Nelarabina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
Fórmula Estrutural
Fórmula Estrutural - Nelarabina
Fórmula Estrutural - Nelarabina
Nome IUPAC (2R,3S,4R,5R)-2-(2-amino-6-methoxy-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
Número CAS 121032-29-9
PubChem 3011155
DrugBank DB01280
ChemSpider 2280207
Código ATC L01 | L01BB07
DCB 06269
UNII 60158CV180
KEGG D05134
ChEBI CHEBI:63612
ChEMBL CHEMBL1201112
Fórmula química C11H15N5O5
Massa molar 297.268 g/mol
SMILES n2c1c (nc (nc1OC) N) n (c2) [C@@H] 3O [C@@H] ( [C@@H] (O) [C@@H] 3O) CO
InChI 1S/C11H15N5O5/c1-20-9-5-8 (14-11 (12) 15-9) 16 (3-13-5) 10-7 (19) 6 (18) 4 (2-17) 21-10/h3-4, 6-7, 10, 17-19H, 2H2, 1H3, (H2, 12, 14, 15) /t4-, 6-, 7+, 10-/m1/s1
Key IXOXBSCIXZEQEQ-UHTZMRCNSA-N
Ponto de fusão 209-217° C (com decomposição)
Ponto de ebulição 721.0±70.0°C at 760 mmHg
Solubilidade Solubilidade em água: Ligeiramente solúvel em solúvel em água
Biodisponibilidade Informação não disponível.
Metabolismo A principal via de metabolização da nelarabina é O-demetilação por adenosina-desaminase para formar ara-G, o qual é submetido a hidrólise para formar guanina. Além disso, alguns nelarabina é hidrolisado para formar metilguanina, que é para formar a guanina desmetilado-O. Guanina é N-desaminado para formar xantina, o qual é posteriormente oxidado para originar o ácido úrico. A abertura do anel do ácido úrico, seguido por oxidação adicional resulta na formação de alantoína.
Semi-Vida A semi-vida é de 30 minutos (nelarabina), 3 horas (ara-G)
Ligação plasmática Nelarabina e ara-G não sejam substancialmente às proteínas plasmáticas humanas (<25%) in vitro, ea ligação é independente da nelarabina ou ara-G concentrações de até 600 mM.
Excreção A excreção da Nelarabina é renal.
Classificação legal Sem informação.
Nome Comercial de Referência Atriance
Licença Glaxo Group Limited
Cat. Gravidez Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm. IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023