Oxprenolol
O que é
Oxprenolol é um antagonista beta-adrenérgico utilizado no tratamento da hipertensão, angina de peito, arritmias, e ansiedade.
Usos comuns
Hipertensão:
Isoladamente ou em associação com outros anti-hipertensivos, de preferência, com um diurético e / ou um vasodilatador periférico.
Angina estável crónica.
Arritmia cardíaca: Taquicardia supraventricular, fibrilhação auricular, arritmia digital, taquicardia ventricular.
Ansiedade: Tratamento sintomático de manifestações neurovegetativas associadas ao stress.
Isoladamente ou em associação com outros anti-hipertensivos, de preferência, com um diurético e / ou um vasodilatador periférico.
Angina estável crónica.
Arritmia cardíaca: Taquicardia supraventricular, fibrilhação auricular, arritmia digital, taquicardia ventricular.
Ansiedade: Tratamento sintomático de manifestações neurovegetativas associadas ao stress.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Usado no tratamento da hipertensão, angina de peito, arritmias, e ansiedade.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Assim como outros antagonistas beta-adrenérgicos, Oxprenolol compete com neurotransmissores adrenérgicos, tais como catecolaminas, para ligação ao receptor simpático.
Tal como o Propranolol e Timolol, o Oxprenolol liga-se aos receptores beta 1-adrenérgicos no coração e músculo liso vascular, inibindo os efeitos da epinefrina e norepinefrina catecolaminas e diminuindo a freqüência cardíaca, débito cardíaco e pressão arterial sistólica e diastólica.
Também bloqueia os receptores beta-2 adrenérgicos localizados na musculatura lisa dos bronquíolos, causando vasoconstrição.
Ao ligar-se aos receptores beta-2 no aparelho justaglomerular, o Oxprenolol inibe a produção de renina, inibindo assim a produção de angiotensina II e aldosterona.
Portanto, o Oxprenolol inibe a vasoconstrição e retenção de água devido a angiotensina II e aldosterona, respectivamente.
Tal como o Propranolol e Timolol, o Oxprenolol liga-se aos receptores beta 1-adrenérgicos no coração e músculo liso vascular, inibindo os efeitos da epinefrina e norepinefrina catecolaminas e diminuindo a freqüência cardíaca, débito cardíaco e pressão arterial sistólica e diastólica.
Também bloqueia os receptores beta-2 adrenérgicos localizados na musculatura lisa dos bronquíolos, causando vasoconstrição.
Ao ligar-se aos receptores beta-2 no aparelho justaglomerular, o Oxprenolol inibe a produção de renina, inibindo assim a produção de angiotensina II e aldosterona.
Portanto, o Oxprenolol inibe a vasoconstrição e retenção de água devido a angiotensina II e aldosterona, respectivamente.
Posologia Orientativa
Adultos, oral:
Hipertensão: 80-160 mg uma vez ao dia (de manhã) ou dividida em duas doses (manhã e noite). Se necessário, a dose pode ser aumentada para 320 mg - 480 mg.
Este aumento pode ser realizada em intervalos semanais ou a cada duas semanas até que surja uma resposta satisfatória.
Angina: 80-160 mg por dia em duas ou três doses divididas. Se necessário, a dose deve ser aumentada para 320 mg, ou mesmo mais.
Arritmias 20-80 mg a cada 8-12 h.
O tratamento sintomático de manifestações neurovegetativas associadas ao stress: muitas vezes são suficientes 40-80 mg por dia em uma ou duas tomadas.
Se for necessário aumentar a dose do Paciente, deve-se primeiro medir o seu pulso em repouso. Se estabilizar em 50-55 batimentos / minuto, a dose não deve ser aumentada.
Crianças: não existe experiência suficiente com o uso de Oxprenolol em crianças.
Idosos: a idade não afeta a farmacocinética do Oxprenolol.
Insuficiência renal: os pacientes com insuficiência renal não requerem um ajuste da dose de Oxprenolol.
Insuficiência hepática: nos doentes com insuficiência hepática grave, é possível que os níveis plasmáticos de Oxprenolol tenham sido incrementados.
Hipertensão: 80-160 mg uma vez ao dia (de manhã) ou dividida em duas doses (manhã e noite). Se necessário, a dose pode ser aumentada para 320 mg - 480 mg.
Este aumento pode ser realizada em intervalos semanais ou a cada duas semanas até que surja uma resposta satisfatória.
Angina: 80-160 mg por dia em duas ou três doses divididas. Se necessário, a dose deve ser aumentada para 320 mg, ou mesmo mais.
Arritmias 20-80 mg a cada 8-12 h.
O tratamento sintomático de manifestações neurovegetativas associadas ao stress: muitas vezes são suficientes 40-80 mg por dia em uma ou duas tomadas.
Se for necessário aumentar a dose do Paciente, deve-se primeiro medir o seu pulso em repouso. Se estabilizar em 50-55 batimentos / minuto, a dose não deve ser aumentada.
Crianças: não existe experiência suficiente com o uso de Oxprenolol em crianças.
Idosos: a idade não afeta a farmacocinética do Oxprenolol.
Insuficiência renal: os pacientes com insuficiência renal não requerem um ajuste da dose de Oxprenolol.
Insuficiência hepática: nos doentes com insuficiência hepática grave, é possível que os níveis plasmáticos de Oxprenolol tenham sido incrementados.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser engolidos com líquido, independentemente das refeições (com ou sem comida).
A fim de obter uma boa tolerabilidade, recomenda-se dividir as doses diárias elevadas, em duas doses.
Os comprimidos retard não são divisíveis, por isso só podem ser utilizados em Pacientes que necessitam de uma dose de única de 160 mg ou múltiplos desta.
Os comprimidos devem ser engolidos com líquido, independentemente das refeições (com ou sem comida).
A fim de obter uma boa tolerabilidade, recomenda-se dividir as doses diárias elevadas, em duas doses.
Os comprimidos retard não são divisíveis, por isso só podem ser utilizados em Pacientes que necessitam de uma dose de única de 160 mg ou múltiplos desta.
Contra-Indicações
Alergia a medicamentos e bloqueadores beta em geral.
Bloqueio de coração de segundo e terceiro graus: devido ao seu efeito cronotrópico negativo, só pode ser usado com precaução em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
Choque cardiogénico intenso, aumento do risco de aumento de depressão do miocárdio.
Insuficiência cardíaca não controlada.
Síndrome do seio (incluindo bloqueio sinusal auricular).
Feocromocitoma não tratado.
Acidose metabólica: o bloqueio dos receptores beta pode provocar uma diminuição do tónus simpático necessário para manter as funções vitais.
Hipotensão.
Distúrbios circulatórios periféricos graves.
Asma ou outra doença broncoespástica: os betabloqueadores podem promover bronconcoespasmo, especialmente porque não são Oxprenolol cardiosseletivos.
Bloqueio de coração de segundo e terceiro graus: devido ao seu efeito cronotrópico negativo, só pode ser usado com precaução em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
Choque cardiogénico intenso, aumento do risco de aumento de depressão do miocárdio.
Insuficiência cardíaca não controlada.
Síndrome do seio (incluindo bloqueio sinusal auricular).
Feocromocitoma não tratado.
Acidose metabólica: o bloqueio dos receptores beta pode provocar uma diminuição do tónus simpático necessário para manter as funções vitais.
Hipotensão.
Distúrbios circulatórios periféricos graves.
Asma ou outra doença broncoespástica: os betabloqueadores podem promover bronconcoespasmo, especialmente porque não são Oxprenolol cardiosseletivos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os sintomas de sobredosagem incluem irritação abdominal, depressão do Sistema Nervoso Central, coma, batimento cardíaco muito lento, insuficiência cardíaca, letargia, diminuição da pressão arterial e respiração ofegante.
Advertências
Gravidez:Embora o uso de beta-bloqueadores pareça seguro durante a gravidez, é aconselhável não usar durante o primeiro trimestre.
Condução:Aconselha-se cuidado ao dirigir ou operar máquinas ou aparelhos de precisão perigosos, dada a possibilidade de ocorrência de tonturas e / ou fadiga.
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Aleitamento:Embora o risco pareça ser pequeno, os bebés devem ser monitorizados para sinais de bloqueio beta-adrenérgico: bradicardia, hipotensão, dificuldade respiratória e hipoglicemia. Recomenda-se cuidado especial.
Precauções Gerais
Cirurgia: Quando decidir parar de tomar betabloqueadores antes de uma cirurgia, a terapia deve ser interrompida pelo menos 24 horas.
A continuação de bloqueio beta reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação, no entanto, pode também aumentar o risco de hipotensão.
Se continuar com o tratamento, recomenda-se cautela com o uso de certos anestésicos (como ciclopropano, tricloroetileno ou éter, efeitos depressores do miocárdio).
Pode proteger o paciente de reacções vagais através da administração intravenosa de Atropina.
Doença isquémica do coração: evitar a interrupção abrupta do tratamento com o risco de exacerbação de angina. Por exemplo, a dose deve ser reduzida gradualmente, durante 1-2 semanas, enquanto se inicia a terapia de substituição, se necessário, para prevenir a exacerbação da angina de peito.
Além disso, podem desenvolver-se a hipertensão e arritmias. Há também o risco de enfarto do miocárdio e morte súbita.
Depressão: apesar de a associação de betabloqueadores com a depressão ainda não ter sido totalmente estabelecida, recomenda-se precaução nestes Doentes.
Diabetes: os betabloqueadores podem mascarar os sintomas associados a um importante quadro de hipoglicemia, o que pode impedir a adoção de medidas compensatórias. Podem causar hiperglicemia directamente, estimulando a glicogenólise hepática.
Por isso se recomenda o uso dessa classe de medicamentos com muito precaução.
Síndrome de Raynaud, (claudicação intermitente) e outra doença vascular periférica: os betabloqueadores podem diminuir a circulação periférica.
Feocromocitoma: risco de hipertensão arterial se antes não for atingido eficaz bloqueio alfa-adrenérgico.
Os betabloqueadores devem ser administrados a doentes com feocromocitoma tratada com monitorização da pressão sanguínea.
Hipertiroidismo: o bloqueio beta-adrenérgico tende rapidamente a reverter muitos dos sintomas de hipertiroidismo mascarando-os (taquicardia, tremores, ansiedade, etc.).
Insuficiência hepática: pacientes com insuficiência hepática grave, podem ter aumentado os níveis plasmáticos de Oxprenolol, o que deve ser levado em conta na fixação da dose nestes doentes.
Miastenia Gravis: betabloqueadores podem promover uma condição miasténica, incluindo fraqueza muscular e visão dupla.
Prinzmetal pode aumentar o número e duração dos ataques de angina em doentes com angina de Prinzmetal, devido a vasoconstrição da artéria coronária mediada pelo receptor alfa pop. Só serão utilizados nestes Pacientes sob supervisão clínica.
Psoríase: Os betabloqueadores podem exacerbar a psoríase, por isso, esses Pacientes só devem tomar este medicamento após análise clínica cuidadosa.
História de hipersensibilidade: deve ser administrado com precaução em Doentes com história de reacções graves de hipersensibilidade, assim como Pacientes submetidos à terapia de dessensibilização como betabloqueadores podem aumentar tanto a sensibilidade em relação a alérgenos e a gravidade da reacções anafilácticas.
Insuficiência cardíaca: Não use um betabloqueador em condição clínica estável, ou seja, HF grave (exigindo compensação ou estabilização anterior com drogas clássicas) ou que piorou e exigiu mudanças no tratamento ou em doses durante o último mês.
O tratamento deve ser iniciado em doses baixas. Não é incomum que a princípio os sintomas se agravem por causa do efeito depressor do betabloqueio.
O efeito benéfico é normalmente manifestada depois de várias semanas. Durante este período, manter controle clínico rigoroso.
A continuação de bloqueio beta reduz o risco de arritmias durante a indução e intubação, no entanto, pode também aumentar o risco de hipotensão.
Se continuar com o tratamento, recomenda-se cautela com o uso de certos anestésicos (como ciclopropano, tricloroetileno ou éter, efeitos depressores do miocárdio).
Pode proteger o paciente de reacções vagais através da administração intravenosa de Atropina.
Doença isquémica do coração: evitar a interrupção abrupta do tratamento com o risco de exacerbação de angina. Por exemplo, a dose deve ser reduzida gradualmente, durante 1-2 semanas, enquanto se inicia a terapia de substituição, se necessário, para prevenir a exacerbação da angina de peito.
Além disso, podem desenvolver-se a hipertensão e arritmias. Há também o risco de enfarto do miocárdio e morte súbita.
Depressão: apesar de a associação de betabloqueadores com a depressão ainda não ter sido totalmente estabelecida, recomenda-se precaução nestes Doentes.
Diabetes: os betabloqueadores podem mascarar os sintomas associados a um importante quadro de hipoglicemia, o que pode impedir a adoção de medidas compensatórias. Podem causar hiperglicemia directamente, estimulando a glicogenólise hepática.
Por isso se recomenda o uso dessa classe de medicamentos com muito precaução.
Síndrome de Raynaud, (claudicação intermitente) e outra doença vascular periférica: os betabloqueadores podem diminuir a circulação periférica.
Feocromocitoma: risco de hipertensão arterial se antes não for atingido eficaz bloqueio alfa-adrenérgico.
Os betabloqueadores devem ser administrados a doentes com feocromocitoma tratada com monitorização da pressão sanguínea.
Hipertiroidismo: o bloqueio beta-adrenérgico tende rapidamente a reverter muitos dos sintomas de hipertiroidismo mascarando-os (taquicardia, tremores, ansiedade, etc.).
Insuficiência hepática: pacientes com insuficiência hepática grave, podem ter aumentado os níveis plasmáticos de Oxprenolol, o que deve ser levado em conta na fixação da dose nestes doentes.
Miastenia Gravis: betabloqueadores podem promover uma condição miasténica, incluindo fraqueza muscular e visão dupla.
Prinzmetal pode aumentar o número e duração dos ataques de angina em doentes com angina de Prinzmetal, devido a vasoconstrição da artéria coronária mediada pelo receptor alfa pop. Só serão utilizados nestes Pacientes sob supervisão clínica.
Psoríase: Os betabloqueadores podem exacerbar a psoríase, por isso, esses Pacientes só devem tomar este medicamento após análise clínica cuidadosa.
História de hipersensibilidade: deve ser administrado com precaução em Doentes com história de reacções graves de hipersensibilidade, assim como Pacientes submetidos à terapia de dessensibilização como betabloqueadores podem aumentar tanto a sensibilidade em relação a alérgenos e a gravidade da reacções anafilácticas.
Insuficiência cardíaca: Não use um betabloqueador em condição clínica estável, ou seja, HF grave (exigindo compensação ou estabilização anterior com drogas clássicas) ou que piorou e exigiu mudanças no tratamento ou em doses durante o último mês.
O tratamento deve ser iniciado em doses baixas. Não é incomum que a princípio os sintomas se agravem por causa do efeito depressor do betabloqueio.
O efeito benéfico é normalmente manifestada depois de várias semanas. Durante este período, manter controle clínico rigoroso.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool.
Evite alcaçuz natural.
Tome independentemente das refeições.
Evite alcaçuz natural.
Tome independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar a 4 ° C
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Besilato de atracúrio Oxprenolol
Observações: n.d.Interacções: Raramente, certos fármacos podem agravar ou expor a miastenia gravis latente ou mesmo induzir um síndrome miasténico. O aumento da sensibilidade ao Besilato de Atracúrio pode ser uma consequência deste desenvolvimento. Estes fármacos incluem vários antibióticos, beta-bloqueadores (propranolol, oxprenolol), fármacos antiarrítmicos (procaínamida, quinidina), fármacos anti-reumáticos (cloroquina, D-penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e lítio. - Oxprenolol
Besilato de cisatracúrio Oxprenolol
Observações: n.d.Interacções: Raramente, alguns fármacos poderão agravar ou expor miastenia grave latente ou mesmo induzir a síndrome miasténica; uma sensibilidade aumentada a bloqueadores neuromusculares não despolarizantes seria uma consequência de tal desenvolvimento. Estes fármacos incluem vários antibióticos, bloqueadores beta (propranolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procainamida, quinidina), fármacos antirreumatismais (cloroquina, D- penicilamina), trimetafano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e lítio. - Oxprenolol
Cloreto de mivacúrio Oxprenolol
Observações: n.d.Interacções: Determinados fármacos podem raramente agravar ou revelar situações de miastenia gravis latente, ou mesmo induzir um síndrome miasténico com aumento da sensibilidade ao Cloreto de mivacúrio. Estes fármacos incluem antibióticos vários, bloqueadores beta (propranolol, oxprenolol), fármacos antiarrítmicos (procainamida, quinidina), fármacos antirreumáticos (cloroquina, D- penicilamina), trimetofano, clorpromazina, esteróides, fenitoína e lítio. - Oxprenolol
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Os beta-bloqueadores atravessam a placenta.
Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos.
Existem casos isolados em que o uso de oxprenolol com hidralazina resultou em diminuição do desenvolvimento fetal, dificuldade respiratória, hipoglicemia transitória e icterícia.
Embora o uso de beta-bloqueadores pareça seguro durante a gravidez, é aconselhável não usar durante o primeiro trimestre, usar as doses mais baixas, interromper pelo menos 2 ou 3 dias antes do parto (se possível) e usar aqueles com cardio-selectividade, actividade simpaticomimética actividade intrínseca ou alfa-bloqueadora. Esses medicamentos são considerados tratamento de segunda linha em mulheres grávidas.
O oxprenolol é excretado no leite humano na proporção leite: plasma de 0,29-0,45. Nenhum efeito adverso foi relatado na criança. Embora o risco pareça ser pequeno, os bebés devem ser monitorizados para sinais de bloqueio beta-adrenérgico: bradicardia, hipotensão, dificuldade respiratória e hipoglicemia. Recomenda-se cuidado especial.
Aconselha-se cuidado ao dirigir ou operar máquinas ou aparelhos de precisão perigosos, dada a possibilidade de ocorrência de tonturas e / ou fadiga.
Aconselhar o Paciente que ao começar o tratamento não se deve levantar subitamente, a fim de impedir a hipotensão ortostática.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Os beta-bloqueadores atravessam a placenta.
Não existem estudos adequados e bem controlados em humanos.
Existem casos isolados em que o uso de oxprenolol com hidralazina resultou em diminuição do desenvolvimento fetal, dificuldade respiratória, hipoglicemia transitória e icterícia.
Embora o uso de beta-bloqueadores pareça seguro durante a gravidez, é aconselhável não usar durante o primeiro trimestre, usar as doses mais baixas, interromper pelo menos 2 ou 3 dias antes do parto (se possível) e usar aqueles com cardio-selectividade, actividade simpaticomimética actividade intrínseca ou alfa-bloqueadora. Esses medicamentos são considerados tratamento de segunda linha em mulheres grávidas.
O oxprenolol é excretado no leite humano na proporção leite: plasma de 0,29-0,45. Nenhum efeito adverso foi relatado na criança. Embora o risco pareça ser pequeno, os bebés devem ser monitorizados para sinais de bloqueio beta-adrenérgico: bradicardia, hipotensão, dificuldade respiratória e hipoglicemia. Recomenda-se cuidado especial.
Aconselha-se cuidado ao dirigir ou operar máquinas ou aparelhos de precisão perigosos, dada a possibilidade de ocorrência de tonturas e / ou fadiga.
Aconselhar o Paciente que ao começar o tratamento não se deve levantar subitamente, a fim de impedir a hipotensão ortostática.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
