Paliperidona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Paliperidona
Fórmula Estrutural - Paliperidona
Nome IUPAC (RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-7-hydroxy-4-methyl-1,5-diazabicyclo[4.4.0]deca-3,5-dien-2-one
Número CAS 144598-75-4
PubChem 9802545
DrugBank DB01267
ChemSpider 7978307
Código ATC N05 | N05AX13
DCB 06794
UNII 838F01T721
KEGG D05339
ChEBI CHEBI:82978
ChEMBL CHEMBL1621
Fórmula química C23H27FN4O3
Massa molar 426.484 g/mol
SMILES O=C/1N5/C (=N\C (=C\1CCN4CCC (c3noc2cc (F) ccc23) CC4) C) [C@H] (O) CCC5
InChI 1S/C23H27FN4O3/c1-14-17 (23 (30) 28-9-2-3-19 (29) 22 (28) 25-14) 8-12-27-10-6-15 (7-11-27) 21-18-5-4-16 (24) 13-20 (18) 31-26-21/h4-5, 13, 15, 19, 29H, 2-3, 6-12H2, 1H3/t19-/m1/s1
Key PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N
Ponto de fusão 158-160°C
Ponto de ebulição 612.3°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: 2.97e-01 g/l
Biodisponibilidade A biodisponibilidade oral absoluta da paliperidona após administração é de 28% (90% IC de 23%-33%).
Metabolismo Embora os estudos in vitro sugeriram um papel para a CYP2D6 e CYP3A4 no metabolismo da paliperidona, in vivo, os resultados indicam que estas isoenzimas desempenham um papel limitado na eliminação total de paliperidona. Quatro vias metabólicas primárias foram identificadas in vivo, nenhuma das quais pode ser demonstrado que são responsáveis ​​por mais de 10% da dose: desalquilação, hidroxilação, desidrogenação e cisão benzisoxazole. A paliperidona não sofre metabolismo extenso e uma parte significativa do seu metabolismo ocorre nos rins.
Semi-Vida A semi-vida de eliminação terminal da paliperidona é de cerca de 23 horas.
Ligação plasmática A ligação às proteínas plasmáticas da Paliperidona é de 74%. Esta liga-se primariamente à glicoproteína α1-ácida e à albumina.
Excreção Aproximadamente 80% da radioactividade administrada da Paliperidona foi recuperada na urina e 11% nas fezes.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Invega, Xeplion
Licença Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021