Paracetamol + Feniramina + Fenilefrina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
O acetaminofeno possui 88% de biodisponibilidade oral e atinge sua concentração plasmática mais alta 90 minutos após a ingestão.
A administração de 30,5 mg de feniramina de base livre resultou em uma Cmax de 173-294 ng / L com uma Tmax de 1-2,5 h.
A fenilefrina é 38% biodisponível por via oral. É possível a absorção sistémica clinicamente significativa de formulações oftálmicas, especialmente em forças mais altas e quando a córnea está danificada.
A administração de 30,5 mg de feniramina de base livre resultou em uma Cmax de 173-294 ng / L com uma Tmax de 1-2,5 h.
A fenilefrina é 38% biodisponível por via oral. É possível a absorção sistémica clinicamente significativa de formulações oftálmicas, especialmente em forças mais altas e quando a córnea está danificada.
Metabolismo
O acetaminofeno é o principal metabólito da fenacetina e do acetanilid. O acetaminofeno é metabolizado principalmente no fígado por cinética de primeira ordem e seu metabolismo é composto por três vias: conjugação com glucuronídeo, conjugação com sulfato e oxidação pela via da enzima do citocromo P450, principalmente CYP2E1, para produzir um metabólito reativo (N-acetil-p-benzoquinona imina ou NAPQI). Em doses terapêuticas normais, o NAPQI sofre rápida conjugação com glutationa e é subsequentemente metabolizado para produzir conjugados de cisteína e ácido mercaptúrico.
A feniramina sofre desalquilação com N-didesmetilfeniramina e N-desmetilfeniramina.
A fenilefrina é metabolizada principalmente pela monoamina oxidase A, monoamina oxidase B e SULT1A3. O principal metabólito é o ácido meta-hidroximandélico inactivo, seguido pelos conjugados de sulfato. A fenilefrina também pode ser metabolizada para glucuronido de fenilefrina.
A feniramina sofre desalquilação com N-didesmetilfeniramina e N-desmetilfeniramina.
A fenilefrina é metabolizada principalmente pela monoamina oxidase A, monoamina oxidase B e SULT1A3. O principal metabólito é o ácido meta-hidroximandélico inactivo, seguido pelos conjugados de sulfato. A fenilefrina também pode ser metabolizada para glucuronido de fenilefrina.
Semi-Vida
A semi-vida do paracetamol para adultos é de 2,5 horas após uma dose intravenosa de 15 mg / kg. Após uma overdose, a semi-vida pode variar de 4 a 8 horas, dependendo da gravidade da lesão no fígado, pois metaboliza fortemente o acetaminofeno.
A semi-vida terminal da feniramina administrada via IV é de 8 a 17 h.
A fenilefrina intravenosa tem uma semi-vida efectiva de 5 minutos e uma semi-vida de eliminação de 2,5 horas.
A semi-vida terminal da feniramina administrada via IV é de 8 a 17 h.
A fenilefrina intravenosa tem uma semi-vida efectiva de 5 minutos e uma semi-vida de eliminação de 2,5 horas.
Ligação plasmática
A ligação do acetaminofeno às proteínas plasmáticas é baixa (variando de 10% a 25%), quando administrada em doses terapêuticas.
Dados sobre a ligação proteica da fenilefrina no soro não estão prontamente disponíveis.
Dados sobre a ligação proteica da fenilefrina no soro não estão prontamente disponíveis.
Excreção
Os metabólitos do acetaminofeno são principalmente excretados na urina. Menos de 5% é excretado na urina como acetaminofeno livre (não conjugado) e pelo menos 90% da dose administrada é excretada em 24 horas.
A feniramina é eliminada pelo metabolismo e pela excreção renal. 24,3% da feniramina está presente na urina como medicamento original.
86% de uma dose de fenilefrina é recuperada na urina, com 16% como medicamento não metabolizado, 57% como ácido meta-hidroximendélico inactivo e 8% como conjugado de sulfato inactivo.
A feniramina é eliminada pelo metabolismo e pela excreção renal. 24,3% da feniramina está presente na urina como medicamento original.
86% de uma dose de fenilefrina é recuperada na urina, com 16% como medicamento não metabolizado, 57% como ácido meta-hidroximendélico inactivo e 8% como conjugado de sulfato inactivo.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
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Licença
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Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
