Nepafenac
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
2-amino-3-benzoylbenzeneacetamide
PubChem
151075
DrugBank
DB06802
ChemSpider
133160
Código ATC
S01
|
S01BC10
DCB
06290
UNII
0J9L7J6V8C
KEGG
D05143
ChEBI
CHEBI:75922
ChEMBL
CHEMBL1021
Fórmula química
C15H14N2O2
Massa molar
254.28 g/mol
SMILES
O=C (c1cccc (c1N) CC (=O) N) c2ccccc2
InChI
1S/C15H14N2O2/c16-13 (18) 9-11-7-4-8-12 (14 (11) 17) 15 (19) 10-5-2-1-3-6-10/h1-8H, 9, 17H2, (H2, 16, 18)
Key
QEFAQIPZVLVERP-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
198.84°C
Ponto de ebulição
562.5°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água: 1.97e-02 g/l
Biodisponibilidade
Nepafenac atravessa rapidamente a córnea (6 vezes mais depressa do que o diclofenac, in vitro).
Metabolismo
Nepafenac (pró-fármaco) é desaminada para amfenac (composto activo) no epitélio do corpo ciliar, retina e coróide por hidrolases intra-oculares. Subsequentemente, amfenac sofre um extenso metabolismo de metabólitos mais polares que envolvem a hidroxilação do anel aromático, levando à formação do conjugado glucuronido.
Semi-Vida
Informação não disponível.
Ligação plasmática
Amfenac tem alta afinidade para as proteínas de soro de albumina. In vitro, a percentagem de ligação à albumina do soro humano e humano era de 95,4% e 99,1%, respectivamente.
Excreção
Após a administração oral de 14C-nepafenac em voluntários saudáveis, a excreção urinária foi encontrada ser a principal via de eliminação de radioactividade, representando aproximadamente 85% da dose, enquanto a excreção fecal representou aproximadamente 6% da dose. O nepafenac (pró-fármaco) e amfenac (composto activo) não eram quantificáveis na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Nevanac
Licença
Alcon Laboratories (UK), Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oftálmico.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
