Pipotiazina
O que é
A pipotiazina possui acções semelhantes às de outras fenotiazinas.
Entre os diferentes derivados da fenotiazina, parece ser menos sedativo e com baixa propensão a causar hipotensão ou potencializar os efeitos dos anestésicos e depressores do SNC. No entanto, produz uma alta incidência de reacções piramidais extras.
Entre os diferentes derivados da fenotiazina, parece ser menos sedativo e com baixa propensão a causar hipotensão ou potencializar os efeitos dos anestésicos e depressores do SNC. No entanto, produz uma alta incidência de reacções piramidais extras.
Usos comuns
É utilizado para o tratamento de manutenção de pacientes esquizofrénicos crónicos não agitados.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
É utilizado para o tratamento de manutenção de pacientes esquizofrénicos crónicos não agitados.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A pipotiazina actua como antagonista (agente bloqueador) em diferentes receptores pós-sinápticos - em receptores dopaminérgicos (subtipos D1, D2, D3 e D4 - diferentes propriedades antipsicóticas nos sintomas produtivos e improdutivos), em receptores serotonérgicos (5-HT1 e 5-HT2 , com propriedades ansiolíticas, antidepressivas e antiagressivas, bem como atenuação dos efeitos colaterais extrapiramidais, mas também levando ao ganho de peso, queda da pressão arterial, dificuldades de sedação e ejaculação) nos receptores histaminérgicos (receptores H1, sedação, antiemese, vertigem, queda da pressão arterial e ganho de peso), receptores alfa1 / alfa2 (propriedades antissimpaticomiméticas, redução da pressão arterial, taquicardia reflexa, vertigem, sedação, hipersalivação e incontinência, além de disfunção sexual, mas também podem atenuar o pseudoparkinsonismo - controverso) e finalmente nos receptores muscarínicos (colinérgicos) M1 / M2 (causando sintomas anticolinérgicos como boca seca, visão turva, obstipação, dificuldade / incapacidade) urinar, taquicardia sinusal, alterações no ECG e perda de memória, mas a acção anticolinérgica pode atenuar os efeitos secundários extrapiramidais).
Posologia Orientativa
Adultos
A dose inicial é de 100 mg, administrada por via intramuscular.
Crianças
De 2 a 6 anos: dose média inicial de 12,5 mg (0,5 mL) por via intramuscular;
De 6 a 12 anos: dose média inicial de 25 mg (1 mL) por via intramuscular;
Acima de 12 anos: dose média inicial entre 75 e 100 mg (entre 3 e 4 mL) por via intramuscular.
O intervalo médio entre as injecções, tanto para adultos como para crianças é de 30 dias.
A dose inicial é de 100 mg, administrada por via intramuscular.
Crianças
De 2 a 6 anos: dose média inicial de 12,5 mg (0,5 mL) por via intramuscular;
De 6 a 12 anos: dose média inicial de 25 mg (1 mL) por via intramuscular;
Acima de 12 anos: dose média inicial entre 75 e 100 mg (entre 3 e 4 mL) por via intramuscular.
O intervalo médio entre as injecções, tanto para adultos como para crianças é de 30 dias.
Administração
Vias Oral, IM.
O tratamento geralmente é iniciado no hospital, porém também pode ser iniciado em pacientes ambulatoriais.
Em muitos casos, a administração de Pipotiazina é seguida após tratamento neuroléptico oral.
Se não recebeu previamente tratamento neuroléptico, deve ser testada a sua tolerância a neurolépticos maiores (tanto com a forma oral ou pela via intramuscular).
O tratamento geralmente é iniciado no hospital, porém também pode ser iniciado em pacientes ambulatoriais.
Em muitos casos, a administração de Pipotiazina é seguida após tratamento neuroléptico oral.
Se não recebeu previamente tratamento neuroléptico, deve ser testada a sua tolerância a neurolépticos maiores (tanto com a forma oral ou pela via intramuscular).
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Pipotiazina.
Antecedentes de agranulocitose (diminuição na contagem de células brancas do sangue como basófilos, eosinófilos e neutrófilos) e porfiria (doença metabólica que se manifesta através de problemas na pele e/ou com complicações neurológicas);
Risco de glaucoma (aumento da pressão intra-ocular) de ângulo-fechado;
Risco de retenção da urina ligada a distúrbios uretroprostáticos (relacionados à uretra – canal que conduz a urina, e próstata – glândula do sistema reprodutor masculino);
Associação com levodopa;
Doença de Parkinson.
Antecedentes de agranulocitose (diminuição na contagem de células brancas do sangue como basófilos, eosinófilos e neutrófilos) e porfiria (doença metabólica que se manifesta através de problemas na pele e/ou com complicações neurológicas);
Risco de glaucoma (aumento da pressão intra-ocular) de ângulo-fechado;
Risco de retenção da urina ligada a distúrbios uretroprostáticos (relacionados à uretra – canal que conduz a urina, e próstata – glândula do sistema reprodutor masculino);
Associação com levodopa;
Doença de Parkinson.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
De modo geral, Pipotiazina é bem tolerado.
A intensidade de certas reacções adversas varia de acordo com as propriedades farmacológicas do neuroléptico em particular.
Com doses mais baixas
Alterações do sistema nervoso autônomo
- Queda brusca da pressão do sangue ao ficar em pé;
- Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, prisão de ventre, problemas de acomodação visual, retenção da urina.
Reacções neurológicas e psiquiátricas
- Sedação ou sonolência, mais marcante no início do tratamento;
- Indiferença, reacções de ansiedade, alterações de humor.
Com doses mais elevadas
Discinesias precoces (contrações musculares involuntárias na região do pescoço, contração de músculos extra-oculares, fechamento forçado da mandíbula devido à contração do músculo da mastigação, etc).
Podem ocorrer discinesias tardias como consequência de tratamentos prolongados.
Medicamentos que tratam a Doença de Parkinson são inactivados e podem intensificar os sintomas.
Síndrome extrapiramidal
- Diminuição ou desaparecimento dos movimentos espontâneos com ou sem aumento anormal da rigidez muscular, aliviada parcialmente com o uso de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos;
- Aumento dos movimentos-tremores e rigidez muscular, excitação motora;
- Inquietação.
Alterações endócrinas e metabólicas
- Impotência, frigidez (distúrbios do desejo sexual);
- Níveis elevados de prolactina no sangue, ausência de menstruação, produção de leite excessiva, aumento das mamas em homens;
- Aumento de peso;
- Irregularidade no controle térmico;
- Nível alto de açúcar no sangue, alteração de tolerância à glicose.
Mais raramente e não dependente da dose
Reacções na pele
- Reacções alérgicas na pele;
- Sensibilidade exagerada da pele à luz.
Alterações no sangue
- Raramente agranulocitose (diminuição na contagem de células brancas do sangue como basófilos, eosinófilos e neutrófilos): recomenda-se a monitorização regular do hemograma;
- Leucopenia (diminuição de células brancas do sangue).
Alterações nos olhos
- Redução do tónus ocular;
- Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho, devido ao acúmulo do medicamento, geralmente sem causar efeitos sobre a visão.
Outros problemas observados
- Desfalecimento (desmaio), palpitações e congestão nasal;
- Sorologia positiva para anticorpos antinucleares sem lupus eritematoso clínico;
- Possibilidade de coloração amarelada da pele e das membranas mucosas, devido ao fluxo irregular da bile;
- Houveram relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca, assim como casos inexplicáveis de morte súbita, em pacientes recebendo neurolépticos fenotiazínicos;
- Casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolismo pulmonar, algumas vezes fatal, e casos de trombose venosa profunda, foram reportados com medicamentos antipsicóticos;
- Intolerância à glicose e aumento de açúcar no sangue.
A intensidade de certas reacções adversas varia de acordo com as propriedades farmacológicas do neuroléptico em particular.
Com doses mais baixas
Alterações do sistema nervoso autônomo
- Queda brusca da pressão do sangue ao ficar em pé;
- Efeitos anticolinérgicos como secura da boca, prisão de ventre, problemas de acomodação visual, retenção da urina.
Reacções neurológicas e psiquiátricas
- Sedação ou sonolência, mais marcante no início do tratamento;
- Indiferença, reacções de ansiedade, alterações de humor.
Com doses mais elevadas
Discinesias precoces (contrações musculares involuntárias na região do pescoço, contração de músculos extra-oculares, fechamento forçado da mandíbula devido à contração do músculo da mastigação, etc).
Podem ocorrer discinesias tardias como consequência de tratamentos prolongados.
Medicamentos que tratam a Doença de Parkinson são inactivados e podem intensificar os sintomas.
Síndrome extrapiramidal
- Diminuição ou desaparecimento dos movimentos espontâneos com ou sem aumento anormal da rigidez muscular, aliviada parcialmente com o uso de medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos;
- Aumento dos movimentos-tremores e rigidez muscular, excitação motora;
- Inquietação.
Alterações endócrinas e metabólicas
- Impotência, frigidez (distúrbios do desejo sexual);
- Níveis elevados de prolactina no sangue, ausência de menstruação, produção de leite excessiva, aumento das mamas em homens;
- Aumento de peso;
- Irregularidade no controle térmico;
- Nível alto de açúcar no sangue, alteração de tolerância à glicose.
Mais raramente e não dependente da dose
Reacções na pele
- Reacções alérgicas na pele;
- Sensibilidade exagerada da pele à luz.
Alterações no sangue
- Raramente agranulocitose (diminuição na contagem de células brancas do sangue como basófilos, eosinófilos e neutrófilos): recomenda-se a monitorização regular do hemograma;
- Leucopenia (diminuição de células brancas do sangue).
Alterações nos olhos
- Redução do tónus ocular;
- Depósitos acastanhados no segmento anterior do olho, devido ao acúmulo do medicamento, geralmente sem causar efeitos sobre a visão.
Outros problemas observados
- Desfalecimento (desmaio), palpitações e congestão nasal;
- Sorologia positiva para anticorpos antinucleares sem lupus eritematoso clínico;
- Possibilidade de coloração amarelada da pele e das membranas mucosas, devido ao fluxo irregular da bile;
- Houveram relatos isolados de morte súbita, com possíveis causas de origem cardíaca, assim como casos inexplicáveis de morte súbita, em pacientes recebendo neurolépticos fenotiazínicos;
- Casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolismo pulmonar, algumas vezes fatal, e casos de trombose venosa profunda, foram reportados com medicamentos antipsicóticos;
- Intolerância à glicose e aumento de açúcar no sangue.
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Aleitamento:Desaconselha-se a lactação durante o tratamento com Pipotiazina.
Condução:Durante o tratamento com Pipotiazina, não deve conduzir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas
Precauções Gerais
Pipotiazina deve ser usado com cautela se apresenta factores de risco para acidentes vasculares cerebrais.
Síndrome neuroléptica maligna (síndrome que surge devido ao uso de neurolépticos)
O tratamento com Pipotiazina deve ser imediatamente descontinuado caso apresente febre inexplicada, pois a mesma pode ser um dos sinais da síndrome neuroléptica maligna descrita com o uso de neurolépticos, cujas manifestações clínicas incluem: palidez, elevação anormal da temperatura corporal e alterações do sistema nervoso autônomo.
Embora este efeito dos neurolépticos possa ser de origem idiossincrática (resposta do indivíduo não previsível), a desidratação ou danos cerebrais orgânicos são factores predisponentes.
Em caso de febre ou infecção, é recomendável a realização de hemograma devido à possibilidade de agranulocitose (diminuição na contagem de células brancas do sangue como basófilos, eosinófilos e neutrófilos).
Deve-se iniciar o tratamento com Pipotiazina em pacientes hospitalizados com a administração de doses baixas, prosseguindo o tratamento ambulatorial apenas sob rigorosa vigilância médica.
Deve-se realizar rigorosa vigilância clínica e eventualmente eletroencefalografia em pacientes epilépticos, devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno.
Durante o tratamento com Pipotiazina é altamente desaconselhável o uso de bebidas alcoólicas.
Pipotiazina pode ser utilizado com prudência em pacientes parkinsonianos que absolutamente necessitam de terapia neuroléptica.
Neurolépticos fenotiazínicos (classe de medicamento na qual Pipotiazina está enquadrado) podem potencializar o prolongamento do intervalo QT (alteração observada em electrocardiograma e que está relacionada aos batimentos do coração), o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares graves do tipo “torsades de pointes”, que é potencialmente fatal (morte súbita).
O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de diminuição dos batimentos do coração, diminuição de potássio no sangue e prolongamento QT congénito ou adquirido (exemplo: fármacos indutores).
Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis factores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e conforme necessidade durante o tratamento.
Casos de tromboembolismo venoso (obstrução na veia causada por um coágulo de sangue), algumas vezes fatal, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto, Pipotiazina deve ser utilizado com cautela se apresenta factores de riscos para tromboembolismo.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 2 anos de idade.
Deve-se ter cautela quando do uso de Pipotiazina em:
- Pacientes com doença cardiovascular grave, devido às alterações dos parâmetros hemodinâmicos (especialmente pressão baixa) e eletrofisiológicos (propriedades elétricas em células e tecidos);
- Pacientes com insuficiência hepática e/ou renal: devido ao risco de sobredosagem;
- Pacientes idosos devido à sua maior susceptibilidade à sedação e hipotensão ortostática (queda súbita de pressão arterial quando um indivíduo assume a posição ereta);
- Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos estão sob risco de morte aumentado.
Síndrome neuroléptica maligna (síndrome que surge devido ao uso de neurolépticos)
O tratamento com Pipotiazina deve ser imediatamente descontinuado caso apresente febre inexplicada, pois a mesma pode ser um dos sinais da síndrome neuroléptica maligna descrita com o uso de neurolépticos, cujas manifestações clínicas incluem: palidez, elevação anormal da temperatura corporal e alterações do sistema nervoso autônomo.
Embora este efeito dos neurolépticos possa ser de origem idiossincrática (resposta do indivíduo não previsível), a desidratação ou danos cerebrais orgânicos são factores predisponentes.
Em caso de febre ou infecção, é recomendável a realização de hemograma devido à possibilidade de agranulocitose (diminuição na contagem de células brancas do sangue como basófilos, eosinófilos e neutrófilos).
Deve-se iniciar o tratamento com Pipotiazina em pacientes hospitalizados com a administração de doses baixas, prosseguindo o tratamento ambulatorial apenas sob rigorosa vigilância médica.
Deve-se realizar rigorosa vigilância clínica e eventualmente eletroencefalografia em pacientes epilépticos, devido à possibilidade de diminuição do limiar epileptógeno.
Durante o tratamento com Pipotiazina é altamente desaconselhável o uso de bebidas alcoólicas.
Pipotiazina pode ser utilizado com prudência em pacientes parkinsonianos que absolutamente necessitam de terapia neuroléptica.
Neurolépticos fenotiazínicos (classe de medicamento na qual Pipotiazina está enquadrado) podem potencializar o prolongamento do intervalo QT (alteração observada em electrocardiograma e que está relacionada aos batimentos do coração), o que aumenta o risco de ataque de arritmias ventriculares graves do tipo “torsades de pointes”, que é potencialmente fatal (morte súbita).
O prolongamento QT é exacerbado, em particular, na presença de diminuição dos batimentos do coração, diminuição de potássio no sangue e prolongamento QT congénito ou adquirido (exemplo: fármacos indutores).
Se a situação clínica permitir, avaliações médicas e laboratoriais devem ser realizadas para descartar possíveis factores de risco antes do início do tratamento com um agente neuroléptico e conforme necessidade durante o tratamento.
Casos de tromboembolismo venoso (obstrução na veia causada por um coágulo de sangue), algumas vezes fatal, foram reportados com medicamentos antipsicóticos. Portanto, Pipotiazina deve ser utilizado com cautela se apresenta factores de riscos para tromboembolismo.
Este medicamento é contra-indicado para menores de 2 anos de idade.
Deve-se ter cautela quando do uso de Pipotiazina em:
- Pacientes com doença cardiovascular grave, devido às alterações dos parâmetros hemodinâmicos (especialmente pressão baixa) e eletrofisiológicos (propriedades elétricas em células e tecidos);
- Pacientes com insuficiência hepática e/ou renal: devido ao risco de sobredosagem;
- Pacientes idosos devido à sua maior susceptibilidade à sedação e hipotensão ortostática (queda súbita de pressão arterial quando um indivíduo assume a posição ereta);
- Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos estão sob risco de morte aumentado.
Cuidados com a Dieta
Durante o tratamento com Pipotiazina é altamente desaconselhável o uso de bebidas alcoólicas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sobredosagem pode causar síndrome de Parkinson grave e coma.
O tratamento deve ser sintomático e em unidade especializada.
Sobredosagem pode causar síndrome de Parkinson grave e coma.
O tratamento deve ser sintomático e em unidade especializada.
Terapêutica Interrompida
Procure orientação do farmacêutico ou do médico.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Pipotiazina Levodopa (L-dopa)
Observações: n.d.Interacções: Associações contra-indicadas: Levodopa: Há antagonismo recíproco entre levodopa e neurolépticos. Pacientes com síndrome extrapiramidal recebendo tratamento neuroléptico não devem ser tratados com levodopa, pois esta pode causar inibição e perda da actividade neuroléptica. Um agente anticolinérgico deve ser usado para substituí-la. Em caso de necessidade de tratamento com neurolépticos em pacientes parkinsonianos tratados com levodopa, deve-se interromper o tratamento com levodopa, visto que a mesma pode agravar as alterações psicóticas e não apresenta acção sobre os receptores bloqueados pelos neurolépticos. - Levodopa (L-dopa)
Pipotiazina Guanetidina
Observações: n.d.Interacções: Associações Desaconselhadas: Guanetidina e substâncias relacionadas: Inibição do efeito anti-hipertensivo da guanetidina devido à inibição da penetração da guanetidina nas fibras simpáticas (seu local de ação). Usar outro medicamento anti-hipertensivo. - Guanetidina
Pipotiazina Sultoprida
Observações: n.d.Interacções: Associações Desaconselhadas: Sultoprida: Risco aumentado de arritmias ventriculares, particularmente “torsade de pointes”, devido aos efeitos eletrofisiológicos adicionais. - Sultoprida
Pipotiazina Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Associações a Serem Consideradas: Anti-hipertensivos (todos): Aumento adicional na actividade anti-hipertensiva e risco de hipotensão ortostática. - Anti-hipertensores
Pipotiazina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Associações a Serem Consideradas: Outros depressores do sistema nervoso central: Derivados morfínicos (analgésicos e antitussígenos), a maioria dos anti-histamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepínicos, ansiolíticos não-benzodiazepínicos, clonidina e substâncias relacionadas: aumento da depressão do sistema nervoso central que pode ter sérias consequências, especialmente na condução de veículos e operação de máquinas. - Depressores do SNC
Pipotiazina Atropina
Observações: n.d.Interacções: Associações a Serem Consideradas: Atropina e outras substâncias atropínicas: Antidepressivos imipramínicos, a maioria dos anti-histamínicos H1, medicamentos antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida: agravamento dos efeitos atropínicos indesejáveis (como retenção urinária, obstipação, secura da boca, etc). - Atropina
Pipotiazina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Álcool: Os efeitos sedativos dos neurolépticos são acentuados pelo álcool. Deve-se evitar o uso de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool em sua composição. - Álcool
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêutico.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Desaconselha-se a lactação durante o tratamento com Pipotiazina.
Durante o tratamento com Pipotiazina, não deve conduzir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Desaconselha-se a lactação durante o tratamento com Pipotiazina.
Durante o tratamento com Pipotiazina, não deve conduzir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
