Penbutolol
O que é
O Penbutolol é um fármaco da classe dos betabloqueadores utilizado para tratar a hipertensão.
O Penbutolol liga-se tanto a beta-2-adrenérgicos beta-1 e, tornando-o um bloqueador beta não selectivo. Pode actuar como agonista parcial nos receptores beta-adrenérgicos, uma vez que é um fármaco simpatomimético.
Também demonstra uma elevada afinidade de ligação para o receptor 1A de 5-hidroxitriptamina, com efeitos antagonistas. Esta característica ligação de Penbutolol está a ser investigada devido à suas implicações na terapia antidepressiva.
O Penbutolol liga-se tanto a beta-2-adrenérgicos beta-1 e, tornando-o um bloqueador beta não selectivo. Pode actuar como agonista parcial nos receptores beta-adrenérgicos, uma vez que é um fármaco simpatomimético.
Também demonstra uma elevada afinidade de ligação para o receptor 1A de 5-hidroxitriptamina, com efeitos antagonistas. Esta característica ligação de Penbutolol está a ser investigada devido à suas implicações na terapia antidepressiva.
Usos comuns
O Penbutolol é usado isoladamente ou em associação com outros medicamentos, incluindo um diurético, como a hidroclorotiazida (HCTZ) para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão).
A pressão arterial elevada aumenta a carga de trabalho do coração e artérias. Se essa pressão persistir por muito tempo, o coração e as artérias podem deixar de funcionar correctamente, o que pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração, rins e, resultar num acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, ou insuficiência renal.
A pressão arterial elevada também pode aumentar o risco de ataques cardíacos. Esses problemas podem ser menos provável de ocorrer quando a pressão arterial está controlada.
O Penbutolol é um betabloqueador. Funciona afectando a resposta aos impulsos nervosos em certas partes do organismo, como o coração. Como resultado, o coração bate mais lentamente diminuindo a pressão sanguínea.
Quando a pressão sanguínea é reduzida, a quantidade de sangue e de oxigénio é aumentada para o coração.
A pressão arterial elevada aumenta a carga de trabalho do coração e artérias. Se essa pressão persistir por muito tempo, o coração e as artérias podem deixar de funcionar correctamente, o que pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração, rins e, resultar num acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, ou insuficiência renal.
A pressão arterial elevada também pode aumentar o risco de ataques cardíacos. Esses problemas podem ser menos provável de ocorrer quando a pressão arterial está controlada.
O Penbutolol é um betabloqueador. Funciona afectando a resposta aos impulsos nervosos em certas partes do organismo, como o coração. Como resultado, o coração bate mais lentamente diminuindo a pressão sanguínea.
Quando a pressão sanguínea é reduzida, a quantidade de sangue e de oxigénio é aumentada para o coração.
Tipo
Molécula pequena.
História
Penbutolol foi aprovado pelo FDA em 1987 e retirado do mercado dos Estados Unidos em janeiro de 2015.
Indicações
O Penbutolol é indicado no tratamento da hipertensão leve a moderada arterial. Pode ser usado isoladamente ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, especialmente diuréticos do tipo tiazida.
O Penbutolol é contra-indicado em Pacientes com choque cardiogénico, bradicardia sinusal, bloqueio de condução atrioventricular de segundo e terceiro grau, asma brônquica, e aqueles com hipersensibilidade conhecida.
O Penbutolol é contra-indicado em Pacientes com choque cardiogénico, bradicardia sinusal, bloqueio de condução atrioventricular de segundo e terceiro grau, asma brônquica, e aqueles com hipersensibilidade conhecida.
Classificação CFT
3.4 : Anti-hipertensores
Mecanismo De Acção
O Penbutolol actua sobre os receptores adrenérgicos β1 em ambos, o coração e os rins.
Quando os receptores β1 são activados por catecolaminas, estimulam a uma proteína G acoplada que leva à conversão do trifosfato de adenosina (ATP) a adenosina-monofosfato cíclico (AMPc).
O aumento de cAMP conduz à activação da proteína quinase A (PKA), que altera o movimento de iões de cálcio no músculo cardíaco e aumenta a frequência cardíaca.
O Penbutolol bloqueia a activação de catecolaminas dos receptores adrenérgicos β1 e diminui a frequência cardíaca, o que reduz a pressão arterial.
Quando os receptores β1 são activados por catecolaminas, estimulam a uma proteína G acoplada que leva à conversão do trifosfato de adenosina (ATP) a adenosina-monofosfato cíclico (AMPc).
O aumento de cAMP conduz à activação da proteína quinase A (PKA), que altera o movimento de iões de cálcio no músculo cardíaco e aumenta a frequência cardíaca.
O Penbutolol bloqueia a activação de catecolaminas dos receptores adrenérgicos β1 e diminui a frequência cardíaca, o que reduz a pressão arterial.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para a Profilaxia da Angina Pectoris:
A dose inicial: 20 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 20 a 40 mg por via oral uma vez por dia.
Dose adulta usual para Hipertensão:
A dose inicial: 20 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 20 a 40 mg por via oral uma vez por dia.
A dose inicial: 20 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 20 a 40 mg por via oral uma vez por dia.
Dose adulta usual para Hipertensão:
A dose inicial: 20 mg por via oral uma vez por dia.
A dose de manutenção: 20 a 40 mg por via oral uma vez por dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não use Penbutolol se:
– é alérgico ao Penbutolol
– tem um batimento cardíaco muito lento, bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca não controlada, ou choque causado por problemas cardíacos graves
– tem asma
– está a tomar mibefradil.
– é alérgico ao Penbutolol
– tem um batimento cardíaco muito lento, bloqueio cardíaco, insuficiência cardíaca não controlada, ou choque causado por problemas cardíacos graves
– tem asma
– está a tomar mibefradil.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária; dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Contacte o médico imediatamente se tem um efeito colateral grave, tais como:
– batimentos cardíacos lentos ou irregulares;
– sensação de falta de ar, mesmo com esforço leve;
– inchaço, rápido ganho de peso, ou
– sensação de que vai desmaiar.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de cabeça;
– sensação de cansaço;
– tonturas;
– náuseas, diarréia, dor de estômago;
– diminuição do interesse sexual, ou
– sintomas de resfriado, como nariz entupido, espirros, dor de garganta.
Contacte o médico imediatamente se tem um efeito colateral grave, tais como:
– batimentos cardíacos lentos ou irregulares;
– sensação de falta de ar, mesmo com esforço leve;
– inchaço, rápido ganho de peso, ou
– sensação de que vai desmaiar.
Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– dor de cabeça;
– sensação de cansaço;
– tonturas;
– náuseas, diarréia, dor de estômago;
– diminuição do interesse sexual, ou
– sintomas de resfriado, como nariz entupido, espirros, dor de garganta.
Advertências
Gravidez:Não administrar a mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
Aleitamento:A amamentação deve ser interrompida se a mãe for receber penbutolol.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para se certificar de que o Penbutolol está a actuar correctamente e para verificar se há efeitos indesejáveis.
O Penbutolol pode causar insuficiência cardíaca em alguns doentes. Pare de usar Penbutolol e verifique com o médico imediatamente se tiver dor no peito ou desconforto; veias do pescoço dilatadas, fadiga extrema, respiração irregular, batimento cardíaco irregular; falta de ar, inchaço da face, dedos, pés ou pernas; ganho de peso, ou respiração ofegante.
Não interrompa ou pare de tomar Penbutolol sem primeiro consultar o médico. o médico pode querer reduzir gradualmente a quantidade que está a tomar antes de parar completamente. Algumas condições podem agravar-se quando o medicamento for interrompido de repente, o que pode ser perigoso.
Penbutolol pode causar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia, que pode ser fatal e exige atenção médica imediata.
Contacte o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, rouquidão, dificuldade em respirar, dificuldade em engolir, ou qualquer inchaço das mãos, rosto ou na boca, enquanto estiver a usar Penbutolol.
Certifique-se de qualquer Médico ou Dentista que o trata sabe que está a tomar o Penbutolol. Não pare de tomar Penbutolol antes da cirurgia sem a aprovação do médico.
O Penbutolol pode causar alterações nos níveis de açúcar no sangue. Além disso, o Penbutolol pode mascarar os sinais de baixa de açúcar no sangue, tais como uma taxa de pulso rápido.
Verifique com o Médico se tem esses problemas ou se notar uma mudança nos resultados dos testes de açúcar no sangue.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico, incluindo medicamentos de prescrição ou sem receita (OTC), fitoterapêuticos ou suplementos vitamínicos.
O Penbutolol pode causar insuficiência cardíaca em alguns doentes. Pare de usar Penbutolol e verifique com o médico imediatamente se tiver dor no peito ou desconforto; veias do pescoço dilatadas, fadiga extrema, respiração irregular, batimento cardíaco irregular; falta de ar, inchaço da face, dedos, pés ou pernas; ganho de peso, ou respiração ofegante.
Não interrompa ou pare de tomar Penbutolol sem primeiro consultar o médico. o médico pode querer reduzir gradualmente a quantidade que está a tomar antes de parar completamente. Algumas condições podem agravar-se quando o medicamento for interrompido de repente, o que pode ser perigoso.
Penbutolol pode causar um tipo grave de reacção alérgica chamada de anafilaxia, que pode ser fatal e exige atenção médica imediata.
Contacte o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, rouquidão, dificuldade em respirar, dificuldade em engolir, ou qualquer inchaço das mãos, rosto ou na boca, enquanto estiver a usar Penbutolol.
Certifique-se de qualquer Médico ou Dentista que o trata sabe que está a tomar o Penbutolol. Não pare de tomar Penbutolol antes da cirurgia sem a aprovação do médico.
O Penbutolol pode causar alterações nos níveis de açúcar no sangue. Além disso, o Penbutolol pode mascarar os sinais de baixa de açúcar no sangue, tais como uma taxa de pulso rápido.
Verifique com o Médico se tem esses problemas ou se notar uma mudança nos resultados dos testes de açúcar no sangue.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico, incluindo medicamentos de prescrição ou sem receita (OTC), fitoterapêuticos ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
A ingestão de álcool pode aumentar alguns efeitos colaterais de Penbutolol.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir frequência cardíaca lenta, pieira, aperto no peito, dificuldade para respirar, pulso fraco, desmaio, ou a respiração lenta.
Os sintomas de sobredosagem podem incluir frequência cardíaca lenta, pieira, aperto no peito, dificuldade para respirar, pulso fraco, desmaio, ou a respiração lenta.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Se a próxima dose é a menos de 8 horas, salte essa dose e tome o medicamento na hora marcada. Não tome medicamentos extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar à temperatura ambiente longe da humidade, calor e luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar a mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
A amamentação deve ser interrompida se a mãe for receber penbutolol.
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Não administrar a mulheres grávidas, a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
A amamentação deve ser interrompida se a mãe for receber penbutolol.
A segurança e eficácia em crianças não foram estabelecidas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
