Pilocarpina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
PubChem
5910
DrugBank
DB01085
ChemSpider
5699
Código ATC
N07
|
N07AX01
|
S01
|
S01EB01
DCB
07049
UNII
01MI4Q9DI3
KEGG
D00525
ChEBI
CHEBI:8207
ChEMBL
CHEMBL550
Fórmula química
C11H16N2O2
Massa molar
208.257 g/mol
SMILES
O=C2OC [C@H] (Cc1n (cnc1) C) [C@@H] 2CC
InChI
1S/C11H16N2O2/c1-3-10-8 (6-15-11 (10) 14) 4-9-5-12-7-13 (9) 2/h5, 7-8, 10H, 3-4, 6H2, 1-2H3/t8-, 10-/m0/s1
Key
QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N
Ponto de fusão
34°C (93°F)
Ponto de ebulição
431.8±18.0°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 2.07e +00 g/l
Biodisponibilidade
Num estudo farmacocinético de doses múltiplas em voluntários aos quais foram administrados 5 ou 10 mg de cloridrato de pilocarpina, três vezes ao dia durante dois dias, o Tmáx após a dose final foi aproximadamente de 1 hora.
Metabolismo
Há pouca informação disponível no que diz respeito ao metabolismo e eliminação da pilocarpina nos seres humanos. Pensa-se que a inactivação da pilocarpina ocorre nas sinapses neuronais e provavelmente no plasma.
Semi-Vida
T½ de eliminação da Pilocarpina foi aproximadamente de 1 hora e as Cmáx médias foram de 15 ng/ml e de 41 ng/ml respectivamente para as doses de 5 e de 10 mg.
Ligação plasmática
Um estudo in-vitro demonstrou que a pilocarpina não se liga às proteínas do plasma.
Excreção
Um estudo farmacocinético de dose única nos seres humanos indicou que uma média de 30% da dose administrada por via oral de 10 mg de pilocarpina podia ser detectada na urina após 12 horas, sendo 14% recuperados na forma de ácido pilocárpico. Não foram detectados outros metabólitos na urina. É de esperar que os restantes 70% sejam excretados por outras vias e/ou metabolizados em metabólitos desconhecidos.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Salagen
Licença
Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
