Norgestimato
O que é
Norgestimato não deve ser confundido com norgestomet.
O norgestimato pertence à classe de compostos conhecidos como ésteres orgânicos de esteróides.
Estes são compostos que contêm um radical esteróide que contém um grupo éster de ácido carboxílico.
O norgestimato é uma forma de progesterona, a qual é uma hormona feminina importante para a regulação da ovulação e menstruação.
O norgestimato é usado com o estradiol para tratar os sintomas da menopausa.
Norgestimato (INN, USAN, BAN) é uma acetilado progesterona utilizado como um contraceptivo oral.
Norgestimato age como um pró-fármaco de norelgestromina (17 deacetylnorgestimate ou levonorgestrel 3-oxima), o principal metabólito activo, e levonorgestrel (desacetilação de norgestimate ocorre nos intestinos e no fígado).
Ao contrário de levonorgestrel, norgestimato mostra alta selectividade para o receptor de progesterona e de baixo androgénica acção devido a uma grande elevação induzida por drogas, no nível de de ligação à hormona globulina sexual (SHBG) (que preferencialmente liga-se androgénios e assim inibe a sua acção).
Em conformidade, os ensaios clínicos foram observados efeitos secundários androgénicos mínimos.
Norgestimato e seus metabólitos, ao contrário de muitas outras progestinas, não se ligam à SHBG.
O norgestimato é usado em combinação com etinilestradiol como um contraceptivo oral.
O norgestimato pertence à classe de compostos conhecidos como ésteres orgânicos de esteróides.
Estes são compostos que contêm um radical esteróide que contém um grupo éster de ácido carboxílico.
O norgestimato é uma forma de progesterona, a qual é uma hormona feminina importante para a regulação da ovulação e menstruação.
O norgestimato é usado com o estradiol para tratar os sintomas da menopausa.
Norgestimato (INN, USAN, BAN) é uma acetilado progesterona utilizado como um contraceptivo oral.
Norgestimato age como um pró-fármaco de norelgestromina (17 deacetylnorgestimate ou levonorgestrel 3-oxima), o principal metabólito activo, e levonorgestrel (desacetilação de norgestimate ocorre nos intestinos e no fígado).
Ao contrário de levonorgestrel, norgestimato mostra alta selectividade para o receptor de progesterona e de baixo androgénica acção devido a uma grande elevação induzida por drogas, no nível de de ligação à hormona globulina sexual (SHBG) (que preferencialmente liga-se androgénios e assim inibe a sua acção).
Em conformidade, os ensaios clínicos foram observados efeitos secundários androgénicos mínimos.
Norgestimato e seus metabólitos, ao contrário de muitas outras progestinas, não se ligam à SHBG.
O norgestimato é usado em combinação com etinilestradiol como um contraceptivo oral.
Usos comuns
Prevenção da gravidez em mulheres e adolescentes de 15 anos.
Para o tratamento da acne em maiores de 15 anos em adolescentes que querem tomar contraceptivos hormonais combinados, e que não respondem aos tratamentos tópicos e não apresentam contra-indicações para os contraceptivos hormonais combinados.
Para o tratamento da acne em maiores de 15 anos em adolescentes que querem tomar contraceptivos hormonais combinados, e que não respondem aos tratamentos tópicos e não apresentam contra-indicações para os contraceptivos hormonais combinados.
Tipo
Molécula pequena.
História
O norgestimato foi patenteado em 1965 e introduzido para uso médico, especificamente em pílulas anticoncepcionais, em 1986.
Foi introduzido para uso na terapia hormonal da menopausa nos Estados Unidos em 1999.
O norgestimato às vezes é referido como um progesterona de "terceira geração".
Foi introduzido para uso na terapia hormonal da menopausa nos Estados Unidos em 1999.
O norgestimato às vezes é referido como um progesterona de "terceira geração".
Indicações
Para a prevenção da gravidez.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O principal mecanismo de acção é a inibição da ovulação.
Norgestimato liga-se aos receptores de andrógenos e progestágenos.
As células alvo incluem o tracto reprodutor feminino, a glândula mamária, o hipotálamo, e a pituitária.
Uma vez ligado ao receptor, progestágenos como Norgestimato vão diminuir a frequência da libertação da hormona gonadotropina (GnRH) pelo hipotálamo e diminuir o pico de LH pré-ovulatório (hormona luteinizante).
Norgestimato liga-se aos receptores de andrógenos e progestágenos.
As células alvo incluem o tracto reprodutor feminino, a glândula mamária, o hipotálamo, e a pituitária.
Uma vez ligado ao receptor, progestágenos como Norgestimato vão diminuir a frequência da libertação da hormona gonadotropina (GnRH) pelo hipotálamo e diminuir o pico de LH pré-ovulatório (hormona luteinizante).
Posologia Orientativa
Acne, a contracepção:
Inicie o primeiro dia da menstruação:
(1º ciclo): 1 comprimido / 24 horas (de preferência na hora de dormir) durante 21 dias, seguidos de sete dias de repouso.
Após um aborto esperar até que comece a primeira menstruação.
Inicie o primeiro dia da menstruação:
(1º ciclo): 1 comprimido / 24 horas (de preferência na hora de dormir) durante 21 dias, seguidos de sete dias de repouso.
Após um aborto esperar até que comece a primeira menstruação.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade ao norgestimate activa, etinilestradiol.
- Renal grave ou fígado.
- A doença tromboembólica ou condições médicas ou história pessoal de risco
- Tumores dependentes da hormona
- Enxaqueca com sintomas neurológicos focais
- Valvular grave
- A hiperplasia endometrial.
- Hemorragia vaginal não diagnosticada.
- Icterícia icterícia colestática da gravidez ou anterior utilização da pílula
- Renal grave ou fígado.
- A doença tromboembólica ou condições médicas ou história pessoal de risco
- Tumores dependentes da hormona
- Enxaqueca com sintomas neurológicos focais
- Valvular grave
- A hiperplasia endometrial.
- Hemorragia vaginal não diagnosticada.
- Icterícia icterícia colestática da gravidez ou anterior utilização da pílula
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em ensaios clínicos, a dor de cabeça ocorreu com mais frequência (30%).
Os outros efeitos secundários (<10%) foram associados com a utilização de anticoncepcionais hormonais combinados: eventos tromboembólicos, adenomas, fígado, vesícula biliar, retenção de líquidos com edema, sangramento ou intermenstrual, amenorreia, candidiase vaginal, sensibilidade mamária, cólicas, enxaqueca, alterações de humor, depressão, dor abdominal, perda de apetite, náuseas, vómitos, diminuição dos níveis de ácido fólico, exacerbação de porfiria, lúpus eritematoso ou coreia, icterícia colestática, casualmente intolerância a lentes de contacto, reacções anafilácticas ou anafilactóides.
Os outros efeitos secundários (<10%) foram associados com a utilização de anticoncepcionais hormonais combinados: eventos tromboembólicos, adenomas, fígado, vesícula biliar, retenção de líquidos com edema, sangramento ou intermenstrual, amenorreia, candidiase vaginal, sensibilidade mamária, cólicas, enxaqueca, alterações de humor, depressão, dor abdominal, perda de apetite, náuseas, vómitos, diminuição dos níveis de ácido fólico, exacerbação de porfiria, lúpus eritematoso ou coreia, icterícia colestática, casualmente intolerância a lentes de contacto, reacções anafilácticas ou anafilactóides.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Não é recomendado em mulheres com menos de 15 anos de idade ou antes menarca.
O esquecimento têm maior impacto se for no início ou no fim do ciclo tratamento e se o tratamento tem pouco tempo nesse caso é recomendado o uso de de um método anticonceptivo adicional não hormonal durante 7 dias sem interrupção (depois de terem tomado 7 comprimidos), o mesmo procedimento caso tenha vómitos durante 3 horas depois de tomar a pílula ou diarreia grave persistente por mais de 24 horas.
Se o vómito e / ou diarreia persistirem, a eficácia dos contraceptivos orais pode ser afectada.
Se esquecer um comprimido: Se passar menos de 12 h sem tomar o comprimido, a protecção anticonceptiva não diminue.
A mulher deve tomar o comprimido quando se lembrar e deve continuar a tomar os restantes como habitualmente.
Síndromes de má absorção graves, tais como a doença de Crohn, podem diminuir a sua eficácia.
Em casos isolados houve eventos tromboembólicos.
A possibilidade de que um evento tromboembólico deve ser considerada em mulheres com outros factores de risco pré-existentes, especialmente história familiar e ou pessoal de trombofilia, obesidade (IMC maior do que 30 kg / m2) ou imobilização prolongada, grande cirurgia, qualquer cirurgia nas pernas ou trauma importante.
Nestes situações recomenda a interrupção do AOC (em casos de cirurgia programada, pelo menos, quatro semanas de antecedência) e não reinicia até que duas semanas a contar da recuperação completa de movimento.
Apesar que a combinação com norgestimato não parecer afectar a tolerância glucose, ao contrário de outras combinações de estrogénio-progestageneos, monitorizar em caso de diabetes.
As doentes afectadas por outros distúrbios metabolismo dos hidratos de carbono (especialmente problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp-lacotose ou má absorção de glucose-galactose) não devem tomar este medicamento.
As mulheres também devem ser avisadas que os contraceptivos orais não protegem contra infecções de HIV (SIDA) e outras doenças sexualmente transmissíveis.
O esquecimento têm maior impacto se for no início ou no fim do ciclo tratamento e se o tratamento tem pouco tempo nesse caso é recomendado o uso de de um método anticonceptivo adicional não hormonal durante 7 dias sem interrupção (depois de terem tomado 7 comprimidos), o mesmo procedimento caso tenha vómitos durante 3 horas depois de tomar a pílula ou diarreia grave persistente por mais de 24 horas.
Se o vómito e / ou diarreia persistirem, a eficácia dos contraceptivos orais pode ser afectada.
Se esquecer um comprimido: Se passar menos de 12 h sem tomar o comprimido, a protecção anticonceptiva não diminue.
A mulher deve tomar o comprimido quando se lembrar e deve continuar a tomar os restantes como habitualmente.
Síndromes de má absorção graves, tais como a doença de Crohn, podem diminuir a sua eficácia.
Em casos isolados houve eventos tromboembólicos.
A possibilidade de que um evento tromboembólico deve ser considerada em mulheres com outros factores de risco pré-existentes, especialmente história familiar e ou pessoal de trombofilia, obesidade (IMC maior do que 30 kg / m2) ou imobilização prolongada, grande cirurgia, qualquer cirurgia nas pernas ou trauma importante.
Nestes situações recomenda a interrupção do AOC (em casos de cirurgia programada, pelo menos, quatro semanas de antecedência) e não reinicia até que duas semanas a contar da recuperação completa de movimento.
Apesar que a combinação com norgestimato não parecer afectar a tolerância glucose, ao contrário de outras combinações de estrogénio-progestageneos, monitorizar em caso de diabetes.
As doentes afectadas por outros distúrbios metabolismo dos hidratos de carbono (especialmente problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp-lacotose ou má absorção de glucose-galactose) não devem tomar este medicamento.
As mulheres também devem ser avisadas que os contraceptivos orais não protegem contra infecções de HIV (SIDA) e outras doenças sexualmente transmissíveis.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer um comprimido: Se passar menos de 12 h sem tomar o comprimido, a protecção anticonceptiva não diminue.
A mulher deve tomar o comprimido quando se lembrar e deve continuar a tomar os restantes como habitualmente.
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
A mulher deve tomar o comprimido quando se lembrar e deve continuar a tomar os restantes como habitualmente.
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Alitretinoína Norgestimato
Observações: A alitretinoína é metabolizada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4).Interacções: Não se observaram interacções farmacocinéticas ao administrar simultaneamente alitretinoína com ciclosporina ou com o contraceptivo oral etinilestradiol ou norgestimato. - Norgestimato
Tenofovir alafenamida Norgestimato
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O tenofovir alafenamida é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 in vitro. A distribuição do tenofovir alafenamida no organismo pode ser afetada pela atividade do OATP1B1 e/ou do OATP1B3. O tenofovir alafenamida não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6 in vitro. Não é inibidor do CYP3A in vivo. O tenofovir alafenamida não é um inibidor da uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT) 1A1 humana in vitro. Não se sabe se o tenofovir alafenamida é inibidor de outras enzimas UGT.Interacções: Norgestimato (0,180 mg/0,215 mg/0,250 mg por via oral, q.d.): Não são necessários ajustes posológicos de Tenofovir alafenamida ou de norgestimato/etinilestradiol. - Norgestimato
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
