média (±DP) da plazomicina foi de 3,5 h (±0,5) em adultos saudáveis com função renal normal recebendo 15 mg/kg de plazomicina por infusão intravenosa.
Ligação plasmática
A extensão da ligação às proteínas plasmáticas em humanos é de aproximadamente 20%. O grau de ligação à proteína foi independente da concentração em toda a faixa testada in vitro (5 a 100 mcg/mL).
Excreção
A plazomicina sofre predominantemente excreção renal, onde 56% do total do fármaco administrado foi recuperado na urina dentro de 4 horas após uma dose única IV de 15 mg/kg de plazomicina radiomarcada em indivíduos saudáveis. Cerca de menos de 0,2% e 89,1% do fármaco total foram recuperados em 168 horas nas fezes e na urina, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
