Oteseconazol
O que é
Oteseconazol é um medicamento usado para o tratamento de infecções fúngicas vaginais.
Usos comuns
Oteseconazol é um antifúngico azólico usado para prevenir candidíase vulvovaginal recorrente em mulheres que não têm potencial reprodutivo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em abril de 2022.
Foi desenvolvido pela Mycovia Pharmaceuticals.
Foi desenvolvido pela Mycovia Pharmaceuticals.
Indicações
Oteseconazol é um antifúngico azólico indicado para reduzir a incidência de candidíase vulvovaginal recorrente (RVVC) em mulheres com histórico de RVVC sem potencial reprodutivo.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Oteseconazol é um inibidor de metaloenzima azólico que tem como alvo o CYP51 (também conhecido como 14α demetilase), uma enzima que desmetila a posição 14-α do lanosterol para formar ergosterol.
Em leveduras e fungos, a formação de ergosterol desempenha um papel importante na integridade, permeabilidade e fluidez das membranas celulares.
Portanto, devido à sua capacidade de se ligar e inibir o CYP51, o oteseconazol é activo contra a maioria dos microrganismos associados à candidíase vulvovaginal recorrente (RVVC).
Além de bloquear a formação de ergosterol, o oteseconazol também promove o acúmulo de esteróis 14-metilados que levam à morte das células fúngicas.
Para limitar a toxicidade fora do alvo, o oteseconazol tem um grupo de ligação ao metal tetrazol que lhe confere menor afinidade pela isoenzima CYP51 humana.
Os mecanismos de resistência às drogas foram avaliados in vitro, e aumentos nas concentrações inibitórias mínimas de oteseconazol foram associados à regulação positiva das bombas de efluxo CDR1 e MDR1, e do próprio alvo azólico (CYP51).
Oteseconazol teve actividade in vitro contra Candida spp. que eram resistentes ao fluconazol, e foi activo contra a maioria dos microrganismos associados ao RVVC: Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida lusitaniae e Candida dubliniensis.
Como os padrões de susceptibilidade antimicrobiana são geograficamente distintos, antibiogramas locais devem ser consultados para garantir a cobertura adequada de patógenos relevantes antes do uso.
Em leveduras e fungos, a formação de ergosterol desempenha um papel importante na integridade, permeabilidade e fluidez das membranas celulares.
Portanto, devido à sua capacidade de se ligar e inibir o CYP51, o oteseconazol é activo contra a maioria dos microrganismos associados à candidíase vulvovaginal recorrente (RVVC).
Além de bloquear a formação de ergosterol, o oteseconazol também promove o acúmulo de esteróis 14-metilados que levam à morte das células fúngicas.
Para limitar a toxicidade fora do alvo, o oteseconazol tem um grupo de ligação ao metal tetrazol que lhe confere menor afinidade pela isoenzima CYP51 humana.
Os mecanismos de resistência às drogas foram avaliados in vitro, e aumentos nas concentrações inibitórias mínimas de oteseconazol foram associados à regulação positiva das bombas de efluxo CDR1 e MDR1, e do próprio alvo azólico (CYP51).
Oteseconazol teve actividade in vitro contra Candida spp. que eram resistentes ao fluconazol, e foi activo contra a maioria dos microrganismos associados ao RVVC: Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Candida lusitaniae e Candida dubliniensis.
Como os padrões de susceptibilidade antimicrobiana são geograficamente distintos, antibiogramas locais devem ser consultados para garantir a cobertura adequada de patógenos relevantes antes do uso.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Tome com alimentos. Oteseconazol deve ser tomado com alimentos e as cápsulas devem ser engolidas inteiras e não mastigadas, esmagadas, dissolvidas ou abertas.
Tome com alimentos. Oteseconazol deve ser tomado com alimentos e as cápsulas devem ser engolidas inteiras e não mastigadas, esmagadas, dissolvidas ou abertas.
Contra-Indicações
Não deve tomar Oteseconazol se:
- Pode engravidar.
- Está grávida ou planeia engravidar. Oteseconazol pode prejudicar o feto.
- Está a amamentar ou planeia amamentar.
- Hipersensibilidade ao Oteseconazol.
- Pode engravidar.
- Está grávida ou planeia engravidar. Oteseconazol pode prejudicar o feto.
- Está a amamentar ou planeia amamentar.
- Hipersensibilidade ao Oteseconazol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais mais comuns são dor de cabeça e náuseas.
Advertências
Gravidez:Mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem tomar Oteseconazol.
Aleitamento:Mulheres que estão amamentando não devem tomar Oteseconazol.
Insuf. Hepática:Deve ter precaução se tiver problemas de fígado.
Insuf. Renal:Deve ter precaução se tiver problemas nos rins.
Precauções Gerais
Antes de iniciar o tratamento, informe o médico sobre todas as suas condições médicas, incluindo se:
- tem problemas renais
- tem problemas de fígado
Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas.
Informe o médico se estiver a tomar medicamentos chamados substratos transportadores da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP), incluindo:
- rosuvastatina
- prazosina
- gliburida
- cimetidina
- sulfassalazina
- zidovudina
- lamivudina.
- tem problemas renais
- tem problemas de fígado
Informe o seu médico sobre todos os medicamentos que toma, incluindo medicamentos prescritos e de venda livre, vitaminas e suplementos de ervas.
Informe o médico se estiver a tomar medicamentos chamados substratos transportadores da proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP), incluindo:
- rosuvastatina
- prazosina
- gliburida
- cimetidina
- sulfassalazina
- zidovudina
- lamivudina.
Cuidados com a Dieta
A ingestão de refeições com alto teor de gordura e alto teor calórico (800-1000 calorias; 50% de gordura) aumenta a Cmax e AUC0-72h do oteseconazol em 45% e 36%, respectivamente.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Com base em estudos em animais, o oteseconazol pode causar toxicidade embriofetal.
Informações adicionais sobre a toxicidade do oteseconazol não estão prontamente disponíveis.
Os doentes que sofrem uma sobredosagem têm um risco aumentado de efeitos adversos graves.
Em caso de sobredosagem, são recomendadas medidas sintomáticas e de suporte.
Com base em estudos em animais, o oteseconazol pode causar toxicidade embriofetal.
Informações adicionais sobre a toxicidade do oteseconazol não estão prontamente disponíveis.
Os doentes que sofrem uma sobredosagem têm um risco aumentado de efeitos adversos graves.
Em caso de sobredosagem, são recomendadas medidas sintomáticas e de suporte.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Oteseconazol pode prejudicar o feto. Mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem tomar Oteseconazol.
Não se sabe se Oteseconazol passa para o leite materno. Mulheres que estão amamentando não devem tomar Oteseconazol.
Deve ter precaução se tiver problemas de fígado ou nos rins.
Oteseconazol pode prejudicar o feto. Mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem tomar Oteseconazol.
Não se sabe se Oteseconazol passa para o leite materno. Mulheres que estão amamentando não devem tomar Oteseconazol.
Deve ter precaução se tiver problemas de fígado ou nos rins.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 30 de Janeiro de 2025
