Nitrazepam
O que é
Nitrazepam é um medicamento hipnótico da classe dos benzodiazepínicos usado para alívio de curto prazo da ansiedade e insónia graves e incapacitantes.
Também tem propriedades sedativas (calmantes), bem como efeitos amnésicos (induzindo o esquecimento), anticonvulsivantes e relaxantes do músculo esquelético.
Este composto pertence à classe de compostos orgânicos conhecidos como 1,4-benzodiazepinas. Estes são compostos orgânicos contendo um anel de benzeno fundido com um 1,4-azepina.
Também tem propriedades sedativas (calmantes), bem como efeitos amnésicos (induzindo o esquecimento), anticonvulsivantes e relaxantes do músculo esquelético.
Este composto pertence à classe de compostos orgânicos conhecidos como 1,4-benzodiazepinas. Estes são compostos orgânicos contendo um anel de benzeno fundido com um 1,4-azepina.
Usos comuns
Nitrazepam é usado para tratar problemas de sono de curta duração (insónia), dificuldade em adormecer, acordar frequente ou despertar precoce.
Tipo
Molécula pequena.
História
Nitrazepam foi patenteado em 1961 e entrou em uso médico em 1965.
Indicações
Nitrazepam é usado para tratar problemas de sono de curta duração (insónia), dificuldade em adormecer, acordar frequente ou despertar precoce.
Classificação CFT
2.9.1 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Mecanismo De Acção
Nitrazepam é um nitrobenzodiazepina.
É uma benzodiazepina 1,4, com o nome químico de 1,3-Di-hidro-7-nitro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
Actua sobre os receptores de benzodiazepina no cérebro que estão associadas com os receptores de GABA, causando um aumento da ligação do GABA aos receptores GABA A.
O GABA é um importante inibidor neurotransmissor no cérebro, envolvido na indução da sonolência, relaxamento muscular, e controle de ansiedade e convulsões, e retarda o sistema nervoso central.
O mecanismo de acção do nitrazepam é o mesmo que outras drogas de benzodiazepina e zopiclone.
As propriedades anticonvulsivas de nitrazepam e outras benzodiazepinas pode ser, em parte ou inteiramente devido à ligação aos canais de sódio dependentes de voltagem em vez de receptores de benzodiazepina.
Disparo repetitivo sustentada parece ser limitado pela benzodiazepinas efeito de retardar a recuperação dos canais de sódio de inactivação no rato culturas de células da espinal medula.
O relaxante muscular propriedades de nitrazepam são produzidos através da inibição de vias polisinápticas na espinal medula dos gatos decerebrate.
É um agonista completo do receptor da benzodiazepina.
É uma benzodiazepina 1,4, com o nome químico de 1,3-Di-hidro-7-nitro-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona.
Actua sobre os receptores de benzodiazepina no cérebro que estão associadas com os receptores de GABA, causando um aumento da ligação do GABA aos receptores GABA A.
O GABA é um importante inibidor neurotransmissor no cérebro, envolvido na indução da sonolência, relaxamento muscular, e controle de ansiedade e convulsões, e retarda o sistema nervoso central.
O mecanismo de acção do nitrazepam é o mesmo que outras drogas de benzodiazepina e zopiclone.
As propriedades anticonvulsivas de nitrazepam e outras benzodiazepinas pode ser, em parte ou inteiramente devido à ligação aos canais de sódio dependentes de voltagem em vez de receptores de benzodiazepina.
Disparo repetitivo sustentada parece ser limitado pela benzodiazepinas efeito de retardar a recuperação dos canais de sódio de inactivação no rato culturas de células da espinal medula.
O relaxante muscular propriedades de nitrazepam são produzidos através da inibição de vias polisinápticas na espinal medula dos gatos decerebrate.
É um agonista completo do receptor da benzodiazepina.
Posologia Orientativa
A dose usual é de 0,5 mg/Kg a 1 mg/Kg.
Administração
Via oral, ao deitar.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade conhecida ao Nitrazepam ou às benzodiazepinas
- Miastenia gravis
- Insuficiência respiratória grave
- Síndroma de apneia do sono
- Crianças
- Insuficiência hepática grave
- Miastenia gravis
- Insuficiência respiratória grave
- Síndroma de apneia do sono
- Crianças
- Insuficiência hepática grave
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários comuns:
Do sistema nervoso central depressão, incluindo sonolência, tontura, humor deprimido, raiva, violência, fadiga, ataxia, dor de cabeça, vertigens, perturbações da memória, comprometimento das funções motoras, ressaca sentindo na parte da manhã, fala arrastada, diminuiu emoções desempenho físico, entorpecidos, diminuição da vigilância, fraqueza muscular, visão dupla, desatenção e têm sido relatados.
Foram relatados sonhos desagradáveis e insónia.
Altos níveis de confusão e falta de jeito também ocorre após a administração de nitrazepam, bem como problemas de aumento do tempo de reacção, de coordenação, e aprendizagem e falta de memória.
Dificuldades de aprendizagem e de memória ocorre devido à acção da droga sobre os receptores da benzodiazepina que causam uma disfunção do sistema neuronal colinérgico.
Nitrazepam provoca uma redução da produção de serotonina, que está intimamente envolvida na regulação do humor e pode ser a causa de sentimentos de depressão em utentes de nitrazepam ou de outras benzodiazepinas.
Nitrazepam é uma benzodiazepina de acção prolongada com uma semi-vida de eliminação de 15-38 horas (média de eliminação de semi-vida de 26 horas).
Efeitos residuais, "ressaca" após a administração nocturna de nitrazepam como sonolência, psicomotor e funções cognitivas, podem persistir até ao dia seguinte, o que pode prejudicar a capacidade dos utentes para conduzir com segurança e aumenta o risco de quedas e fracturas de quadril.
Comprometimento da função psicomotora pode ocorrer especialmente após administração repetida, sendo os idosos mais vulneráveis a esse efeito adverso.
Os efeitos secundários menos comuns:
Hipotensão, desmaios, palpitações, erupção cutânea ou prurido, distúrbios gastrintestinais e alterações na libido são menos comuns.
Muito raramente, reacções paradoxais pode ocorrer, por exemplo, excitação, estimulação, alucinações, hiperactividade e insónia.
Além disso, depressão ou aumento de sonhos, desorientação, sedação severa, amnésia retrógrada, dor de cabeça, hipotermia, e delirium tremens são relatados.
Acroparestesias tem sido relatadas como um efeito secundário de nitrazepam com sintomas incluindo, alfinetes e agulhas nas mãos e perda de potência e falta de jeito dos dedos.
Toxicidade hepática grave, também tem sido relatado.
Do sistema nervoso central depressão, incluindo sonolência, tontura, humor deprimido, raiva, violência, fadiga, ataxia, dor de cabeça, vertigens, perturbações da memória, comprometimento das funções motoras, ressaca sentindo na parte da manhã, fala arrastada, diminuiu emoções desempenho físico, entorpecidos, diminuição da vigilância, fraqueza muscular, visão dupla, desatenção e têm sido relatados.
Foram relatados sonhos desagradáveis e insónia.
Altos níveis de confusão e falta de jeito também ocorre após a administração de nitrazepam, bem como problemas de aumento do tempo de reacção, de coordenação, e aprendizagem e falta de memória.
Dificuldades de aprendizagem e de memória ocorre devido à acção da droga sobre os receptores da benzodiazepina que causam uma disfunção do sistema neuronal colinérgico.
Nitrazepam provoca uma redução da produção de serotonina, que está intimamente envolvida na regulação do humor e pode ser a causa de sentimentos de depressão em utentes de nitrazepam ou de outras benzodiazepinas.
Nitrazepam é uma benzodiazepina de acção prolongada com uma semi-vida de eliminação de 15-38 horas (média de eliminação de semi-vida de 26 horas).
Efeitos residuais, "ressaca" após a administração nocturna de nitrazepam como sonolência, psicomotor e funções cognitivas, podem persistir até ao dia seguinte, o que pode prejudicar a capacidade dos utentes para conduzir com segurança e aumenta o risco de quedas e fracturas de quadril.
Comprometimento da função psicomotora pode ocorrer especialmente após administração repetida, sendo os idosos mais vulneráveis a esse efeito adverso.
Os efeitos secundários menos comuns:
Hipotensão, desmaios, palpitações, erupção cutânea ou prurido, distúrbios gastrintestinais e alterações na libido são menos comuns.
Muito raramente, reacções paradoxais pode ocorrer, por exemplo, excitação, estimulação, alucinações, hiperactividade e insónia.
Além disso, depressão ou aumento de sonhos, desorientação, sedação severa, amnésia retrógrada, dor de cabeça, hipotermia, e delirium tremens são relatados.
Acroparestesias tem sido relatadas como um efeito secundário de nitrazepam com sintomas incluindo, alfinetes e agulhas nas mãos e perda de potência e falta de jeito dos dedos.
Toxicidade hepática grave, também tem sido relatado.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
As benzodiazepinas exigem precauções especiais se usadas em indivíduos com dependência de drogas, álcool ou com transtornos psiquiátricos.
Deve ser tomada precaução na prescrição de nitrazepam nos pacientes em idade de trabalhar devido ao comprometimento significativo de habilidades psicomotoras; esta deficiência é maior quando são prescritas doses mais elevadas.
Nitrazepam em doses de 5 mg ou mais causa significativa deterioração na vigilância desempenho combinado com aumento das sensações de sonolência.
Prejudica a capacidade de condução e manipulação de máquinas.
Nos idosos, nitrazepam está associada a um aumento do risco de quedas e fracturas de anca devido a deficiências de equilíbrio do corpo.
Nitrazepam é comummente tomada em sobredosagem por toxicodependentes ou indivíduos suicidas, às vezes levando à morte.
Nitrazepam é teratogénico, se tomado em sobredosagem durante a gravidez com 30% de nascimentos mostrando anormalidades congénitas.
Deve ser tomada precaução na prescrição de nitrazepam nos pacientes em idade de trabalhar devido ao comprometimento significativo de habilidades psicomotoras; esta deficiência é maior quando são prescritas doses mais elevadas.
Nitrazepam em doses de 5 mg ou mais causa significativa deterioração na vigilância desempenho combinado com aumento das sensações de sonolência.
Prejudica a capacidade de condução e manipulação de máquinas.
Nos idosos, nitrazepam está associada a um aumento do risco de quedas e fracturas de anca devido a deficiências de equilíbrio do corpo.
Nitrazepam é comummente tomada em sobredosagem por toxicodependentes ou indivíduos suicidas, às vezes levando à morte.
Nitrazepam é teratogénico, se tomado em sobredosagem durante a gravidez com 30% de nascimentos mostrando anormalidades congénitas.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool.
Evite quantidades excessivas de café ou chá (cafeína).
Tome com alimentos.
Evite quantidades excessivas de café ou chá (cafeína).
Tome com alimentos.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sintomas:
A sobredosagem com benzodiazepinas causa habitualmente sonolência, ataxia, disartria e nistagmo.
A sobredosagem com Nitrazepam raramente apresenta risco de vida se for ingerido isoladamente mas pode dar origem a arreflexia, apneia, hipotensão, depressão cardiorespiratória e coma.
O efeito depressor respiratório das benzodiazepinas é mais grave em doentes portadores de doença respiratória.
As benzodiazepinas aumentam os efeitos de outras substâncias depressoras do SNC, incluindo o álcool.
Tratamento:
Monitorizar os sinais vitais do doente e aplicar medidas de suporte, de acordo com o seu estado clínico.
Em certos doentes pode ser necessário um tratamento sintomático para os efeitos cardiorespiratórios ou do sistema nervoso central.
Deve reduzir-se a absorção através de um método apropriado, por ex. tratamento com carvão activado dentro de 1-2 horas.
Se for utilizado carvão activado, é imperativo proteger as vias respiratórias em doentes sonolentos.
Se houver ingestão de múltiplos fármacos pode recorrer-se a lavagem gástrica, mas não como medida de rotina.
Se a depressão do SNC for grave, considerar a utilização de flumazenilo.
Administrar apenas sob condições rigorosamente monitorizadas.
É necessário continuar a monitorizar os doentes depois dos efeitos do flumazenilo terminarem.
Tem de se ser administrado com precaução extrema na presença de fármacos que reduzem o limiar convulsivo (por ex. antidepressivos tricíclicos).
Sintomas:
A sobredosagem com benzodiazepinas causa habitualmente sonolência, ataxia, disartria e nistagmo.
A sobredosagem com Nitrazepam raramente apresenta risco de vida se for ingerido isoladamente mas pode dar origem a arreflexia, apneia, hipotensão, depressão cardiorespiratória e coma.
O efeito depressor respiratório das benzodiazepinas é mais grave em doentes portadores de doença respiratória.
As benzodiazepinas aumentam os efeitos de outras substâncias depressoras do SNC, incluindo o álcool.
Tratamento:
Monitorizar os sinais vitais do doente e aplicar medidas de suporte, de acordo com o seu estado clínico.
Em certos doentes pode ser necessário um tratamento sintomático para os efeitos cardiorespiratórios ou do sistema nervoso central.
Deve reduzir-se a absorção através de um método apropriado, por ex. tratamento com carvão activado dentro de 1-2 horas.
Se for utilizado carvão activado, é imperativo proteger as vias respiratórias em doentes sonolentos.
Se houver ingestão de múltiplos fármacos pode recorrer-se a lavagem gástrica, mas não como medida de rotina.
Se a depressão do SNC for grave, considerar a utilização de flumazenilo.
Administrar apenas sob condições rigorosamente monitorizadas.
É necessário continuar a monitorizar os doentes depois dos efeitos do flumazenilo terminarem.
Tem de se ser administrado com precaução extrema na presença de fármacos que reduzem o limiar convulsivo (por ex. antidepressivos tricíclicos).
Terapêutica Interrompida
Tome a dose omitida assim que se lembrar não devendo nunca duplicar as doses.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Etcorvinol Nitrazepam
Observações: n.d.Interacções: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem - Nitrazepam
Telitromicina Nitrazepam
Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.Interacções: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: Benzodiazepinas: Quando o midazolam foi co-administrado com Telitromicina, a AUC do midazolam aumentou 2,2 vezes após administração intravenosa e 6,1 vezes após administração oral. A semivida do midazolam aumentou cerca de 2,5 vezes. Deve ser evitada a administração oral do midazolam concomitantemente com o Telitromicina. A dose intravenosa de midazolam deve ser ajustada conforme necessário e a monitorização do doente deverá ser considerada. Devem ser aplicadas as mesmas precauções a outras benzodiazepinas que são metabolizadas pelo CYP3A4, (especialmente o triazolam mas também em menor grau o alprazolam). Para as benzodiazepinas que não são metabolizadas pelo CYP3A4 (temazepan, nitrazepam, lorazepam) é improvável uma interacção com o Telitromicina. - Nitrazepam
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
