Pitavastatina + Ezetimiba
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
C10
|
C10BA13
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
Sem informação.
Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta da pitavastatina é de 51%.
A biodisponibilidade absoluta da ezetimiba não pode ser determinada, uma vez que o composto é virtualmente insolúvel em meio aquoso apropriado para injecção.
A biodisponibilidade absoluta da ezetimiba não pode ser determinada, uma vez que o composto é virtualmente insolúvel em meio aquoso apropriado para injecção.
Metabolismo
A pitavastatina inalterada é a fração predominante do fármaco no plasma. O metabólito principal é a lactona inactiva, a qual é formada por glucuronidação através da UDP glucuronosiltransferase (UGT1A3 e 2B7).
A ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado através da conjugação em glucuronido (reacção de fase II) com subsequente excreção biliar.
A ezetimiba é metabolizada principalmente no intestino delgado e no fígado através da conjugação em glucuronido (reacção de fase II) com subsequente excreção biliar.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação plasmática da pitavastatina varia de 5,7 horas (dose única) a 8,9 horas (estado estacionário) e a depuração oral média geométrica aparente é de 43,4 L/h após uma dose única.
A semi-vida da ezetimiba e do glucuronido de ezetimiba é de aproximadamente 22 horas.
A semi-vida da ezetimiba e do glucuronido de ezetimiba é de aproximadamente 22 horas.
Ligação plasmática
A pitavastatina circula mais de 99% ligada às proteínas no plasma humano, principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1.
Ezetimiba e glucuronido de ezetimiba ligam-se às proteínas plasmáticas humanas, respectivamente, em 99,7% e 88 a 92%.
Ezetimiba e glucuronido de ezetimiba ligam-se às proteínas plasmáticas humanas, respectivamente, em 99,7% e 88 a 92%.
Excreção
A pitavastatina inalterada é eliminada rapidamente pelo fígado através da bílis, mas é submetida a recirculação entero-hepática o que contribui para a sua duração de acção. Menos de 5% da pitavastatina é excretada na urina.
Tanto a ezetimiba como o glucuronido de ezetimiba são eliminados lentamente do plasma, evidenciando-se significativa recirculação entero-hepática.
Após administração oral de 14C-ezetimiba (20 mg) a seres humanos, a ezetimiba total representou aproximadamente 93% da radioactividade total no plasma. Durante um período de colheita de 10 dias, aproximadamente 78% e 11% da radioactividade administrada foram detectados, respectivamente, nas fezes e na urina. Após 48 horas, os níveis de radioatividade não eram detectáveis no plasma.
Tanto a ezetimiba como o glucuronido de ezetimiba são eliminados lentamente do plasma, evidenciando-se significativa recirculação entero-hepática.
Após administração oral de 14C-ezetimiba (20 mg) a seres humanos, a ezetimiba total representou aproximadamente 93% da radioactividade total no plasma. Durante um período de colheita de 10 dias, aproximadamente 78% e 11% da radioactividade administrada foram detectados, respectivamente, nas fezes e na urina. Após 48 horas, os níveis de radioatividade não eram detectáveis no plasma.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ezepix
Licença
Tecnimede - Sociedade Técnico-Medicinal, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
