Oxicodona + Naloxona

DCI com Advertência na Gravidez
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Oxicodona + Naloxona
Fórmula Estrutural - Oxicodona + Naloxona
Nome IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;(4R,4aS,7aR,12bS)-4a-hydroxy-9-methoxy-3-methyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one
Número CAS Sem informação.
PubChem 9961017
ChemSpider Sem informação.
Código ATC | N02 | N02AA55 |
DCB Sem informação.
Fórmula química C37H42N2O8
Massa molar 642.7 g/mol
SMILES CN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)OC)O4)O.C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O
InChI InChI=1S/C19H21NO4.C18H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11;1-19-8-7-17-14-10-3-4-12(22-2)15(14)23-16(17)11(20)5-6-18(17,21)13(19)9-10/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2;3-4,13,16,21H,5-9H2,1-2H3/t14-,17+,18+,19-;13-,16+,17+,18-/m11/s1
Key ACSGYQDUMAPFHC-ONHRPZMOSA-N
Ponto de fusão Sem informação.
Ponto de ebulição Sem informação.
Solubilidade Sem informação.
Biodisponibilidade A Oxicodona é bem absorvido com uma biodisponibilidade oral de 60% a 87%.

Após a sua administração por via parentérica a Naloxona actua rapidamente. Após administração oral, a naloxona possui uma muito baixa biodisponibilidade sistémica <3%.
Metabolismo A Oxicodona é metabolizada no intestino e no fígado, através do sistema do citocromo P450, em noroxicodona e oximorfona, assim como em vários conjugados glicuronídeos.

O cloridrato de naloxona é rapidamente metabolizado a nível hepático, principalmente por conjugação com o ácido glucorónico.
Semivida A semi-vida de eliminação da oxicodona é de 4 a 6 horas e a depuração plasmática é de 0,8 L/minuto. A semi-vida de eliminação da oxicodona dos comprimidos de libertação prolongada é 4 – 5 horas com valores de estado estacionário obtidos após um dia, em média.

A semi-vida plasmática da Naloxona varia de 30-81 minutos nos adultos e é superior no caso de recém-nascidos (± 3,1 h).
Ligação plasmática A ligação às proteínas plasmáticas da oxicodona é de 38 - 45%.

A ligação às proteínas da Naloxona é da ordem de 32 a 45%.
Excreção A oxicodona e os seus metabólitos são excretados através da urina e das fezes.

A Naloxona é eliminada na urina.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Targin
Licença Mundipharma Farmacêutica Lda
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM especial
Via de Adm. Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021