Naloxegol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4R,4aS,7S,7aR,12bS)-7-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]-3-prop-2-enyl-1,2,4,5,6,7,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
PubChem
56959087
DrugBank
DB09049
ChemSpider
28651656
Código ATC
A06A
|
A06AH03
DCB
Sem informação.
UNII
44T7335BKE
KEGG
D10479
ChEBI
CHEBI:82975
ChEMBL
CHEMBL2219418
Fórmula química
C34H53NO11
Massa molar
651.78472 g/mol
SMILES
COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC1CCC2 (C3CC4=C5C2 (C1OC5=C (C=C4) O) CCN3CC=C) O
InChI
1S/C34H53NO11/c1-3-9-35-10-8-33-30-26-4-5-27 (36) 31 (30) 46-32 (33) 28 (6-7-34 (33, 37) 29 (35) 25-26) 45-24-23-44-22-21-43-20-19-42-18-17-41-16-15-40-14-13-39-12-11-38-2/h3-5, 28-29, 32, 36-37H, 1, 6-25H2, 2H3/t28-, 29+, 32-, 33-, 34+/m0/s1
Key
XNKCCCKFOQNXKV-ZRSCBOBOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
730.6±60.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral, o naloxegol é absorvido rapidamente, com os picos de concentrações (Cmax) alcançados em menos de 2 horas.
Metabolismo
Num estudo de balanço de massa no humano, foram identificados um total de 6 metabólitos no plasma, urina e fezes. Estes metabólitos representavam mais de 32% da dose administrada e foram formados via N-desalquilação, O-desmetilação, oxidação e perda parcial da cadeia PEG. Nenhum dos metabólitos estava presente em >10% das concentrações plasmáticas do fármaco original ou dos compostos relativos ao total do fármaco e seus metabólitos.
Semi-Vida
Em estudos de farmacologia clínica, a semi-vida de naloxegol em dose terapêutica variou entre 6–11 horas.
Ligação plasmática
A ligação do naloxegol às proteínas plasmáticas no humano foi baixa e a fracção não-ligada variou de 80% a 100%.
Excreção
Após a administração oral de naxolegol radiomarcado, 68% e 16% da dose total administrada foi recuperada nas fezes e urina, respectivamente. O naloxegol original excretado na urina representou menos de 6% da dose total administrada. Assim, a excreção renal é uma via menor de depuração do naloxegol.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Moventig
Licença
AstraZeneca AB
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 21 de Fevereiro de 2023
