Nilvadipina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Nilvadipina é um bloqueador do canal de cálcio (BCC) para o tratamento da hipertensão.
Usos comuns
Tratamento da hipertensão essencial.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para além da indicação principal, que é a HTA, os bloqueadores da entrada do cálcio podem ser utilizados no tratamento da angina de peito (de esforço e espástica).

Têm também particular interesse na hipertensão da grávida.

Alguns bloqueadores da entrada do cálcio (ex: verapamilo, diltiazem) podem ser utilizados em certas perturbações do ritmo.
Classificação CFT

03.04.03 : Bloqueadores da entrada do cálcio

Mecanismo De Ação
Nilvadipina inibe o influxo de cálcio extracelular através dos poros da membrana do miocárdio e vascular, ligando fisicamente o canal.

A diminuição do cálcio intracelular inibe os processos contráteis das células musculares lisas, causando dilatação das artérias coronárias e sistémicas, o aumento da oferta de oxigénio para o tecido do miocárdio, diminuição da resistência periférica total, diminuição da pressão arterial sistémica e diminuição da pós-carga.
Posologia Orientativa
Via oral: 8 ou 16 mg/dia, em toma única.

Em doentes com cirrose hepática a dose não deverá ultrapassar 8 mg/dia.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Estas substâncias estão contra-indicadas no choque, no enfarte agudo do miocárdio e na estenose aórtica grave.

O uso das dihidropiridinas e do diltiazem na gravidez exige precaução.

A nifedipina e o verapamilo podem ser usadas (com cuidado) no aleitamento (evitar os restantes).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Com os bloqueadores da entrada do cálcio, especialmente com as dihidropiridinas, podem ocorrer diversos efeitos laterais tais como cefaleias, tonturas, edemas, rubor, astenia e náuseas.

É de esperar, com o uso do verapamilo e do galopamil, a ocorrência de bradicardia.

Ao invés, a nifedipina e outras dihidropiridinas podem provocar taquicardia.

Alterações da função hepática, aumento do peso e perturbações circulatórias.

Raramente pode ocorrer prurido, aumento da pressão intra-ocular, alterações dos parâmetros hematológicos, dor anginosa, ginecomastia e hiperplasia gengival.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados. Bloqueadores da entrada do cálcio: Algumas dihidropirinas e o diltiazem são teratogénicos em animais; podem inibir o parto; o risco para o feto tem de ser contrabalançado com o risco da hipertensão materna não controlada. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Evitar.
Condução
Condução
Condução:Risco de hipotensão; pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Nilvadipina deve ser administrado com precaução em doentes com insuficiência hepática grave (cirrose hepática), não devendo a dose ser aumentada uma vez que o nilvadipina tem maior biodisponibilidade nestes doentes.

Em doentes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina <30 ml/min, doentes a fazer diálise), este medicamento deve ser administrado somente sob uma supervisão apertada e com extrema cautela uma vez que existe pouca experiência terapêutica nesta área.

Nilvadipina deve ser administrada com cuidado em doentes durante as primeiras quatro semanas após enfarto agudo do miocárdio e em doentes com angina pectoris instável.

Doentes com bradicardia ligeira, bloqueio AV de primeiro grau ou intervalo PR prolongado devem ser cuidadosamente monitorizados.

Devem ser de igual modo tomados cuidados em casos de insuficiência cardíaca descompensada.

A Cimetidina e, em menor grau, outros antagonistas dos receptores H2 da histamina
podem levar a um aumento da concentração plasmática de nilvadipina.

A segurança e a eficácia de nilvadipina não foram estabelecidas em crianças.
Cuidados com a Dieta
Tome, independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não existem requisitos especiais.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nilvadipina + Antihipertensores

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: A associação da nilvadipina a outros fármacos antihipertensores ou antidepressivos tricíclicos pode potenciar o efeito anti-hipertensivo. Os resultados obtidos em estudos clínicos não forneceram qualquer indicação de um efeito inotrópico negativo; no entanto, doentes que estão a ser tratados silmultaneamente com β -bloqueantes e Nilvadipina, devem ser cuidadosamente monitorizados. - Antihipertensores
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nilvadipina + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: A associação da nilvadipina a outros fármacos antihipertensores ou antidepressivos tricíclicos pode potenciar o efeito anti-hipertensivo. Os resultados obtidos em estudos clínicos não forneceram qualquer indicação de um efeito inotrópico negativo; no entanto, doentes que estão a ser tratados silmultaneamente com β -bloqueantes e Nilvadipina, devem ser cuidadosamente monitorizados. - Antidepressores (Tricíclicos)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nilvadipina + Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: A associação da nilvadipina a outros fármacos antihipertensores ou antidepressivos tricíclicos pode potenciar o efeito anti-hipertensivo. Os resultados obtidos em estudos clínicos não forneceram qualquer indicação de um efeito inotrópico negativo; no entanto, doentes que estão a ser tratados silmultaneamente com β -bloqueantes e Nilvadipina, devem ser cuidadosamente monitorizados. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nilvadipina + Antiarrítmicos

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Determinados medicamentos com estrutura química análoga podem potenciar o efeito inotrópico negativo de medicamentos antiarrítmicos, tais como a amiodarona e a quinidina. Em casos isolados, a terapêutica concomitante com outros medicamentos da mesma classe farmacológica pode levar a uma descida dos níveis plasmáticos da quinidina, pelo que a sua concentração deve ser monitorizada em doentes sujeitos a terapêutica concomitante. Observações semelhantes ainda não foram feitas a este respeito em relação ao Nilvadipina. - Antiarrítmicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nilvadipina + Amiodarona

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Determinados medicamentos com estrutura química análoga podem potenciar o efeito inotrópico negativo de medicamentos antiarrítmicos, tais como a amiodarona e a quinidina. Em casos isolados, a terapêutica concomitante com outros medicamentos da mesma classe farmacológica pode levar a uma descida dos níveis plasmáticos da quinidina, pelo que a sua concentração deve ser monitorizada em doentes sujeitos a terapêutica concomitante. Observações semelhantes ainda não foram feitas a este respeito em relação ao Nilvadipina. - Amiodarona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nilvadipina + Quinidina

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Determinados medicamentos com estrutura química análoga podem potenciar o efeito inotrópico negativo de medicamentos antiarrítmicos, tais como a amiodarona e a quinidina. Em casos isolados, a terapêutica concomitante com outros medicamentos da mesma classe farmacológica pode levar a uma descida dos níveis plasmáticos da quinidina, pelo que a sua concentração deve ser monitorizada em doentes sujeitos a terapêutica concomitante. Observações semelhantes ainda não foram feitas a este respeito em relação ao Nilvadipina. - Quinidina
Usar com precaução

Nilvadipina + Ciclosporina

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Foram descritas interacções entre os antagonistas do cálcio do grupo da dihidropiridina e a ciclosporina. Até haver mais documentação clínica, recomenda-se que os doentes com terapêutica concomitante de Nilvadipina e ciclosporina sejam cuidadosamente monitorizados. - Ciclosporina
Usar com precaução

Nilvadipina + Cetoconazol

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Nilvadipina deve ser administrada com cuidado quando administrada concomitantemente com inibidores tipo CYP3A4, tais como: antiproteases, cetoconazol, itraconazol e claritromicina. - Cetoconazol
Usar com precaução

Nilvadipina + Itraconazol

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Nilvadipina deve ser administrada com cuidado quando administrada concomitantemente com inibidores tipo CYP3A4, tais como: antiproteases, cetoconazol, itraconazol e claritromicina. - Itraconazol
Não recomendado/Evitar

Nilvadipina + Anticonvulsivantes

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Foram notificados casos anticonvulsivantes capazes de induzir o citocromo P-450, por diminuirem a biodisponibilidade das dihidropiridinas. Embora não haja nenhuma experiência nesta matéria com Nilvadipina, é recomendado não usar em doentes tratados concomitantemente com anticonvulsivantes indutores de enzimas, tais como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital administração concomitante de cimetidina, e, em menor escala, outras substâncias estruturalmente relacionadas, em um estudo de interacção específica, levaram em média a uma duplicação dos níveis plasmáticos de nilvadipina. - Anticonvulsivantes
Usar com precaução

Nilvadipina + Claritromicina

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Nilvadipina deve ser administrada com cuidado quando administrada concomitantemente com inibidores tipo CYP3A4, tais como: antiproteases, cetoconazol, itraconazol e claritromicina. - Claritromicina
Não recomendado/Evitar

Nilvadipina + Carbamazepina

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: É recomendado não usar em doentes tratados concomitantemente com anticonvulsivantes indutores de enzimas, tais como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital administração concomitante de cimetidina, e, em menor escala, outras substâncias estruturalmente relacionadas, em um estudo de interacção específica, levaram em média a uma duplicação dos níveis plasmáticos de nilvadipina. - Carbamazepina
Não recomendado/Evitar

Nilvadipina + Fenitoína

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: É recomendado não usar em doentes tratados concomitantemente com anticonvulsivantes indutores de enzimas, tais como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital administração concomitante de cimetidina, e, em menor escala, outras substâncias estruturalmente relacionadas, em um estudo de interacção específica, levaram em média a uma duplicação dos níveis plasmáticos de nilvadipina. - Fenitoína
Não recomendado/Evitar

Nilvadipina + Fenobarbital

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: É recomendado não usar em doentes tratados concomitantemente com anticonvulsivantes indutores de enzimas, tais como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital administração concomitante de cimetidina, e, em menor escala, outras substâncias estruturalmente relacionadas, em um estudo de interacção específica, levaram em média a uma duplicação dos níveis plasmáticos de nilvadipina. - Fenobarbital
Não recomendado/Evitar

Nilvadipina + Cimetidina

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: É recomendado não usar em doentes tratados concomitantemente com anticonvulsivantes indutores de enzimas, tais como fenitoína, carbamazepina e fenobarbital administração concomitante de cimetidina, e, em menor escala, outras substâncias estruturalmente relacionadas, em um estudo de interacção específica, levaram em média a uma duplicação dos níveis plasmáticos de nilvadipina. Uma dose diária de 1 x 8 mg de nilvadipina não deve ser ultrapassada quando nilvadipina e cimetidina forem utilizados concomitantemente. - Cimetidina
Potencialmente Grave

Nilvadipina + Verapamilo

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Num estudo animal, o uso concomitante de verapamil e dantroleno intravenoso resultou em hipercaliemia acompanhada de fibrilhação ventricular e colapso circulatório. A relevância destes resultados para a nilvadipina não é conhecida, mas o risco de que estes eventos possam ocorrer clinicamente não pode ser excluída quando nilvadipina é usada concomitantemente com dantroleno. - Verapamilo
Potencialmente Grave

Nilvadipina + Dantroleno

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Num estudo animal, o uso concomitante de verapamil e dantroleno intravenoso resultou em hipercaliemia acompanhada de fibrilhação ventricular e colapso circulatório. A relevância destes resultados para a nilvadipina não é conhecida, mas o risco de que estes eventos possam ocorrer clinicamente não pode ser excluída quando nilvadipina é usada concomitantemente com dantroleno. - Dantroleno
Usar com precaução

Nilvadipina + Inibidores do CYP3A4

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Nilvadipina deve ser administrada com cuidado quando administrada concomitantemente com inibidores tipo CYP3A4, tais como: antiproteases, cetoconazol, itraconazol e claritromicina. - Inibidores do CYP3A4
Usar com precaução

Nilvadipina + Inibidores da Protease (IP)

Observações: Estudos in vitro mostram que Nilvadipina é metabolizado pelo citocromo P-450 3A4 (CYP3A4). Tal como acontece com outros bloqueadores do canal de cálcio do grupo das diidropiridininas, tem sido relatado um forte aumento das concentrações de nilvadipina no sangue quando nilvadipina é tomada com sumo de toranja ou quando é tomado com água. Uma vez que em casos raros Nilvadipina pode causar um aumento no nível de digoxina no plasma, recomenda-se a monitorização deste parâmetro.
Interações: Nilvadipina deve ser administrada com cuidado quando administrada concomitantemente com inibidores tipo CYP3A4, tais como: antiproteases, cetoconazol, itraconazol e claritromicina. - Inibidores da Protease (IP)
Usar com precaução

Tacrolímus + Nilvadipina

Observações: n.d.
Interações: Inibidores do metabolismo: Estudos in vitro, demonstram que as substâncias a seguir indicadas são potenciais inibidores do metabolismo do tacrolímus: Bromocriptina, cortisona, dapsona, ergotamina, gestodeno, lidocaína, fenitoína, miconazol, midazolam, nilvadipina, noretisterona, quinidina, tamoxifeno, troleandomicina. O sumo de toranja tem sido relacionado com o aumento dos níveis sanguíneos de tacrolímus pelo que deverá ser evitado. - Nilvadipina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Nilvadipina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020