Paliperidona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC (RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)-1-piperidyl]ethyl]-7-hydroxy-4-methyl-1,5-diazabicyclo[4.4.0]deca-3,5-dien-2-one
Número CAS 144598-75-4
PubChem 9802545
DrugBank DB01267
ChemSpider 7978307
Código ATC | N05AX13 | N05 |
DCB 06794
UNII 838F01T721
KEGG D05339
ChEMBL CHEMBL1621
Fórmula química C23H27FN4O3
Massa molar 426.484 g/mol
SMILES O=C/1N5/C (=N\C (=C\1CCN4CCC (c3noc2cc (F) ccc23) CC4) C) [C@H] (O) CCC5
InChI 1S/C23H27FN4O3/c1-14-17 (23 (30) 28-9-2-3-19 (29) 22 (28) 25-14) 8-12-27-10-6-15 (7-11-27) 21-18-5-4-16 (24) 13-20 (18) 31-26-21/h4-5, 13, 15, 19, 29H, 2-3, 6-12H2, 1H3/t19-/m1/s1
Key PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N
Ponto de fusão 158-160 °C
Ponto de ebulição 612.3 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 2.97e-01 g / l
Biodisponibilidade Paliperidona: A biodisponibilidade oral absoluta da paliperidona após administração é de 28% (90% IC de 23%-33%).
Metabolismo Paliperidona: Embora os estudos in vitro sugeriram um papel para a CYP2D6 e CYP3A4 no metabolismo da paliperidona, in vivo, os resultados indicam que estas isoenzimas desempenham um papel limitado na eliminação total de paliperidona. Quatro vias metabólicas primárias foram identificadas in vivo, nenhuma das quais pode ser demonstrado que são responsáveis ​​por mais de 10% da dose: desalquilação, hidroxilação, desidrogenação e cisão benzisoxazole. A paliperidona não sofre metabolismo extenso e uma parte significativa do seu metabolismo ocorre nos rins.
Semivida Paliperidona: A semivida de eliminação terminal da paliperidona é de cerca de 23 horas.
Ligação plasmática Paliperidona: A ligação às proteínas plasmáticas é de 74%. Esta liga-se primariamente à glicoproteína α1-ácida e à albumina.
Excreção Paliperidona: Aproximadamente 80% da radioatividade administrada foi recuperada na urina e 11% nas fezes.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Invega, Xeplion
Licença Janssen-Cilag International N.V.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oral
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019