Olopatadina + Mometasona
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
n.d.
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
Após administração nasal repetida de 2 pulverizações por narina (2660 mcg de cloridrato de olopatadina e 100 mcg de furoato de mometasona) duas vezes ao dia em pacientes com rinite alérgica sazonal, o pico médio (± desvio padrão) da exposição plasmática (Cmax) foi 19,80 ± 7,01 ng/mL para olopatadina e 9,92 ± 3,74 pg/mL para furoato de mometasona, e o a exposição média durante o regime de dosagem (AUCtau) foi de 88,77 ± 23,87 ng/mL*hr para olopatadina e 58,40 ± 27,00 pg/mL*h para furoato de mometasona. O tempo médio até o pico de exposição de um dose única foi de 1 hora para olopatadina e furoato de mometasona.
Metabolismo
A olopatadina não é extensivamente metabolizada. A olopatadina é responsável por 77% do pico de radioactividade total do plasma e todos os metabólitos atingiram <6% combinados.
Estudos demonstraram que qualquer porção de uma dose de furoato de mometasona que é ingerida e absorvido sofre extenso metabolismo em múltiplos metabólitos. Não há grandes metabólitos detectáveis no plasma.
Estudos demonstraram que qualquer porção de uma dose de furoato de mometasona que é ingerida e absorvido sofre extenso metabolismo em múltiplos metabólitos. Não há grandes metabólitos detectáveis no plasma.
Semi-Vida
Após administração nasal de dose única de uma combinação de olopatadina e mometasona furoato, as semi-vidas de eliminação médias de olopatadina e furoato de mometasona foram 9 e 18 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação proteica da olopatadina foi moderada em aproximadamente 55% no soro humano e independente da concentração do fármaco na faixa de 0,1 a 1000 ng/mL. A olopatadina liga-se predominantemente à albumina sérica humana.
A ligação proteica in vitro do furoato de mometasona foi de 98% a 99% em faixa de concentração de 5 a 500 ng/mL.
A ligação proteica in vitro do furoato de mometasona foi de 98% a 99% em faixa de concentração de 5 a 500 ng/mL.
Excreção
A olopatadina é eliminada principalmente por excreção urinária. Aproximadamente 70% de uma dose oral de cloridrato de olopatadina [14C] foi recuperada na urina com 17% nas fezes. Do material relacionado ao medicamento recuperado nas primeiras 24 horas na urina, 86% era olopatadina inalterada, com o restante composto por N-óxido de olopatadina e N-desmetil olopatadina.
Qualquer droga absorvida é excretada como metabólitos principalmente pela bile e, em extensão limitada, na urina.
Qualquer droga absorvida é excretada como metabólitos principalmente pela bile e, em extensão limitada, na urina.
Classificação legal
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Nome Comercial de Referência
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Licença
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Cat. Gravidez
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Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Nasal.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2022
