Oximetolona
O que é
Esteróides androgénicos anabolisantes exógenos.
Oximetolona é um esteróide anabólico, que é uma forma artificial de uma hormona semelhante à testosterona.
Oximetolona é usada para tratar determinados tipos de anemia (ausência de células vermelhas do sangue), incluindo anemia aplástica, mielofibrose, ou anemia hipoplásica causada por quimioterapia.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Oximetolona é um esteróide anabólico, que é uma forma artificial de uma hormona semelhante à testosterona.
Oximetolona é usada para tratar determinados tipos de anemia (ausência de células vermelhas do sangue), incluindo anemia aplástica, mielofibrose, ou anemia hipoplásica causada por quimioterapia.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Indicado no tratamento de anemias por deficiência de produção de hemácias.
A anemia aplástica adquirida, a anemia aplástica congénita, a mielofibrose e as anemias hipoplásicas devido à administração de drogas mielotóxicas frequentemente respondem.
A oximetolona não deve substituir outras medidas de suporte como transfusão, correção de deficiência de ferro, ácido fólico, vitamina B12 ou piridoxina, terapia antibacteriana e uso adequado de corticosteróides.
A anemia aplástica adquirida, a anemia aplástica congénita, a mielofibrose e as anemias hipoplásicas devido à administração de drogas mielotóxicas frequentemente respondem.
A oximetolona não deve substituir outras medidas de suporte como transfusão, correção de deficiência de ferro, ácido fólico, vitamina B12 ou piridoxina, terapia antibacteriana e uso adequado de corticosteróides.
Tipo
Molécula pequena.
História
A oximetolona foi prescrita pela primeira vez em 1959 e foi introduzida para uso médico, mas logo depois foi descontinuada devido à sua alta toxicidade lipídica no ano de 1961.
É usado principalmente nos Estados Unidos.
Além de seu uso médico, a oximetolona é usada para melhorar o físico e o desempenho.
A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
É usado principalmente nos Estados Unidos.
Além de seu uso médico, a oximetolona é usada para melhorar o físico e o desempenho.
A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
Indicações
Tratamento de anemias causadas por uma produção deficiente de glóbulos vermelhos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A oximetalona é um esteróide anabólico androgénico 17 alfa-alquilado e um derivado sintético da testosterona, cujos efeitos anabólicos são usados para tratar a perda muscular em pacientes com HIV.
Os efeitos da testosterona em humanos e outros vertebrados ocorrem por meio de dois mecanismos principais: pela activação do receptor de andrógeno (directamente ou como DHT) e pela conversão em estradiol e activação de certos receptores de estrogénio.
A testosterona livre (T) é transportada para o citoplasma das células do tecido alvo, onde pode se ligar ao receptor de andrógeno ou pode ser reduzida a 5α-di-hidrotestosterona (DHT) pela enzima citoplasmática 5α-redutase.
O DHT liga-se ao mesmo receptor de androgénio ainda mais fortemente do que o T, de modo que sua potência androgénica é cerca de 2,5 vezes maior do que T.
O complexo receptor T ou receptor DHT sofre uma mudança estrutural que permite que ele se mova para o núcleo da célula e se ligue directamente a sequências de nucleotídeos específicas do DNA cromossômico.
As áreas de ligação são chamadas de elementos de resposta hormonal (HREs) e influenciam a actividade transcricional de certos genes, produzindo os efeitos dos andrógenos.
Os efeitos da testosterona em humanos e outros vertebrados ocorrem por meio de dois mecanismos principais: pela activação do receptor de andrógeno (directamente ou como DHT) e pela conversão em estradiol e activação de certos receptores de estrogénio.
A testosterona livre (T) é transportada para o citoplasma das células do tecido alvo, onde pode se ligar ao receptor de andrógeno ou pode ser reduzida a 5α-di-hidrotestosterona (DHT) pela enzima citoplasmática 5α-redutase.
O DHT liga-se ao mesmo receptor de androgénio ainda mais fortemente do que o T, de modo que sua potência androgénica é cerca de 2,5 vezes maior do que T.
O complexo receptor T ou receptor DHT sofre uma mudança estrutural que permite que ele se mova para o núcleo da célula e se ligue directamente a sequências de nucleotídeos específicas do DNA cromossômico.
As áreas de ligação são chamadas de elementos de resposta hormonal (HREs) e influenciam a actividade transcricional de certos genes, produzindo os efeitos dos andrógenos.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não use oximetolona se:
– é alérgico à oximetolona
– está ou pretende engravidar
– tem problemas graves nos rins (por exemplo, nefrose) ou problemas graves de fígado ou tem cancro da próstata ou da mama
– é alérgico à oximetolona
– está ou pretende engravidar
– tem problemas graves nos rins (por exemplo, nefrose) ou problemas graves de fígado ou tem cancro da próstata ou da mama
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A hepatotoxicidade é a reacção adversa mais grave associada à terapia com esteróides anabolizantes.
O aumento reversível na retenção da bromossulfaleína pode ocorrer precocemente e parece estar directamente relacionado à dose. O aumento da bilirrubina sérica, com ou sem aumento da fosfatase alcalina e transaminases (TGO e TGP), indicam um maior grau da disfunção excretora. Pode ocorrer icterícia clínica, que é reversível quando a droga é descontinuada. O quadro histológico é o de uma colestase intra-hepática, com pouca ou nenhuma lesão celular.
A terapia continuada pode estar associada à coma hepático e morte.
Têm havido raros relatos de neoplasias hepatocelulares à “peliosis hepatis” associados à terapia prolongada com esteróides andrógenos-anabolizantes.
Reacções sérias/ raras
Necrose hepática e morte.
A virilização é o efeito indesejável mais comum associado à terapia com esteróides anabolizantes. Pode ocorrer freqentemente acne em todas as faixas etárias.
Jovens pré-púberes do sexo masculino: os primeiros sinais de virilização em jovens pré-púberes do sexo masculino são um alargamento do pénis e aumento da freqência das ereções. Hirsutismo e aumento da pigmentação da pele podem também ocorrer.
Jovens pós-púberes do sexo masculino: inibição da função testicular com oligospermia, diminuição do volume seminal, alteração de libido e impotência podem ocorrer com prolongada ou intensiva terapia anabólica. Ginecomastia à atrofia testicular pode ocorrer. Priapismo crónico, padrões masculinos de perda de cabelo, epididimite e irritabilidade da bexiga têm sido relatados.
Em mulheres: hirsutismo, espessamento ou aprofundamento da voz, aumento do clitóris, alteração da libido e irregularidades menstruais a padrões masculinos de calvície pode ocorrer. Alteração da voz e o aumento do clitóris usualmente são irreversíveis mesmo após a imediata descontinuação da terapia.
O uso de estrógenos em combinação com andrógenos não previne a virilização em mulheres.
O tratamento com oximetolona, particularmente em altas doses, pode estar associada com efeitos potencialmente deletérios nas concentrações de lipídio sérico, incluindo hipertrigliceridemia, redução da lipoproteína de alta densidade (HDL) e aumento da lipoproteína de baixa densidade (LDL) nos níveis de colesterol.
Durante a terapia com oximetolona pode ocorrer edema e hipertensão devido ao sal e à retenção de água e ganho de peso.
Foram relatados anemia por deficiência de ferro e aumento da actividade fibrinolítica sanguínea.
Outras reacções adversas associadas à terapia anabólica androgênica incluem:
Cãibras, náuseas, excitação e insónia, calafrios, sangramento em pacientes em terapia anticoagulante concomitante, fechamento prematuro da epífise em crianças, vómitos, diarreia.
O aumento reversível na retenção da bromossulfaleína pode ocorrer precocemente e parece estar directamente relacionado à dose. O aumento da bilirrubina sérica, com ou sem aumento da fosfatase alcalina e transaminases (TGO e TGP), indicam um maior grau da disfunção excretora. Pode ocorrer icterícia clínica, que é reversível quando a droga é descontinuada. O quadro histológico é o de uma colestase intra-hepática, com pouca ou nenhuma lesão celular.
A terapia continuada pode estar associada à coma hepático e morte.
Têm havido raros relatos de neoplasias hepatocelulares à “peliosis hepatis” associados à terapia prolongada com esteróides andrógenos-anabolizantes.
Reacções sérias/ raras
Necrose hepática e morte.
A virilização é o efeito indesejável mais comum associado à terapia com esteróides anabolizantes. Pode ocorrer freqentemente acne em todas as faixas etárias.
Jovens pré-púberes do sexo masculino: os primeiros sinais de virilização em jovens pré-púberes do sexo masculino são um alargamento do pénis e aumento da freqência das ereções. Hirsutismo e aumento da pigmentação da pele podem também ocorrer.
Jovens pós-púberes do sexo masculino: inibição da função testicular com oligospermia, diminuição do volume seminal, alteração de libido e impotência podem ocorrer com prolongada ou intensiva terapia anabólica. Ginecomastia à atrofia testicular pode ocorrer. Priapismo crónico, padrões masculinos de perda de cabelo, epididimite e irritabilidade da bexiga têm sido relatados.
Em mulheres: hirsutismo, espessamento ou aprofundamento da voz, aumento do clitóris, alteração da libido e irregularidades menstruais a padrões masculinos de calvície pode ocorrer. Alteração da voz e o aumento do clitóris usualmente são irreversíveis mesmo após a imediata descontinuação da terapia.
O uso de estrógenos em combinação com andrógenos não previne a virilização em mulheres.
O tratamento com oximetolona, particularmente em altas doses, pode estar associada com efeitos potencialmente deletérios nas concentrações de lipídio sérico, incluindo hipertrigliceridemia, redução da lipoproteína de alta densidade (HDL) e aumento da lipoproteína de baixa densidade (LDL) nos níveis de colesterol.
Durante a terapia com oximetolona pode ocorrer edema e hipertensão devido ao sal e à retenção de água e ganho de peso.
Foram relatados anemia por deficiência de ferro e aumento da actividade fibrinolítica sanguínea.
Outras reacções adversas associadas à terapia anabólica androgênica incluem:
Cãibras, náuseas, excitação e insónia, calafrios, sangramento em pacientes em terapia anticoagulante concomitante, fechamento prematuro da epífise em crianças, vómitos, diarreia.
Advertências
Gravidez:A oximetolona pode ser nociva ao feto, quando administrada a mulheres grávidas. Por isso, está contra-indicado em mulheres grávidas ou que venham a engravidar. Se a paciente engravidar durante a administração da droga, ela deve ser informada do perigo potencial ao feto.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Aleitamento:Não se sabe se os esteróides anabólicos são excretados pelo leite materno. Mulheres que tomam oximetolona não devem amamentar, devido ao risco potencial de reacções adversas em lactentes.
Precauções Gerais
Devido aos seus graves efeitos colaterais, os esteróides anabolizantes não devem ser usados para estimular as condições atléticas.
O uso na indicação correta evita reacções androgénicas não desejadas.
Em pacientes com cancro de mama, a terapia androgénica pode causar hipercalcemia por estimulação da osteólise. Neste caso a droga deve ser descontinuada.
O uso na indicação correta evita reacções androgénicas não desejadas.
Em pacientes com cancro de mama, a terapia androgénica pode causar hipercalcemia por estimulação da osteólise. Neste caso a droga deve ser descontinuada.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar.
Se estiver quase altura da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome a tome a dose seguinte.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Se estiver quase altura da sua próxima dose, ignore a dose esquecida e tome a tome a dose seguinte.
Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde os comprimidos em temperatura ambiente controlada (15° a 30°C).
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Varfarina Oximetolona
Observações: n.d.Interacções: Os compostos que reconhecidamente potenciam a acção da varfarina ou que habitualmente são referidos como exercendo esse efeito são: Ácido etacrínico, ácido mefenâmico, ácido tielínico, álcool (ingestão aguda), alopurinol, amiodarona, Ácido Acetilsalicílico, azapropazona, cefamandol, ciprofloxacina, claritromicina, cloranfenicol, cimetidina, clofibrato, cotrimoxazol, danazol, dextropropoxifeno, dipiramidol, dissulfiram, eritromicina, estanozolol, etiloestrenol, fenilbutazona, fibratos, fluconazol, glucagão, halofenato, hormonas tiroideias, cetoconazol, latamofex, meclofenamato de sódio, metronidazol, miconazol, noretandrolona, omeprazol, oxifenbutazona, oximetolona, paracetamol, piroxicam, propafenona, quetoquenazol, quinidina, quinina, sinvastatina, ISRS antidepressivos, sulfinpirazona, sulfonamidas, sulindac, tetraciclina, valproato, vitamina E. - Oximetolona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A oximetolona pode ser nociva ao feto, quando administrada a mulheres grávidas. Por isso, está contra-indicado em mulheres grávidas ou que venham a engravidar. Se a paciente engravidar durante a administração da droga, ela deve ser informada do perigo potencial ao feto.
Não se sabe se os esteróides anabólicos são excretados pelo leite materno. Mulheres que tomam oximetolona não devem amamentar, devido ao risco potencial de reacções adversas em lactentes.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
A oximetolona pode ser nociva ao feto, quando administrada a mulheres grávidas. Por isso, está contra-indicado em mulheres grávidas ou que venham a engravidar. Se a paciente engravidar durante a administração da droga, ela deve ser informada do perigo potencial ao feto.
Não se sabe se os esteróides anabólicos são excretados pelo leite materno. Mulheres que tomam oximetolona não devem amamentar, devido ao risco potencial de reacções adversas em lactentes.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
