Pegaptanib
O que é
Pegaptanib é um aptâmero anti-VEGF peguilado, uma cadeia simples de ácido nucleico que se liga com especificidade a um alvo particular.
Pegaptanib liga-se especificamente ao VEGF 165, uma proteína que desempenha um papel crítico na angiogénese (a formação de novos vasos sanguíneos) e aumento da permeabilidade (vazamento dos vasos sanguíneos), dois dos processos patológicos primárias responsáveis pela perda de visão associada com DMRI neovascular.
Pegaptanib liga-se especificamente ao VEGF 165, uma proteína que desempenha um papel crítico na angiogénese (a formação de novos vasos sanguíneos) e aumento da permeabilidade (vazamento dos vasos sanguíneos), dois dos processos patológicos primárias responsáveis pela perda de visão associada com DMRI neovascular.
Usos comuns
Este medicamento é utilizado para o tratamento da forma húmida da degeneração macular relacionada com a idade (DMI).
Esta doença leva à perda de visão resultante da lesão na parte central da retina (designada de mácula), na parte posterior do olho.
A mácula proporciona ao olho a capacidade de oferecer uma visão central nítida, que é necessária para actividades como conduzir veículos, ler impressões de grande definição e outras tarefas semelhantes.
Na forma húmida da degeneração macular relacionada com a idade, desenvolvem-se vasos sanguíneos anómalos, sob a retina e mácula.
Estes novos vasos sanguíneos podem sangrar e derramar fluido, causando uma saliência ou elevação da mácula, distorcendo ou destruindo a visão central.
Nestas circunstâncias, a perda de visão poderá ser rápida e grave.
Este medicamento actua inibindo o desenvolvimento destes vasos sanguíneos anómalos e detendo a hemorragia e o derrame.
É utilizado para o tratamento de todos os tipos de crescimento de vasos sanguíneos anómalos em doentes adultos com DMI.
Esta doença leva à perda de visão resultante da lesão na parte central da retina (designada de mácula), na parte posterior do olho.
A mácula proporciona ao olho a capacidade de oferecer uma visão central nítida, que é necessária para actividades como conduzir veículos, ler impressões de grande definição e outras tarefas semelhantes.
Na forma húmida da degeneração macular relacionada com a idade, desenvolvem-se vasos sanguíneos anómalos, sob a retina e mácula.
Estes novos vasos sanguíneos podem sangrar e derramar fluido, causando uma saliência ou elevação da mácula, distorcendo ou destruindo a visão central.
Nestas circunstâncias, a perda de visão poderá ser rápida e grave.
Este medicamento actua inibindo o desenvolvimento destes vasos sanguíneos anómalos e detendo a hemorragia e o derrame.
É utilizado para o tratamento de todos os tipos de crescimento de vasos sanguíneos anómalos em doentes adultos com DMI.
Tipo
Biotecnologia.
História
Pegaptanib de sódio foi descoberto pela NeXstar Pharmaceuticals (que se fundiu com a Gilead Sciences em 1999) e foi licenciado em 2000 para a EyeTech Pharmaceuticals, agora OSI Pharmaceuticals, para desenvolvimento e marketing de estágio avançado nos Estados Unidos. Gilead Sciences continua a receber royalties do licenciamento de medicamentos. Fora dos EUA, o pegaptanib é comercializado pela Pfizer. A aprovação foi concedida pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em dezembro de 2004.
Indicações
Está indicado no tratamento da degeneração macular relacionada com a idade (DMI) neovascular (húmida) em adultos.
Classificação CFT
15.6.3 : Outros Medicamentos e Produtos usados em Oftalmologia
Mecanismo De Acção
O pegaptanib é um oligonucleótido peguilado modificado, que se liga com elevada especificidade e afinidade ao factor de Crescimento Endotelial Vascular extracelular (VEGF165), inibindo a sua actividade.
O VEGF é uma proteína secretada que induz a angiogénese, a permeabilidade vascular e a inflamação; pensa-se que todas elas contribuem para a progressão da forma neovascular (húmida) da DMI.
O VEGF é uma proteína secretada que induz a angiogénese, a permeabilidade vascular e a inflamação; pensa-se que todas elas contribuem para a progressão da forma neovascular (húmida) da DMI.
Posologia Orientativa
Este medicamento é administrado através de uma injecção única (0,3 mg) dentro do seu olho, de 6 em 6 semanas (isto é, 9 vezes por ano).
A injecção é administrada no vítreo do olho, que é a substância gelatinosa que existe no interior do olho.
O médico irá monitorizar o seu estado e recomendar a duração do tratamento.
A injecção é administrada no vítreo do olho, que é a substância gelatinosa que existe no interior do olho.
O médico irá monitorizar o seu estado e recomendar a duração do tratamento.
Administração
Deve ser administrado apenas por oftalmologistas com experiência em injecções intravítreas.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Pegaptanib.
Infecção ocular ou periocular, activa ou suspeita.
Não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Infecção ocular ou periocular, activa ou suspeita.
Não deve ser utilizado em crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em alguns casos raros registou-se uma reacção alérgica grave logo após a injecção.
Dificuldade súbita em respirar ou sibilos, boca, face, mãos ou pés inchados, pele irritada, desmaio, pulso acelerado, cãibras no estômago, náuseas, vómitos ou diarreia. Ocasionalmente, pode ocorrer uma infecção na porção interna do olho durante duas semanas após o tratamento com este medicamento.
Outros efeitos secundários possíveis são:
Muito frequentes (afectam mais de 1 utilizador em cada 10)
Estes efeitos secundários muito frequentes são, provavelmente, causados pela técnica de injecção em vez de pelo medicamento, e incluíram:
- inflamação ocular
- dor ocular
- aumento da pressão no interior do olho
- pequenas marcas na superfície do olho (queratite pontuada)
- pequenas partículas ou manchas na sua visão (manchas flutuantes ou opacidades vítreas).
Frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadores em cada 100)
- visão turva
- distúrbios visuais
- desconforto ocular
- diminuição da visão
- aumento da sensibilidade à luz
- aparecimento de luzes a piscar
- hemorragia em torno do olho (hemorragia periorbitária)
- olho vermelho (hemorragia conjuntival)
- distúrbio da parte interna gelatinosa do olho (doença vítrea) tais como deslocamento ou lesão (deslocamento do corpo vítreo)
- opacificação do cristalino (catarata)
- distúrbio da superfície do olho (córnea)
- inchaço ou inflamação das pálpebras, inchaço da área interna da pálpebra ou da superfície externa do olho (conjuntiva)
- inflamação ocular, lágrimas, inflamação da conjuntiva (conjuntivite), secura, descargas oculares, irritação do olho, comichão no olho, olho vermelho ou dilatação da pupila.
Outros efeitos secundários frequentes não visuais, comunicados como estando possivelmente relacionados com o medicamento ou com a técnica de injecção incluem:
- dor de cabeça
- descarga nasal.
Pouco frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadores em cada 1000)
- inflamação do olho ou da superfície externa do olho
- hemorragia no olho ou na parte interna do olho (corpo vítreo)
- lesão ocular
- inflamação da parte central da superfície do olho (queratite)
- pequenos depósitos no olho ou na superfície do olho (córnea)
- depósitos na parte posterior do olho
- comichão nas pálpebras
- perturbações na reacção do seu olho à luz (reflexo pupilar diminuído)
- pequena erosão na parte central da superfície do olho (córnea)
- pálpebra descaída
- cicatriz no interior do olho (cicatriz da retina)
- pequeno alto na pálpebra devido a inflamação (calázio)
- diminuição da pressão no interior do olho
- reacção no local de injecção
- vesículas no local de injecção
- deslocação ou ruptura de uma camada na parte posterior do olho (retina)
- afecção da pupila, da parte colorida do olho (íris)
- oclusão da artéria retinal
- inversão da pálpebra, alteração do movimento do olho, irritação da pálpebra
- sangue no olho, olho descolorido, depósito no olho
- inflamação do olho (irite)
- formação de uma cavidade no nervo óptico
- deformação da pupila
- oclusão da veia na parte posterior do olho
- descarga do interior gelatinoso do olho.
Outros efeitos secundários pouco frequentes não visuais, comunicados como estando possivelmente relacionados com o medicamento ou com a técnica de injecção incluem:
- pesadelos, depressão, surdez, vertigem
- palpitações, aumento da pressão arterial, dilatação da aorta (o principal vaso sanguíneo)
- inflamação do tracto respiratório superior, vómitos, indigestão
- irritação e inflamação da pele, alterações da cor do cabelo, erupção cutânea, suores noturnos com comichão
- dor nas costas, cansaço, tremuras, flacidez, dor no peito, febre súbita dor generalizada, aumento das enzimas hepáticas, abrasão.
Existe um pequeno risco de um aumento lento e sustentado da pressão intra-ocular depois de várias injecções no olho.
Dificuldade súbita em respirar ou sibilos, boca, face, mãos ou pés inchados, pele irritada, desmaio, pulso acelerado, cãibras no estômago, náuseas, vómitos ou diarreia. Ocasionalmente, pode ocorrer uma infecção na porção interna do olho durante duas semanas após o tratamento com este medicamento.
Outros efeitos secundários possíveis são:
Muito frequentes (afectam mais de 1 utilizador em cada 10)
Estes efeitos secundários muito frequentes são, provavelmente, causados pela técnica de injecção em vez de pelo medicamento, e incluíram:
- inflamação ocular
- dor ocular
- aumento da pressão no interior do olho
- pequenas marcas na superfície do olho (queratite pontuada)
- pequenas partículas ou manchas na sua visão (manchas flutuantes ou opacidades vítreas).
Frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadores em cada 100)
- visão turva
- distúrbios visuais
- desconforto ocular
- diminuição da visão
- aumento da sensibilidade à luz
- aparecimento de luzes a piscar
- hemorragia em torno do olho (hemorragia periorbitária)
- olho vermelho (hemorragia conjuntival)
- distúrbio da parte interna gelatinosa do olho (doença vítrea) tais como deslocamento ou lesão (deslocamento do corpo vítreo)
- opacificação do cristalino (catarata)
- distúrbio da superfície do olho (córnea)
- inchaço ou inflamação das pálpebras, inchaço da área interna da pálpebra ou da superfície externa do olho (conjuntiva)
- inflamação ocular, lágrimas, inflamação da conjuntiva (conjuntivite), secura, descargas oculares, irritação do olho, comichão no olho, olho vermelho ou dilatação da pupila.
Outros efeitos secundários frequentes não visuais, comunicados como estando possivelmente relacionados com o medicamento ou com a técnica de injecção incluem:
- dor de cabeça
- descarga nasal.
Pouco frequentes (afectam entre 1 a 10 utilizadores em cada 1000)
- inflamação do olho ou da superfície externa do olho
- hemorragia no olho ou na parte interna do olho (corpo vítreo)
- lesão ocular
- inflamação da parte central da superfície do olho (queratite)
- pequenos depósitos no olho ou na superfície do olho (córnea)
- depósitos na parte posterior do olho
- comichão nas pálpebras
- perturbações na reacção do seu olho à luz (reflexo pupilar diminuído)
- pequena erosão na parte central da superfície do olho (córnea)
- pálpebra descaída
- cicatriz no interior do olho (cicatriz da retina)
- pequeno alto na pálpebra devido a inflamação (calázio)
- diminuição da pressão no interior do olho
- reacção no local de injecção
- vesículas no local de injecção
- deslocação ou ruptura de uma camada na parte posterior do olho (retina)
- afecção da pupila, da parte colorida do olho (íris)
- oclusão da artéria retinal
- inversão da pálpebra, alteração do movimento do olho, irritação da pálpebra
- sangue no olho, olho descolorido, depósito no olho
- inflamação do olho (irite)
- formação de uma cavidade no nervo óptico
- deformação da pupila
- oclusão da veia na parte posterior do olho
- descarga do interior gelatinoso do olho.
Outros efeitos secundários pouco frequentes não visuais, comunicados como estando possivelmente relacionados com o medicamento ou com a técnica de injecção incluem:
- pesadelos, depressão, surdez, vertigem
- palpitações, aumento da pressão arterial, dilatação da aorta (o principal vaso sanguíneo)
- inflamação do tracto respiratório superior, vómitos, indigestão
- irritação e inflamação da pele, alterações da cor do cabelo, erupção cutânea, suores noturnos com comichão
- dor nas costas, cansaço, tremuras, flacidez, dor no peito, febre súbita dor generalizada, aumento das enzimas hepáticas, abrasão.
Existe um pequeno risco de um aumento lento e sustentado da pressão intra-ocular depois de várias injecções no olho.
Advertências
Gravidez:Apenas deverá ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Aleitamento:Não se recomenda a administração deste medicamento durante o aleitamento.
Condução:Os doentes podem apresentar temporariamente visão turva, após administração deste medicamento por injecção intravítrea. Estes efeitos após a injecção intravítrea podem ter uma influência menor na capacidade de conduzir. Não devem conduzir nem utilizar máquinas até ao desaparecimento destes sintomas.
Precauções Gerais
Tal como esperado com injecções intravítreas, pode-se observar um aumento transitório da pressão intra-ocular.
Por conseguinte, deve-se verificar a perfusão da cabeça do nervo óptico e monitorizar adequadamente o aumento da pressão intra-ocular após injecção.
Um estudo observacional pós-comercialização também indicou um pequeno risco de aumento lento e sustentado da pressão intra-ocular.
Poderão ocorrer hemorragias intravítreas imediatas (no dia da injecção) ou retardadas após a injecção de pegaptanib.
Os procedimentos de injecção intravítrea estão associados a um risco de endoftalmite; nos ensaios clínicos com este medicamento, a incidência de endoftalmite foi de 0,1% por injecção.
Na experiência pós-comercialização observaram-se casos de reacções de anafilaxia/anafilactóides, incluindo angioedema, algumas horas após o procedimento de administração intravítreo de pegaptanib.
Nestes casos, não se estabeleceu uma relação directa ao Pegaptanib ou a qualquer dos variados tratamentos administrados como parte da técnica de preparação da injecção, ou a outros fatores.
Nota: a administração de todo o volume da seringa pré-cheia pode originar acontecimentos adversos graves; deste modo, o volume em excesso deve ser eliminado antes da injecção.
Por conseguinte, deve-se verificar a perfusão da cabeça do nervo óptico e monitorizar adequadamente o aumento da pressão intra-ocular após injecção.
Um estudo observacional pós-comercialização também indicou um pequeno risco de aumento lento e sustentado da pressão intra-ocular.
Poderão ocorrer hemorragias intravítreas imediatas (no dia da injecção) ou retardadas após a injecção de pegaptanib.
Os procedimentos de injecção intravítrea estão associados a um risco de endoftalmite; nos ensaios clínicos com este medicamento, a incidência de endoftalmite foi de 0,1% por injecção.
Na experiência pós-comercialização observaram-se casos de reacções de anafilaxia/anafilactóides, incluindo angioedema, algumas horas após o procedimento de administração intravítreo de pegaptanib.
Nestes casos, não se estabeleceu uma relação directa ao Pegaptanib ou a qualquer dos variados tratamentos administrados como parte da técnica de preparação da injecção, ou a outros fatores.
Nota: a administração de todo o volume da seringa pré-cheia pode originar acontecimentos adversos graves; deste modo, o volume em excesso deve ser eliminado antes da injecção.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Não foram notificados casos de sobredosagem em ensaios clínicos e é considerado pouco provável, uma vez que seriam necessárias injecções múltiplas. Deste modo, não existem dados sobre sintomas agudos, sinais ou sequelas associadas com a sobredosagem.
Não foram notificados casos de sobredosagem em ensaios clínicos e é considerado pouco provável, uma vez que seriam necessárias injecções múltiplas. Deste modo, não existem dados sobre sintomas agudos, sinais ou sequelas associadas com a sobredosagem.
Terapêutica Interrompida
Contacte o hospital ou clínica o mais rapidamente possível para remarcar a sua consulta.
Cuidados no Armazenamento
Conservar no frigorífico (2ºC – 8C).
Não congelar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Não congelar.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Pegaptanib Terapêutica fotodinâmica
Observações: Não se realizaram estudos de interacção medicamentosa com pegaptanib. O pegaptanib é metabolizado pelas nucleases e, portanto, as interações medicamentosas mediadas pelo citocromo P450 são improváveis.Interacções: Dois estudos clínicos realizados numa fase inicial em doentes que receberam pegaptanib isoladamente e em combinação com TFD (terapêutica fotodinâmica) não revelaram qualquer diferença aparente na farmacocinética plasmática do pegaptanib. - Terapêutica fotodinâmica
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Apenas deverá ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Não se recomenda a administração deste medicamento durante o aleitamento.
Os doentes podem apresentar temporariamente visão turva, após administração deste medicamento por injecção intravítrea.
Estes efeitos após a injecção intravítrea podem ter uma influência menor na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Não devem conduzir nem utilizar máquinas até ao desaparecimento destes sintomas.
Apenas deverá ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício para a mãe justificar o potencial risco para o feto.
Não se recomenda a administração deste medicamento durante o aleitamento.
Os doentes podem apresentar temporariamente visão turva, após administração deste medicamento por injecção intravítrea.
Estes efeitos após a injecção intravítrea podem ter uma influência menor na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.
Não devem conduzir nem utilizar máquinas até ao desaparecimento destes sintomas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
