Nepafenac

DCI com Advertência na Gravidez
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC 2-amino-3-benzoylbenzeneacetamide
Número CAS Sem informação.
PubChem 151075
DrugBank DB06802
ChemSpider 133160
Código ATC | S01 | S01BC10 |
DCB 06290
UNII 0J9L7J6V8C
KEGG D05143
ChEBI CHEBI:75922
ChEMBL CHEMBL1021
Fórmula química C15H14N2O2
Massa molar 254.28 g/mol
SMILES O=C (c1cccc (c1N) CC (=O) N) c2ccccc2
InChI 1S/C15H14N2O2/c16-13 (18) 9-11-7-4-8-12 (14 (11) 17) 15 (19) 10-5-2-1-3-6-10/h1-8H, 9, 17H2, (H2, 16, 18)
Key QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão 198.84 °C
Ponto de ebulição 562.5 °C at 760 mmHg
Solubilidade solubilidade em água: 1.97e-02 g / l
Biodisponibilidade Nepafenac: atravessam rapidamente a córnea (6 vezes mais depressa do que o diclofenac, in vitro).
Metabolismo Nepafenac (pró-fármaco) é desaminada para amfenac (composto ativo) no epitélio do corpo ciliar, retina e coróide por hidrolases intra-oculares. Subsequentemente, amfenac sofre um extenso metabolismo de metabolitos mais polares que envolvem a hidroxilação do anel aromático, levando à formação do conjugado glucuronido.
Semivida Nepafenac: informação não disponível
Ligação plasmática Nepafenac: Amfenac tem alta afinidade para as proteínas de soro de albumina. In vitro, a percentagem de ligação à albumina do soro humano e humano era de 95,4% e 99,1%, respectivamente.
Excreção Nepafenac: Após a administração oral de 14C-nepafenac em voluntários saudáveis​​, a excreção urinária foi encontrada ser a principal via de eliminação de radioactividade, representando aproximadamente 85% da dose, enquanto a excreção fecal representou aproximadamente 6% da dose. O nepafenac (pró-fármaco) e amfenac (composto activo) não eram quantificáveis ​​na urina.
Classificação legal Sem informação
Nome Comercial de Referência Nevanac
Licença Alcon Laboratories (UK), Ltd.
Cat. Gravidez Categoria C - risco fetal desconhecido, por falta de estudos suficientes.
Estado Legal MSRM
Via de Adm. Oftálmico
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 31 de Outubro de 2019