Palbociclib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
Número CAS
Sem informação.
PubChem
5330286
DrugBank
DB09073
ChemSpider
4487437
Código ATC
L01X
|
L01XE33
DCB
11390
UNII
G9ZF61LE7G
KEGG
D10372
ChEBI
CHEBI:85993
ChEMBL
CHEMBL189963
Fórmula química
C24H29N7O2
Massa molar
447.543 g/mol
SMILES
CC1=C (C (=O) N (C2=NC (=NC=C12) NC3=NC=C (C=C3) N4CCNCC4) C5CCCC5) C (=O) C
InChI
1S/C24H29N7O2/c1-15-19-14-27-24 (28-20-8-7-18 (13-26-20) 30-11-9-25-10-12-30) 29-22 (19) 31 (17-5-3-4-6-17) 23 (33) 21 (15) 16 (2) 32/h7-8, 13-14, 17, 25H, 3-6, 9-12H2, 1-2H3, (H, 26, 27, 28, 29)
Key
AHJRHEGDXFFMBM-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta média de palbociclib após uma dose oral de 125 mg é de 46%. No intervalo posológico de 25 mg a 225 mg, a área sob a curva (AUC) e a Cmax aumentam proporcionalmente com a dose, de uma forma geral.
Metabolismo
Estudos in vitro e in vivo indicam que palbociclib é extensamente metabolizado a nível hepático nos seres humanos. Após a administração oral de uma dose única de 125 mg de palbociclib[14C] a seres humanos, as vias metabólicas primárias principais para o palbociclib envolveram oxidação e sulfonação, com a acilação e a glucoronidação a contribuírem como vias menores. O palbociclib era a principal entidade derivada do medicamento em circulação no plasma.
Semi-Vida
A média da semi-vida de eliminação plasmática do Palbociclib foi de 28,8 horas em doentes com cancro da mama avançado
Ligação plasmática
A ligação in vitro do palbociclib a proteínas plasmáticas humanas foi de cerca de 85%, sem dependência da concentração.
Excreção
Em 6 participantes saudáveis do sexo masculino a quem foi dada uma dose única oral de palbociclib[14C], uma mediana de 92% da dose radioativa total administrada foi recuperada em 15 dias; as fezes (74% da dose) eram a principal via de excreção, com 17% da dose recuperada na urina. A excreção de palbociclib inalterado nas fezes e urina foi de 2% e 7% da dose administrada, respectivamente.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Ibrance
Licença
Pfizer, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
