Nicotina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
A nicotina é o alcalóide altamente tóxico.

É o agonista prototípico de receptores colinérgicos nicotínicos onde estimula dramaticamente neurónios e, em última análise bloqueia a transmissão sináptica.

A nicotina também é importante clinicamente devido à sua presença no fumo do tabaco.
Usos comuns
Para o tratamento da dependência do tabaco, proporcionando alívio dos sintomas de privação da nicotina, facilitando a suspensão do hábito tabágico em fumadores motivados a deixar de fumar.
Tipo
pequena molécula
História
Nicotina é o nome da planta do tabaco Nicotiana tabacum, que por sua vez leva o nome do embaixador francês em Portugal, Jean Nicot de Villemain, que enviou sementes de tabaco para Paris em 1560, e que promoveu o seu uso medicinal. O tabaco e as suas sementes foram trazidas do Brasil para o embaixador Nicot, por Luís de Góis, um colono Português, estabelecido em São Paulo.

A nicotina foi isolada pela primeira vez a partir de planta do tabaco em 1828 pelo médico Heinrich Wilhelm Posselt e pelo químico Karl Ludwig Reimann da Alemanha, que considerou um veneno.

A sua fórmula empírica química foi descrita por Melsens em 1843, a sua estrutura foi descoberta por Adolf Pinner e Richard Wolffenstein em 1893, e foi sintetizado pela primeira vez por Amé Pictet e A. Rotschy em 1904.
Indicações
Nicotina está indicado para o alívio dos sintomas de privação de nicotina, incluindo os desejos incontroláveis associados à supressão do hábito de fumar.


Se possível, quando deixar de fumar deverá ser utilizado conjuntamente com um programa de apoio comportamental.
Classificação CFT
02.13.03     Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas
Mecanismo De Ação
A nicotina, o alcalóide principal dos produtos à base de tabaco é um fármaco de origem natural, é um agonista dos recetores da nicotina no sistema nervoso periférico e central e tem efeitos pronunciados no SNC e cardiovasculares.

A abstinência de nicotina nos sujeitos com o hábito de fumar caracteriza-se pelo desejo intenso de fumar, nervosismo, agitação, irritabilidade humor instável, ansiedade, sonolência, perturbações no sono, dificuldades de concentração, aumento do apetite, queixas somáticas menores (cefaleias, mialgias, obstipação e fadiga) e aumento de peso.


Os sintomas de abstinência, tais como o desejo incontrolável de fumar, podem ser controlados nalguns indivíduos pela manutenção de níveis plasmáticos estáveis mais baixos que os do fumador.
Posologia Orientativa
Pastilhas:

A estabelecer em cada indivíduo, de acordo com o seu consumo de tabaco e grau de dependência.

Em regra 8-12 pastilhas de 2 mg/dia; nos grandes fumadores deve iniciar-se o tratamento com as pastilhas de 4 mg.

Não ultrapassar a dose de 50 mg/dia.



Gomas:
O número de gomas para mascar medicamentosas que utiliza por dia dependerá do seu grau de dependência da nicotina.

Normalmente são utilizadas 8-12 gomas para mascar medicamentosas por dia, de dose apropriada.

Se é um fumador altamente dependente, ou se falhou a tentativa para deixar de fumar tomando uma goma para mascar medicamentosa de 2 mg, deverá iniciar o tratamento com uma goma para mascar medicamentosa de 4 mg.

Os outros doentes devem começar o tratamento com uma dose de 2 mg.



Sistemas transdérmicos:
Aplicar um sistema de 10, 20 ou 30 cm2 (correspondentes a 7, 14 e 21 mg/24 horas respectivamente), consoante o consumo de cigarros e o grau de dependência.
Administração
Pastilhas: As pastilhas são para utilização por via bucal (a pastilha deve dissolver-se na boca).
As pastilhas não podem ser mastigadas ou engolidas.
Não beba bebidas ácidas (café ou refrigerantes) 15 minutos antes de tomar este medicamento.
Não coma ou beba enquanto a pastilha estiver na sua boca.


Gomas: Deve mastigar uma goma para mascar medicamentosa cada vez que sente necessidade de fumar.

Cada goma para mascar medicamentosa deve ser mastigada lentamente durante 30 minutos para libertar toda a nicotina que contém.

Sistema transdérmico: deve ser aplicado uma vez por dia, à mesma hora em cada dia, e de preferência pouco depois de acordar e deverão ser utilizados continuamente durante 24 horas.

Deve ser aplicado numa zona da pele sem pelos, limpa e seca
Contraindicações
Hipersensibilidade à Nicotina.

Os sistemas transdérmicos não devem ser utilizados por:
- crianças com idade inferior a 12 anos
- fumadores ocasionais
- não fumadores.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deixar de fumar por si só pode causar alguns sintomas como sensação de fraqueza, tonturas, dor de cabeça, tosse e sintomas semelhantes aos de gripe. Sintomas como alterações de humor, insónia, sensação de depressão, irritabilidade, ansiedade, sonolência, agitação, nervosismo e dificuldade de concentração, distúrbios do sono também poderão ser relacionados com os sintomas de privação associados à suspensão do hábito de fumar.

Outros efeitos secundários são descritos a seguir - são agrupados com base na sua probabilidade de ocorrência.

Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas):
- reações da pele no local onde o adesivo foi aplicado
- perturbações do sono incluindo insónia e sonhos anormais
- estar ou sentir-se doente
- dor de cabeça
- tonturas

Frequentes (podem afectar entre 1 em 10 pessoas e 1 em 100 pessoas):
- nervosismo
- tremores
- dificuldades de respiração
- tosse
- garganta irritada ou inchada
- indigestão
- dor de estômago
- diarreia
- obstipação
- aumento da sudação
- boa seca
- dores nos músculos, peito e membros
- cansaço ou fraqueza
- palpitações (sentir o coração bater)

Pouco frequentes (podem afectar entre 1 em 100 pessoas e 1 em 1.000 pessoas):
- reações alérgicas

Muito raras (podem afectar menos de 1 em 10.000 pessoas):
- reações da pele
- sensibilidade da pele à luz solar
- sintomas de reações alérgicas graves que incluem asma súbita ou aperto no peito, erupção da pele e sensação de desmaio.

Adesivo: Pode ter vermelhidão ligeira, comichão, ardor e formigueiro na pele onde o adesivo foi aplicado. Estes sintomas geralmente desaparecem pouco depois do adesivo ter sido retirado. Raramente pode ocorrer uma reacção mais grave no local de aplicação. Se tal acontecer, pare de usar o adesivo e consulte o seu médico.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Não instituir terapêutica de substituição durante a gravidez. A exposição inadvertida de curta duração durante o 1º trimestre não causará provavelmente dano ao feto. Alguns autores consideram que a utilização cuidadosa de adesivos de nicotina em mulheres que consumiam mais de 20 cigarros por dia poderá ter uma relação benefício-risco positiva. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento:Presente no leite; é preferível fazer terapêutica intermitente.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:A depuração da nicotina ou dos seus metabolitos pode estar alterada na IR grave.
Conducao
Conducao:Não altera a capacidade de condução.
Dopping
Dopping:Dopping: Estimulantes específicos. Esta substância está incluída no Programa de Monitorização para 2016 e não é considerada Substância Proibida.
Precauções Gerais
Os riscos associados ao uso de terapia de substituição nicotínica são substancialmente ultrapassados em praticamente todas as circunstâncias pelos riscos bem estabelecidos de continuar a fumar.


Os doentes hospitalizados com enfarte do miocárdio, disrritmia grave ou AVC que se consideram hemodinamicamente instáveis devem ser aconselhados a deixar de fumar sem recorrer a terapias farmacológicas.

Se tal não resultar, poderá considerar-se o tratamento com Niquitin, mas como os dados de segurança são limitados para este grupo de doentes, a iniciação com este tratamento só deverá fazer-se sob vigilância médica.

Assim que os doentes tenham alta do hospital podem continuar com a terapia de substituição nicotínica normalmente.

Se ocorrer um aumento significativo dos efeitos cardiovasculares ou outros atribuídos à nicotina, a dose do sistema transdérmico deve ser reduzida ou o tratamento interrompido.



Diabetes: os níveis de glucose no sangue podem ser mais variáveis quando se deixa de fumar, com ou sem TSN, já que as catecolaminas libertadas pela nicotina podem afectar o metabolismo dos hidratos de carbono, assim é importante que os diabéticos monitorizem os seus níveis de glucose no sangue de forma mais regular enquanto estiverem a tomar este medicamento.



Reações alérgicas: Suscetibilidade a angioedema e urticária.


Dermatite atópica ou eczematosa (devido à sensibilidade local do sistema transdérmico): no caso de sensibilidade local grave ou persistente no local de aplicação (ex. eritema grave, prurido ou edema) ou reações cutâneas generalizadas (ex. urticária, erupções ou exantemas generalizados), os doentes devem ser instruídos a interromperem o tratamento com Niquitin e consultar o seu médico.



Sensibilização de contacto: os doentes com sensibilização de contacto devem ser advertidos de que pode acontecer uma reação grave resultante de fumar ou da exposição a outros medicamentos contendo nicotina ou do ato de fumar.


Deve ser realizada uma avaliação risco-benefício por um profissional de saúde adequado para os doentes que sofrem de:

Compromisso renal e hepático: usar com precaução em doentes com compromisso hepático moderado a grave e/ou compromisso renal grave já que a depuração da nicotina ou dos seus metabolitos pode ser diminuída com o potencial aumento de efeitos adversos.



Feocromocitoma e hipertiroidismo não controlado: usar com precaução em doentes com hipertiroidismo não controlado ou feocromocitoma já que a nicotina causa a libertação das catecolaminas.



Perigo em crianças pequenas: as doses de nicotina toleradas por adultos e adolescentes fumadores podem produzir intoxicação grave em crianças pequenas que pode ser fatal.

Os produtos contendo nicotina não devem ser deixados em locais onde possam ser empregues incorretamente, manuseados ou ingeridos pelas crianças.

Os sistemas transdérmicos usados devem ser dobrados em dois, com o lado adesivo para dentro e eliminados cuidadosamente.



Deixar de fumar: os hidrocarbonetos aromáticos policíclicos presentes no fumo do tabaco induzem o metabolismo dos fármacos catalizados pelo CYP 1A2 (e possivelmente pelo CYP 1A1).

Quando um fumador deixa de fumar, tal pode resultar num metabolismo mais lento e num consequente aumento do nível sanguíneo destes fármacos.


Dependência transferida: a dependência transferida é rara e é menos prejudicial e mais fácil de quebrar do que a dependência do tabagismo.
Cuidados com a Dieta
Não comer ou beber quando a pastilha estiver na boca. Não beba café e/ou refrigerantes 15 minutos antes de tomar este medicamento.
Terapêutica Interrompida
Adesivos: Se se esquecer de mudar o seu adesivo na hora em que é costume fazê-lo, mude-o logo que se lembrar. Depois continue como anteriormente, a mudar na hora habitual
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Sistema transdérmico: Não conservar acima de 25ºC.

Mantenha todos os adesivos dentro da embalagem, nas suas saquetas protectoras,
até estar pronto para colocar um deles.


Pastilhas: Não conservar acima dos 30ºC.

Manter na embalagem de origem para proteger da humidade.



Gomas: Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Memantina + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: Devido aos efeitos farmacológicos e ao mecanismo de ação da memantina, poderão ocorrer as seguintes interações: Outras substâncias ativas, como a cimetidina, ranitidina, procaínamida, quinidina, quinina e nicotina, que utilizam o mesmo sistema de transporte renal de catiões que a amantadina, também poderão interagir com a memantina, conduzindo a um risco potencial de aumento dos seus níveis séricos.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Paracetamol + Cafeína + Nicotina

Observações: Não existem interações de segurança relevantes entre o ácido acetilsalicílico e o paracetamol.
Interações: Cafeína e Nicotina, fenitoína e fenilpropanolamina: Reduzem a semi-vida de eliminação da cafeína.

Papaverina + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: O cloridrato de papaverina não deve ser usado em conjunto com a nicotina já que o seu efeito vasodilatador pode ser diminuído ou abolido.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Clomipramina + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: Interações farmacocinéticas: Indutores conhecidos de CYP1A2 (por exemplo, nicotina/componentes do fumo do tabaco) diminuem as concentrações plasmáticas dos medicamentos tricíclicos. Em fumadores de cigarros, as concentrações plasmáticas da clomipramina no estado estacionário diminuíram em 2 vezes comparados com não fumadores (sem alteração da N-desmetilclomipramina).
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Bupropiom (Bupropiona) + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de Bupropiom e sistemas transdérmicos de nicotina (STN) pode originar um aumento da pressão arterial.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antiarrítmicos + Nicotina

Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QT
Interações: Aumentam o efeito da adenosina com maior toxicidade: - Nicotina
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido nicotínico (ou niacina, vitamina B3, vitamina PP) + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: O ácido nicotínico pode potenciar os efeitos redutores da pressão arterial de medicamentos bloqueadores ganglionares, por exemplo, nicotina transdérmica e substâncias vasoativas tais como nitratos, bloqueadores dos canais de cálcio ou bloqueadores adrenérgicos.

Mesilato de di-hidroergotamina + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: A administração concomitante de agentes vasoconstritores, incluindo alcalóides da ergotamina, sumatriptano, e outros agonistas dos receptores 5HT1 e nicotina (por exemplo, grandes fumadores) deve ser evitada, uma vez que pode resultar numa vasoconstrição acentuada.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Imipramina + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: Indutores das enzimas hepáticas: Os fármacos que ativam o sistema enzimático da mono-amino-oxigenase hepática (por ex. barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina e contracetivos orais) podem acelerar o metabolismo e diminuir as concentrações plasmáticas da imipramina, reduzindo a eficácia. Pode registar-se um aumento dos níveis plasmáticos da fenitoína e carbamazepina, com os correspondentes efeitos adversos. Poderá ser necessário ajustar a dose destes fármacos.

Heparina sódica + Nicotina

Observações: N.D.
Interações: Abuso de nicotina: É possível a inibição do efeito da heparina.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nicotina + Adenosina

Observações: Não foram definitivamente estabelecidas interações clínicas relevantes entre a terapia de substituição nicotínica e outros fármacos. Os profissionais de saúde devem recordar que a supressão do hábito de fumar pode requerer o ajustamento de alguns medicamentos.
Interações: Contudo, é possível que a nicotina potencie os efeitos hemodinâmicos da adenosina.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Fumar durante a gravidez tem riscos para o bebé.

Estes incluem baixo crescimento antes do parto, parto prematuro ou o nascimento do bebé morto.

Deixar de fumar é a medida mais eficaz para melhorar a sua saúde e a do seu bebé.

Quanto mais cedo deixar de fumar melhor.

Se está grávida, o ideal é deixar de fumar sem recorrer à TSN.

Contudo, se já tentou e não conseguiu, a TSN poder-lhe-á ser recomendada por um profissional de saúde para a ajudar a deixar de fumar.

Isto porque para o seu bebé em desenvolvimento é melhor do que continuar a fumar.

A decisão sobre o uso da TSN deve ser tomada durante a gravidez o mais cedo possível.

O seu objectivo deverá ser o seu uso durante apenas 2 a 3 meses.

Lembre-se que o mais importante é deixar de fumar.

Os medicamentos em pastilhas podem ser preferíveis aos adesivos de nicotina pois assim não vai receber nicotina durante todo o tempo.

No entanto, os adesivos podem ser preferíveis se tiver náuseas ou mal-estar.

Se está a amamentar, o fumo do tabaco pode causar dificuldades respiratórias e outros problemas em bebés e crianças.

Se necessita da TSN para deixar de fumar, a quantidade de nicotina que chega ao seu bebé é reduzida.

É muito menos prejudicial do que o fumo respirado passivamente.

É melhor usar TSN em determinadas alturas do dia (como gomas para mascar ou pastilhas em vez dos adesivos).

Também é melhor amamentar imediatamente antes de usar a TSN.

Isto ajuda o seu bebé a receber a menor quantidade de nicotina possível.

Dopping: Estimulantes específicos. Esta substância está incluída no Programa de Monitorização para 2016 e não é considerada Substância Proibida.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017