Octreotido

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
O Octreotido é um composto sintético análogo à somatostatina natural, uma substância encontrada naturalmente no organismo humano e que inibe o efeito de algumas hormonas, tais como a insulina e a hormona do crescimento.

A vantagem sobre a somatostatina é que o efeito é mais potente e prolongado, necessitando apenas de 2 a 3 administrações por dia.
Usos comuns
Para o alívio dos sintomas associados a tumores gastro-entero-pancreáticos (tumores GEP), incluindo
- tumores carcinoides com características de sindrome carcinoide.
- VIPomas
- glucagonomas

O Octreotido não é uma terapêutica antitumoral, não sendo por isso curativa nestes doentes.

Acromegália:
Para o controlo sintomático e redução dos níveis plasmáticos da hormona do crescimento (GH) e do fator de crescimento 1 tipo insulina (IGF-1), em doentes com acromegália que não sejam adequadamente controlados por cirurgia e radioterapia:
Em tratamento a curto prazo antes de cirurgia pituitária, ou
Em tratamentos a longo prazo, nos doentes que estão inadequadamente controlados pela cirurgia pituitária, radioterapia, tratamento antagonista de dopamina, ou num estado intermédio até que a cirurgia se torne totalmente eficaz.


O Octreotido está indicado para doentes com acromegália, que não podem recorrer à cirurgia.


Evidências em estudos a curto prazo demonstram que o tamanho do tumor é reduzido em alguns doentes (antes de cirurgia); contudo, a contínua diminuição do tamanho do tumor, não pode ser considerada expectável em tratamento a longo prazo continuado.
Tipo
pequena molécula
História
Foi sintetizado pela primeira vez em 1979 pelo químico Wilfried Bauer.
Indicações
- Para o controlo sintomático e redução dos níveis plasmáticos da hormona do crescimento (GH) e do IGF-1 em doentes com acromegália que não estão adequadamente controlados pela cirurgia ou radioterapia.

O tratamento com Octreotido também está indicado em doentes acromegálicos que não podem ou não querem recorrer à cirurgia ou ainda durante o período intermédio até que a radioterapia se torne totalmente eficaz.

- Para o alívio dos sintomas associados a tumores endócrinos gastro-entero-pancreáticos (GEP) funcionais:
- Tumores carcinoides com características de síndrome carcinoide;
- VIPomas;
- Glucagonomas;
- Gastrinomas/Síndrome de Zollinger-Ellison habitualmente em terapêutica associada a inibidores da bomba de protões ou antagonistas H2;
- Insulinomas, para o controlo pré-operatório da hipoglicémia e para terapêutica de manutenção;
- GRFomas;
- Fístulas pancreáticas e digestivas.

O Octreotido não é uma terapêutica anti-tumoral, não sendo por isso curativa nestes doentes.

- Controlo da diarreia refratária associada à SIDA.

- Prevenção de complicações após cirurgia pancreática.

- Tratamento de emergência das hemorragias devidas a varizes esofágicas e proteção das suas recidivas em doentes com cirrose hepática.

O Octreotido deve ser usado em associação com tratamento específico, tal como a escleroterapia endoscópica.
Classificação CFT
08.01.03     Antagonistas hipofisários
Mecanismo De Ação
O octreotido é um octapéptido sintético análogo à somatostatina natural, com efeitos farmacológicos semelhantes, mas com uma duração da acção mais prolongada.

Inibe a secreção patologicamente aumentada da hormona de crescimento (GH), de péptidos e de serotonina no sistema endócrino gastroenteropancreático (GEP).

Em animais, o octreotido é mais potente do que a somatostatina natural na inibição da libertação da hormona do crescimento, glucagon e insulina com uma maior selectividade para a supressão de glucagon e hormona do crescimento.



Em voluntários saudáveis o octreotido provou inibir:
- a libertação da GH estimulada pela arginina, pelo exercício e pela hipoglicémia induzida pela insulina;
- a libertação pós-prandial de insulina, glucagon, gastrina, outros péptidos do sistema endócrino GEP e a libertação da insulina e do glucagon estimulados pela arginina;
- a libertação de TSH (hormona estimulante da tiróide) estimulada pela TRH (hormona libertadora de tireotropina).


Ao contrário da somatostatina, o octreotido inibe a hormona de crescimento (GH), preferencialmente à insulina, e a sua administração não é seguida de uma hipersecreção hormonal reflexa (por ex.

GH em doentes com acromegalia).


Nos doentes com acromegalia, o octreotido reduz os níveis plasmáticos da GH e do IGF- 1.

Em mais de 90% dos doentes ocorre uma redução dos níveis de GH em cerca de 50% ou superior e a redução da GH no plasma para valores <5 ng/ml poderá ser alcançada em cerca de metade dos casos.

Na maior parte dos casos, o octreotido reduz significativamente os sintomas clínicos tais como cefaleias, tumefacção da pele e tecidos moles, hiperhidrose, artralgia e parestesias.

Em doentes com adenomas da hipófise de grande volume, o octreotido pode originar uma redução da massa tumoral.


Em doentes com tumores funcionais do sistema endócrino gastro-entero-pancreático, o octreotido devido aos seus diversos efeitos endócrinos, modifica diferentes factores clínicos.

A melhoria clínica e os benefícios sintomáticos ocorrem em doentes que mantêm sintomas relacionados com os seus tumores apesar de terapêuticas anteriores que podem incluir cirurgia, embolização arterial hepática e várias quimioterapias, p.ex.

estreptozocina e 5-fluoruracilo.



Os efeitos do octreotido em diferentes tipos de tumores são:
Nos doentes com tumores carcinóides, a administração de octreotido pode resultar no alívio dos sintomas, particularmente rubor e diarreia.

Em muitos casos isto é acompanhado de uma redução da serotonina plasmática e de diminuição da excreção urinária do ácido 5-hidroxi-indol-acético.


Nos doentes com VIPomas, os quais são caracterizados bioquimicamente por uma sobreprodução de péptido intestinal vasoactivo (VIP), na maioria dos casos o octreotido alivia a diarreia secretória grave, típica destas situações, com a consequente melhoria da qualidade de vida.

Ao mesmo tempo, há uma melhoria dos distúrbios electrolíticos associados, como por exemplo a hipocaliémia, permitindo a retirada de fluidos entéricos e parentéricos e da suplementação electrolítica.

Em alguns doentes a tomografia computorizada revela um atraso ou paragem na progressão do tumor ou mesmo redução do volume, particularmente no caso de metástases hepáticas.

A melhoria clínica é normalmente acompanhada por uma redução dos níveis plasmáticos de VIP, os quais passam a situar-se dentro dos intervalos normais de referência.


Nos Glucagonomas a administração de octreotido resulta, na maioria dos casos, numa melhoria substancial do rash migratório necrolítico que é característico desta patologia.

O efeito do octreotido na diabetes mellitus moderada, que ocorre frequentemente, não é marcante, e em geral não resulta numa diminuição das necessidades de insulina ou de hipoglicemiantes orais.

O octreotido provoca uma melhoria da diarreia nos doentes afectados e consequentemente um aumento de peso.

Embora a administração de octreotido conduza frequentemente a uma redução imediata dos níveis plasmáticos de glucagon, esta redução não é geralmente mantida durante um longo período de administração apesar da continuação da melhoria sintomática.


Nos Gastrinomas / Síndrome de Zollinger - Ellison, embora a terapêutica com inibidores da bomba de protões ou agentes bloqueadores dos receptores H2, controle a ulceração péptica recorrente que resulta da hipersecreção crónica de ácido gástrico estimulado pela gastrina, este controlo poderá ser incompleto.

A diarreia pode ser também um sintoma proeminente, não sendo aliviado pela terapêutica.

O octreotido isolado ou em associação com inibidores da bomba de protões ou antagonistas dos receptores H2, pode reduzir a hipersecreção de ácido gástrico e melhorar os sintomas, incluindo diarreia.

Outros sintomas possivelmente devidos à produção de péptidos pelo tumor, como seja o rubor, poderão também ser aliviados.

Os níveis plasmáticos de gastrina sofrem uma diminuição em alguns doentes.


Nos insulinomas, a administração de octreotido provoca uma descida da insulina imunoreactiva circulante a qual pode ser, no entanto, de curta duração (cerca de 2 horas).

Em doentes com tumores operáveis, o octreotido pode ajudar a restaurar e manter a normoglicémia no pré-operatório.

Em doentes com tumores benignos ou malignos inoperáveis pode ser melhorado o controlo glicémico sem a redução prolongada concomitante dos níveis circulantes de insulina.


GRFomas: Estes tumores raros caracterizam-se pela produção do factor libertador da hormona de crescimento (GRF) isoladamente ou em associação com outros péptidos activos.

O octreotido produz uma melhoria dos sinais e sintomas da acromegália resultante.

Este facto deve-se provavelmente à inibição do GRF e da secreção da hormona de crescimento podendo daí resultar uma redução do alargamento da hipófise.


Em doentes com diarreia refractária associada à SIDA, o octreotido permite controlar total ou parcialmente o volume de fezes em cerca de um terço dos doentes com diarreia que não respondem ao tratamento com agentes anti-infecciosos e/ou anti-diarreicos convencionais.


Nos doentes submetidos a cirurgia pancreática, a administração peri e pós-operatória de octreotido geralmente reduz a incidência de complicações pós-operatórias típicas, (p.ex.

fistulas pancreáticas, abcessos e sepsis subsequente, pancreatite aguda pós-operatória).


Nos doentes com hemorragias das varizes gastro-esofágicas devidas a cirrose subjacente, a administração de octreotido em combinação com outro tratamento específico, tal como escleroterapia, está associada a um melhor controlo da hemorragia e da recidiva precoce.

A necessidade de transfusões sanguíneas é diminuída e a sobrevivência ao fim de 5 dias é melhorada.

O mecanismo de acção não é completamente conhecido, no entanto o octreotido parece reduzir o fluxo sanguíneo esplénico por inibição das hormonas vasoactivas tais como o VIP e o glucagon.
Posologia Orientativa
Acromegalia:
A dose inicial recomendada é de 0,05 mg- 0,1 mg por injeção subcutânea de 8 em 8 horas ou de 12 em 12 horas.

Os ajustamentos da dose deverão ser efetuados com base nos efeitos e na tolerabilidade.

Na maioria dos doentes a dose ótima diária é normalmente de 0,3 mg.

Não deverá ser ultrapassada a dose máxima de 1,5 mg por dia.

Se ao fim de 3 meses de tratamento com Octreotido Color, não se verificarem melhoras quanto aos sintomas clínicos, o médico poderá optar por interromper a terapêutica.


Tumores endrócinos gastro-entero-pancreáticos (GEP)
A dose inicial recomendada é de 0,05 mg uma ou duas vezes ao dia, por injeção subcutânea.

Dependendo da resposta clínica e da tolerabilidade, a dose poderá ser gradualmente aumentada para 0,1 - 0,2 mg, três vezes ao dia.

Em condições excecionais, podem ser necessárias doses mais elevadas.

As doses de manutenção devem ser ajustadas individualmente.

Em tumores carcinoides, se não ocorrer uma resposta benéfica com o tratamento com octreotido na dose máxima tolerada, no intervalo de uma semana, a terapêutica deve ser descontinuada.


Diarreia refractária associada à SIDA
A dose inicial recomendada é de 0,1 mg três vezes por dia, por injeção subcutânea.


Se a diarreia não estiver controlada após uma semana de tratamento, a dose pode ser ajustada, individualmente, até 0,25 mg três vezes por dia.

Os ajustes de dose devem basear-se na avaliação do volume de fezes e na tolerabilidade.

Se ao fim de 1 semana de tratamento com octreotido, na dose de 0,25 mg três vezes por dia, não se observarem melhorias, a terapêutica deve ser descontinuada.


Complicações após cirurgia pancreática
Recomenda-se uma dose de 0,1 mg de octreotido três vezes ao dia por injeção subcutânea durante 7 dias consecutivos, com início cerca de 1 hora antes da operação.


Varizes esofágicas
Recomenda-se uma dose de 25 microgramas por hora por via intravenosa, durante 5 dias.

Em doentes cirróticos com varizes esofágicas, o octreotido tem sido bem tolerado quando administrado em perfusão i.v.

contínua, em doses até 50 microgramas por hora, durante 5 dias.


Durante o tratamento é necessária a monitorização do nível de açúcar no sangue.


Se sofrer de cirrose hepática (doença do fígado crónica), o seu médico pode necessitar de lhe ajustar a dose de manutenção.


Fístulas pancreáticas e digestivas
Recomendam-se doses de 100 microgramas por via subcutânea de 8 em 8 horas até encerramento total da fístula.
Administração
O Octreotido deve ser administrado nos intervalos das refeições ou ao deitar, o que reduz a ocorrência de efeitos indesejáveis gastrointestinais.


Dependendo da condição a tratar, o Octreotido é administrado por injecção subcutânea (sob a pele) ou por perfusão intravenosa (numa veia).

O seu médico ou enfermeiro explicar-lhe-ão como injectar a Octreotido sob a pele mas a perfusão intravenosa deve ser sempre efectuada por um profissional de saúde habilitado.


O Octreotido é habitualmente administrado por via subcutânea.

Isto significa que é injetado debaixo da pele, na camada gordurosa (do mesmo modo que os doentes diabéticos administram insulina a si próprios, diariamente).

As melhores áreas para injeção são a parte superior dos braços, coxas e abdómen.

Escolha um local diferente para cada injeção de modo a não irritar uma área particular.

Doentes que efetuem autoadministração das injeções subcutâneas deverão receber instruções precisas do médico ou do enfermeiro.

Para reduzir o desconforto local, recomenda-se que a solução atinja a temperatura ambiente antes de ser administrada.


Administração por via intravenosa
O Octreotido pode ser também administrado por via intravenosa, de acordo com as indicações do médico.

Neste caso, o medicamento ser-lhe-á aplicado por um profissional qualificado.
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Octreotido.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Doenças endócrinas:

Frequentes (≥1/100, <1/10): hiperglicémia, possibilidade de redução da tolerância pós-prandial à glucose e em alguns casos a administração crónica pode induzir o estado de hiperglicémia persistente. Já foi igualmente observada hipoglicémia.

Raros (≥1/10.000, <1/1.000): foram relatados casos de pancreatite aguda.
Geralmente este efeito é observado nas primeiras horas ou dias do tratamento com octreotido, e é reversível após a interrupção do tratamento. Adicionalmente, também houve casos de pancreatite induzida por colelitíase, em doentes submetidos a tratamento prolongado com octreotido.

Cardiopatias:
Muito raros (<1/10.000): bradicardia, taquicardia

Doenças respiratórias:
Muito raros (<1/10.000): Dispneia

Doenças gastrointestinais:
Frequentes (≥1/100, <1/10): diarreia, esteatorreia, flatulência, náuseas, obstipação, dores abdominais e inchaço abdominal. Embora a excreção de gorduras fecais possa aumentar, não existe evidência até à data de que o tratamento a longo prazo com octreotido tenha conduzido a deficiência nutricional devido a malabsorção.

Pouco frequentes (≥1/1.000, <1/100): vómitos, dor epigástrica.

Raros (≥1/10.000, <1/1.000): efeitos semelhantes a obstrução intestinal aguda, com distensão abdominal progressiva, dor epigástrica grave, sensibilidade e defesa abdominal.

Muito raros (<1/10.000): Pancreatite aguda, anorexia, fezes moles.

De forma a reduzir as reacções adversas gastrointestinais, o octreotido deve ser administrado entre as refeições ou antes de dormir.

Afecções hepatobiliares:
Frequentes (≥1/100, <1/10): Formação de cálculos biliares, nos tratamentos prolongados.

Pouco frequentes (≥1/1.000, <1/100): disfunções hepáticas e colecistites

Raros (≥1/10.000, <1/1.000): Cálculos biliares

Muito raros (<1/10.000): hepatite aguda sem colestase e com normalização dos valores das transaminases após interrupção do tratamento com octreotido, desenvolvimento lento de hiperbilirrubinemia associada ao aumento de fosfatase alcalina, gama-glutamil transferase e, em menor grau, das transaminases.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:

Pouco frequentes (≥1/1.000, <1/100): alopécia transitória. Raros (≥1/10.000, <1/1.000): reacções cutâneas de hipersensibilidade e exantema

Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Frequentes (≥1/100, <1/10): dor no local de administração, sensação de picada, sensação de latejar ou de queimadura com vermelhidão, tumefacção e erupção cutânea.
Os efeitos, no local de administração, são geralmente ligeiros e de curta duração. O desconforto local pode ser diminuído, se a solução atingir a temperatura ambiente antes de ser administrada, ou injectando um menor volume, através da utilização da solução mais concentrada.

Muito raros (<1/10.000): reacções anafilácticas.
Embora a excreção de gorduras fecais possa aumentar, não existe evidência até à data de que o tratamento prolongado com octreótido tenha conduzido a deficiência nutricional devido a malabsorção.

A ocorrência de efeitos secundários gastrointestinais pode ser reduzida evitando refeições perto da ocasião da administração de octreótido, isto é, dever-se-á injectar nos intervalos das refeições ou ao deitar.

Em casos muito raros, tem sido relatada pancreatite aguda. Geralmente este efeito é observado durante as primeiras horas ou dias de tratamento com octreótido e resolve-se com a descontinuação do fármaco. Adicionalmente, descreveu-se pancreatite induzida por colelitíase em doentes submetidos a tratamentos prolongados com octreótido.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Atraso do desenvolvimento fisiológico nos animais; recomenda-se que se use apenas se o possível benefício for superior ao risco. Ausência de risco fetal, demonstrada em experimentação animal ou em estudos humanos. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento:Presente no leite em estudos animais. As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com octreotido.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Reduzir a posologia.
Precauções Gerais
Atendendo a que os tumores da hipófise secretores da hormona de crescimento podem por vezes expandir-se, provocando complicações graves (p. ex. alteração do campo visual), é essencial que todos os doentes sejam cuidadosamente vigiados.

Se existir evidência de expansão tumoral, deverão considerar-se procedimentos alternativos.


Foram relatados casos pouco frequentes de bradicardia.

Podem ser necessários ajustes de dose de alguns fármacos, tais como bloqueadores beta, bloqueadores dos canais de cálcio ou agentes que controlam o equilíbrio de fluidos e electrólitos
Nos doentes em tratamento com Octreotido, a incidência da formação de cálculos biliares está estimada entre 15-30%.

A incidência na população em geral é de 5-20%.

Por este motivo recomenda-se a realização de um exame ultra-sónico à vesícula antes do início do tratamento e em intervalos de cerca de 6 a 12 meses durante o tratamento com Octreotido.

A presença de cálculos na vesícula em doentes tratados com Octreotido é geralmente assintomática; os cálculos sintomáticos devem ser tratados quer por dissolução com ácidos biliares quer por cirurgia.


Durante o tratamento dos tumores endócrinos gastro-entero-pancreáticos poderá ocorrer raramente o escape ocasional do controlo sintomático pelo octreotido, com recorrência rápida de sintomas graves.


Devido à sua acção inibitória sobre a hormona do crescimento, glucagon e insulina, o Octreotido pode afectar a regulação da glucose.

A tolerância pós-prandial à glucose pode ser reduzida e, nalguns casos, poderá haver indução de um estado de hiperglicemia persistente como resultado de administração crónica.


Em doentes com insulinomas, o octreotido, devido à sua maior potência na inibição da secreção da hormona do crescimento e do glucagon relativamente à insulina, bem como à sua menor duração de acção na inibição da última, pode aumentar o grau e prolongar a duração da hipoglicémia.

Quando se inicia a terapêutica com Octreotido e sempre que se mude de posologia estes doentes deverão ser cuidadosamente monitorizados.

Flutuações acentuadas da glicémia poderão ser reduzidas com a administração de doses menores, mas mais frequentes, de Octreotido.


As necessidades de insulina em doentes com terapêutica para a diabetes mellitus tipo 1 podem ser reduzidas devido à administração de Octreotido.

Em não diabéticos e em diabéticos tipo 2 com reservas de insulina parcialmente intactas, a administração de Octreotido pode resultar em aumentos prandiais da glicémia.


Dado que após os episódios de hemorragia das varizes esofágicas existe um risco aumentado de desenvolvimento de diabetes insulino-dependente ou de alterações nas necessidades de insulina em doentes com diabetes pré-existente, torna-se crucial a monitorização dos níveis de glicémia.


Num estudo toxicológico efectuado em ratos predominantemente machos, com a duração de 52 semanas foi observada, mas apenas com a dose mais elevada (cerca de 40 vezes a dose máxima empregue no Homem), a formação de sarcomas no local da injecção subcutânea.

Num estudo toxicológico de 52 semanas, efectuado em cães, não ocorreram lesões hiperplásicas ou neoplásicas no local da injecção subcutânea.

Não foi relatado nenhum caso de formação tumoral nos locais de injecção em doentes tratados com octreotido por períodos até 15 anos.

Todas as informações disponíveis até ao presente indicam que os resultados obtidos em ratos são específicos da espécie não tendo significado para a utilização do fármaco no Homem.
Cuidados com a Dieta
O octreotido deve ser administrado nos intervalos das refeições ou ao deitar.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Se se esqueceu de aplicar uma injeção, recomenda-se que administre assim que se lembrar, exceto se faltarem menos de 4 horas para a administração seguinte.

Neste caso administre a próxima dose à hora habitual.

O esquecimento não lhe será prejudicial, mas poderá temporariamente experimentar o reaparecimento de alguns sintomas até voltar ao esquema de tratamento habitual
Cuidados no Armazenamento
Embalagem fechada: Conservar no frigorífico (2ºC - 8ºC).

Proteger da luz.

Após reconstituição: Condições de conservação após a diluição (para administração por via intravenosa): A solução diluída é estável durante 24 horas a temperatura inferior a 25ºC.

Proteger da luz.


Manter este medicamentos fora da vista e do alcance das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nateglinida + Octreotido

Observações: Alguns medicamentos influenciam o metabolismo da glucose e, portanto, devem ser consideradas pelo médico possíveis interações. Quando os medicamentos - que aumentam ou reduzem o efeito hipoglicémico da nateglinida - são administrados ou retirados a doentes medicados com nateglinida, o doente deve ser cuidadosamente vigiado quanto a alterações no controlo da glicemia. Dados disponíveis de estudos in vitro e in vivo indicam que a nateglinida é metabolizada principalmente pela CYP2C9, com envolvimento da CYP3A4 em menor extensão. Não foram realizados estudos de interação in vivo com um inibidor da 3A4. In vivo, a nateglinida não tem efeito clinicamente relevante na farmacocinética de medicamentos metabolizados pela CYP2C9 e CYP3A4. Em estudos in vitro, a nateglinida demonstrou um baixo potencial para deslocar as proteínas.
Interações: Os seguintes agentes podem reduzir o efeito hipoglicémico da nateglinida: Diuréticos, corticosteroides, agonistas beta2, somatropina, análogos da somatostatina (por ex. lanreótido, octreótido), rifampicina, fenitoína e erva de S. João.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Repaglinida + Octreotido

Observações: Não foram efetuados estudos de interação em crianças.
Interações: As seguintes substâncias podem aumentar e/ou prolongar o efeito hipoglicemiante de repaglinida: Gemfibrozil, claritromicina, itraconazol, cetoconazol, trimetoprim, ciclosporina, outras substâncias antidiabéticas, inibidores da monoaminoxidase (IMAO), substâncias β -bloqueantes não-seletivas, inibidor da enzima de conversão da angiotensina (ECA), salicilatos, anti-inflamatórios não esteroides (AINES), octreótido, álcool e esteroides anabolizantes. A administração concomitante de gemfibrozil (600 mg duas vezes por dia), um inibidor de CYP2C8 e repaglinida (uma dose única de 0,25 mg), aumentou a AUC de repaglinida em 8,1 vezes e a Cmax em 2,4 vezes em voluntários saudáveis. A semivida foi prolongada de 1,3 horas para 3,7 horas, resultando, possivelmente, num efeito maior e prolongado de repaglinida na redução da glucose sanguínea, e a concentração plasmática de repaglinida de 7 horas aumentou 28,6 vezes devido à administração de gemfibrozil. A utilização concomitante de gemfibrozil e de repaglinida é contraindicada.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina humana (isofânica) + Octreotido

Observações: Sabe-se que um número de medicamentos interfere com o metabolismo da glucose, por isso, deve consultar o médico quando utilizar outros medicamentos para além da insulina humana. Por conseguinte, o médico tem que ter em consideração possíveis interações e deve perguntar sempre aos seus doentes sobre quaisquer outros medicamentos que estes tomem.
Interações: Análogos da somatostatina (octreotido, lanreotida) podem diminuir ou aumentar as necessidades de insulina.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina humana (solúvel + isofânica) + Octreotido

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: O octreótido/lanreótido tanto pode aumentar como reduzir as necessidades de insulina.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina aspártico (solúvel + protamina) + Octreotido

Observações: N.D.
Interações: O octreótido/lanreótido podem aumentar ou reduzir as necessidades de insulina.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina humana (solúvel) + Octreotido

Observações: N.D.
Interações: O octreótido/lanreótido tanto pode aumentar como reduzir as necessidades de insulina.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina aspártico (solúvel) + Octreotido

Observações: N.D.
Interações: O octreótido/lanreótido podem ou aumentar ou reduzir as necessidades de insulina.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Octreotido + Ciclosporina

Observações: Dados limitados publicados indicam que os análogos da somatostatina (Octreotido) podem diminuir a depuração metabólica dos compostos conhecidos por serem metabolizados pelas enzimas do Citocromo P450, o que pode ser devido à supressão da hormona de crescimento. Dado que não se pode excluir o facto de o octreotido poder ter este efeito, outros fármacos metabolizados principalmente pelo CYP3A4 e os que possuem um índex terapêutico baixo devem assim ser usados com precaução.
Interações: Observou-se que o octreotido diminui a absorção intestinal da ciclosporina e atrasa a absorção da cimetidina.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Octreotido + Bromocriptina

Observações: Dados limitados publicados indicam que os análogos da somatostatina (Octreotido) podem diminuir a depuração metabólica dos compostos conhecidos por serem metabolizados pelas enzimas do Citocromo P450, o que pode ser devido à supressão da hormona de crescimento. Dado que não se pode excluir o facto de o octreotido poder ter este efeito, outros fármacos metabolizados principalmente pelo CYP3A4 e os que possuem um índex terapêutico baixo devem assim ser usados com precaução.
Interações: A administração concomitante de octreotido e bromocriptina aumenta a biodisponibilidade da bromocriptina.

Octreotido + Terfenadina

Observações: Dados limitados publicados indicam que os análogos da somatostatina (Octreotido) podem diminuir a depuração metabólica dos compostos conhecidos por serem metabolizados pelas enzimas do Citocromo P450, o que pode ser devido à supressão da hormona de crescimento. Dado que não se pode excluir o facto de o octreotido poder ter este efeito, outros fármacos metabolizados principalmente pelo CYP3A4 e os que possuem um índex terapêutico baixo devem assim ser usados com precaução.
Interações: A terfenadina deve ser usada com precaução.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina degludec + Octreotido

Observações: N.D.
Interações: O octreótido/lanreótido podem ou aumentar ou reduzir as necessidades de insulina.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Telotristate + Octreotido

Observações: n.d.
Interações: Efeitos de outros medicamentos sobre o Telotristate Octreotido de ação curta A administração concomitante de octreotido de ação curta com Telotristate diminuiu de forma significativa a exposição sistémica ao telotristate de etilo e ao telotristate, o metabolito ativo. O octreotido de ação curta deve ser administrado pelo menos 30 minutos após a administração de Telotristate caso seja necessário tratamento com octreotido de ação curta em associação ao Telotristate.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina degludec + Insulina aspártico (solúvel) + Octreotido

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: O octreótido/lanreótido podem ou aumentar ou reduzir as necessidades de insulina.

Insulina degludec + Liraglutido + Octreotido

Observações: Não foram realizados estudos de interação com Insulina degludec/Liraglutido. Os dados in vitro sugerem que o potencial para as interações medicamentosas farmacocinéticas relacionadas com a interação de CYP e a ligação às proteínas é reduzido para o liraglutido e a insulina degludec. O pequeno atraso do esvaziamento gástrico com liraglutido poderá influenciar a absorção de medicamentos administrados concomitantemente por via oral. Os estudos de interação não mostraram qualquer atraso clinicamente relevante da absorção.
Interações: O octreótido/lanreótido pode aumentar ou reduzir as necessidades de Insulina degludec/Liraglutido.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina lispro (protamina) + Octreotido

Observações: O médico deve ser informado da utilização de outros medicamentos em simultâneo com a Insulina lispro (protamina).
Interações: As necessidades de insulina podem diminuir na presença de medicamentos com actividade hipoglicemiante, tais como hipoglicemiantes orais, salicilatos (por exemplo, ácido acetilsalicílico), antibióticos do grupo das sulfonamidas, certos antidepressivos (inibidores da Monoaminoxidase, inibidores selectivos da recaptação da serotonina ), certos inibidores da enzima de conversão da angiotensina (captopril, enalapril), bloqueadores dos receptores da angiotensina II, beta - bloqueantes, octreotido ou álcool.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bromocriptina + Octreotido

Observações: N.D.
Interações: O tratamento concomitante de doentes acromegálicos com bromocriptina e octreótido levou a níveis plasmáticos aumentados de bromocriptina.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Insulina detemir + Octreotido

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose.
Interações: O octreótido/lanreótido podem ou aumentar ou reduzir as necessidades de insulina.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina lispro (solúvel + protamina) + Octreotido

Observações: O médico deve ser informado da utilização de outros medicamentos em simultâneo com a Insulina lispro (solúvel + protamina).
Interações: As necessidades de insulina podem diminuir na presença de medicamentos com actividade hipoglicemiante, tais como hipoglicemiantes orais, salicilatos (por exemplo, ácido acetilsalicílico), antibióticos do grupo das sulfonamidas, certos antidepressivos (inibidores da Monoaminoxidase, inibidores selectivos da recaptação da serotonina ), certos inibidores da enzima de conversão da angiotensina (captopril, enalapril), bloqueadores dos receptores da angiotensina II, beta - bloqueantes, octreotido ou álcool.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina lispro (solúvel) + Octreotido

Observações: O médico deve ser informado da utilização de outros medicamentos em simultâneo com a Insulina lispro (solúvel).
Interações: As necessidades de insulina podem diminuir na presença de medicamentos com actividade hipoglicemiante, tais como hipoglicemiantes orais, salicilatos (por exemplo, ácido acetilsalicílico), antibióticos do grupo das sulfonamidas, certos antidepressivos (inibidores da Monoaminoxidase, inibidores selectivos da recaptação da serotonina ), certos inibidores da enzima de conversão da angiotensina (captopril, enalapril), bloqueadores dos receptores da angiotensina II, beta - bloqueantes, octreotido ou álcool.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciclosporina + Octreotido

Observações: Interações medicamentosas: Encontram-se descritos de seguida os vários fármacos para os quais há relatos de interações com a ciclosporina, devidamente fundamentadas e consideradas como tendo implicações clínicas. São conhecidos vários fármacos que aumentam ou diminuem os níveis plasmáticos ou sanguíneos de ciclosporina habitualmente pela inibição ou indução de enzimas envolvidos no metabolismo da ciclosporina, em particular as enzimas do citocromo P450.
Interações: Fármacos que diminuem os níveis de ciclosporina: Barbituratos, carbamazepina, fenitoína, nafcilina, sulfadimidina iv, rifampicina, octreótido, probucol, orlistat, Hypericum perforatum (hipericão, erva de S. João), troglitazona, fenobarbital e ticlopidina.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina zinco protamina + Octreotido

Observações: A insulina não afeta outros medicamentos. No entanto, é importante estar ciente de que muitos medicamentos podem afetar os níveis de glicose no sangue e pode, portanto, alterar as suas necessidades de insulina. Por esta razão, as pessoas com diabetes devem sempre procurar o conselho de seu médico ou farmacêutico antes de tomar quaisquer novos medicamentos ou interromper as já existentes.
Interações: Os seguintes medicamentos podem diminuir os níveis de açúcar no sangue. Octreotido
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Everolímus + Octreotido

Observações: O everolímus é um substrato da CYP3A4, e também é um substrato e inibidor modera do da gp-P. Por esta razão, a absorção e eliminação subsequente do everolímus pode ser influenciada por produtos que afetem a CYP3A4 e/ou a gp - P. In vitro, o everolímus é um inibidor competitivo da CYP3A4 e um inibidor misto da CYP2D6.
Interações: Indutores potentes e moderados da CYP3A4: A administração concomitante de everolimus e de octreótido depot aumentou a Cmin de octreótido com uma razão média geométrica (everolimus/placebo) de 1,47. Não pode ser estabelecido um efeito clinicamente significativo nas respostas de eficácia ao everolimus em doentes com tumores neuroendócrinos avançados.

Insulina-zinco composta, suspensão + Octreotido

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose. Assim, as interações possíveis deverão ser tomadas em linha de conta pelo médico e este deverá sempre questionar os seus doentes sobre quaisquer medicamentos que estejam a tomar.
Interações: O octreótido/lanreótido tanto pode reduzir como aumentar as necessidades de insulina.

Tecnécio (99mTc)-hynic-tyr3-octreotido + Octreotido

Observações: Não foram realizados estudos de interação. Os dados sobre possíveis interações são limitados.
Interações: Em doentes sujeitos a exames de diagnóstico com a utilização de 99mTc-EDDA/HYNIC-TOC, recomenda-se empiricamente a suspensão temporária do tratamento com análogos da somatostatina (quer a "frio" quer marcados com radioisótopos) de forma a evitar o potencial bloqueio dos recetores da somatostatina. Análogos de ação curta - pelo menos 3 dias antes do exame planeado, análogos de ação longa: lanreotido – pelo menos 3 semanas octreotido – pelo menos 5 semanas antes do exame planeado. A suspensão do tratamento com análogos da somatostatina como passo de preparação para a cintigrafia pode provocar efeitos adversos severos, geralmente de natureza de regresso dos sintomas observados antes da instituição desse tratamento. Análogos de ação longa: Lanreotido – pelo menos 3 semanas Octreotido – pelo menos 5 semanas antes do exame planeado.

Insulina-zinco cristalina, suspensão + Octreotido

Observações: Sabe-se que existem alguns medicamentos que podem interagir com o metabolismo da glucose. Assim, as interações possíveis deverão ser tomadas em linha de conta pelo médico e este deverá sempre questionar os seus doentes sobre quaisquer medicamentos que estejam a tomar.
Interações: O octreótido/lanreótido tanto pode reduzir como aumentar as necessidades de insulina.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário.

Não deve amamentar o seu bebé enquanto estiver a usar Octreotido, exceto em caso de indicação médica em contrário.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017