Nalmefeno

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Nalmefene originalmente conhecida como nalmetrene, é um receptor opióide antagonista desenvolvido no início de 1970, usado principalmente no tratamento da dependência do álcool.

Nalmefene é um opiáceo derivado similar em estrutura e actividade para o antagonista opiáceo naltrexone.

Tal como acontece com outros medicamentos deste tipo, nalmefeno pode precipitar sintomas de abstinência aguda em pacientes que são dependentes de drogas opióides, ou, mais raramente, quando utilizada no pós-operatório para neutralizar os efeitos dos opióides fortes utilizados na cirurgia.

O nalmefeno actua no cérebro, inibindo a sensação de euforia causada pelo álcool e reduzindo, assim, a vontade de continuar bebendo.

O nalmefeno é uma substância que regula nosso sistema opióide.

Endorfinas ou opióides endógenos nos dão uma sensação de bem-estar e de euforia e garantem nossa descontração, por exemplo quando bebemos álcool.

O medicamento bloqueia essa sensação de descontração provocada pelo álcool.
Usos comuns
Nalmefeno é indicado para a redução do consumo de álcool em doentes adultos com dependência do álcool que possuem um nível de risco elevado de consumo de bebidas alcoólicas (DRL), sem sintomas físicos de abstinência e que não necessitam de desintoxicação imediata.
Nalmefeno só deve ser prescrito em conjunto com apoio psicossocial contínuo focado na adesão ao tratamento e na redução do consumo de álcool.
Nalmefeno deve ser iniciado apenas em doentes que continuam a ter um DRL elevado nas duas semanas após a avaliação inicial.
Tipo
Molécula pequena.
História
Segundo o pesquisador Karl Mann, nos testes o nalmefeno ajudou dependentes de álcool a reduzir o consumo em 60%.
Em março de 2013, a Comissão Europeia aprovou a comercialização do produto na União Europeia.
Mann trabalha no Instituto para Saúde Mental de Mannheim, na Alemanha, que conduziu testes com a nova substância.
Indicações
É indicado para a redução da ingestão de álcool em doentes adultos com dependência por álcool que possuem um nível de risco elevado para o consumo de bebidas alcoólicas (DRL), sem sintomas físicos de abstinência e que não necessitam de desintoxicação imediata.
Classificação CFT

02.13.03 : Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas

Mecanismo De Acção
O nalmefeno é um modulador do sistema opióide com um perfil de receptores μ, δ e κ distinto.

- Estudos in vitro demonstraram que o nalmefeno é um ligando selectivo do receptor opióide com actividade antagonista nos receptores μ e δ e actividade agonista parcial no receptor κ.

- Estudos in vivo demonstraram que o nalmefeno reduz o consumo de álcool, possivelmente através da modulação de funções cortico-mesolímbicas.

Dados de estudos não-clínicos, de estudos clínicos, e dados bibliográficos não sugerem qualquer forma de dependência ou potencial de abuso com nalmefeno.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de um comprimido nos dias em que pensa que existe um risco de beber álcool.
A dose máxima é de 1 comprimido por dia.
Administração
Nalmefeno destina-se a ser administrado por via oral.
O comprimido revestido por película deve ser engolido inteiro.
O comprimido revestido por película não deve ser dividido ou esmagado porque o nalmefeno pode causar sensibilização cutânea quando em contacto direto com a pele.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Nalmefeno.
Doentes a tomar analgésicos opióides.
Doentes com dependência de opióides actual ou recente.
Doentes com sintomas agudos de abstinência de opióides.
Doentes com suspeita de uso recente de opióides.
Doentes com compromisso hepático grave (classificação Child-Pugh).
Doentes com compromisso renal grave (eTFG <30 ml/min por 1.73m2).
Doentes com história recente de síndrome agudo de abstinência de álcool (incluindo alucinações, convulsões e delirium tremens).
Não deve ser utilizado em crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários notificados com este medicamento foram essencialmente ligeiros ou moderados, ocorreram no início do tratamento e tiveram uma duração de poucas horas a poucos dias.

Se continuar o tratamento com Nalmefeno, ou se o começar de novo após uma pausa no tratamento, é provável que não tenha efeitos secundários.

Os seguintes efeitos secundários foram notificados com Nalmefeno:

Muito frequentes, que podem afectar mais de 1 em 10 pessoas:
- sensação de enjoo
- tonturas
- incapacidade de dormir
- dor de cabeça

Frequentes, que podem afectar até 1 em 10 pessoas:
- perda de apetite
- dificuldade em dormir, confusão, sensação de inquietação, diminuição do desejo sexual
- sonolência, contrações corporais, sensação de estar menos desperto, sensação particular de formigueiro na pele, sensação diminuída ao toque
- coração acelerado, sensação de batimento cardíaco rápido, forte ou irregular
- vómitos, boca seca
- sudação excessiva
- espasmos musculares
- sensação de exaustão, fraqueza, desconforto ou desassossego, sentir
- se estranho
- perda de peso

Outros efeitos secundários:
- ver, ouvir ou sentir coisas que não existem
- sentir-se fora de si
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Deve ser tomada uma decisão quanto a interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapêutica com este medicamento, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução
Condução
Condução:Este medicamento pode causar reacções adversas como náuseas, tonturas, insónia e cefaleia.
Precauções Gerais
Nalmefeno não se destina a doentes que possuem como objectivo de tratamento a abstinência imediata.

A redução do consumo de álcool é um objectivo intermédio para alcançar a abstinência.

Administração de opióides
Numa situação de emergência, em que têm de ser administrados opióides a um doente a tomar Nalmefeno, a quantidade de opióide necessária para obter o efeito desejado pode ser superior à habitual.

O doente deve ser rigorosamente monitorizado relativamente a sintomas de depressão respiratória resultantes da administração de opióides e a outras reacções adversas.

Se forem necessários opióides numa emergência, a dose deve sempre ser titulada individualmente.

Se forem necessárias doses invulgarmente elevadas, é necessária uma observação rigorosa.

Nalmefeno deve ser temporariamente interrompido durante 1 semana antes de uma utilização planeada de opióides, por exemplo, se durante uma cirurgia electiva puderem vir a ser utilizados analgésicos opióides.

O prescritor deve recomendar aos doentes que é importante que informem o seu profissional de saúde da última toma deste medicamento caso venha a ser necessário o uso de opióides.

É necessária precaução quando são utilizados medicamentos contendo opióides (por exemplo, medicamentos para a tosse, analgésicos opióides).

Comorbilidade
Perturbações do foro psiquiátrico
Foram notificados efeitos psiquiátricos em ensaios clínicos.

Se os doentes desenvolverem sintomas psiquiátricos que não estejam relacionados com o início do tratamento com este medicamento, e/ou se estes não forem transitórios, o prescritor deve considerar as causas alternativas dos sintomas e avaliar a necessidade de continuação do tratamento com Nalmefeno.

Nalmefeno não foi investigado em doentes com doença psiquiátrica instável.

É necessária precaução se este medicamento for prescrito a doentes actualmente com comorbilidade psiquiátrica tal como perturbação depressiva major.

Perturbações convulsivas
A experiência de utilização em doentes com história de perturbações convulsivas, incluindo convulsões associadas à abstinência alcoólica, é limitada.

É aconselhada precaução se for iniciado tratamento nestes doentes com objectivo de reduzir o consumo de álcool.

Compromisso Renal ou Hepático
Nalmefeno é extensamente metabolizado pelo fígado e excretado predominantemente na urina.

Destemodo, é necessária precaução ao prescrever este medicamento a doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado ou compromisso hepático ligeiro ou moderado, por exemplo, através da monitorização mais frequente.

É necessária precaução ao prescrever este medicamento a doentes com níveis elevados de ALT ou AST (>3 vezes o limite superior do normal), uma vez que estes doentes foram excluídos do programa de desenvolvimento clínico.

População idosa (idade ≥65 anos)
Estão disponíveis dados clínicos limitados relativos à utilização deste medicamento em doentes com idade ≥65 anos com dependência do álcool.
É necessária precaução quando este medicamento é prescrito a doentes com idade ≥ 65 anos

Outros
É aconselhada precaução se este medicamento for coadministrado com um inibidor potente da enzima UGT2B7.

É necessária precaução quando são utilizados medicamentos tais como diclofenac (medicamento anti-inflamatório utilizado para tratar, por exemplo, a dor muscular), fluconazol (antibiótico utilizado para tratar doenças causadas por certos tipos de fungos), omeprazol (medicamento utilizado para bloquear a produção de ácido no estômago), ou rifampicina (antibiótico utilizado para tratar doenças causadas por certos tipos de bactérias) juntamente com este medicamento.

Se toma medicamentos que contêm opióides, os efeitos destes medicamentos serão reduzidos ou abolidos se os tomar em conjunto com Selincro.

Estes medicamentos incluem certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos tipos de medicamentos para a diarreia e analgésicos fortes.
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos
Terapêutica Interrompida
Se começou a beber álcool sem ter tomado Nalmefeno, tome um comprimido assim que lhe for possível.
Cuidados no Armazenamento
Não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Inibidores da UGT

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interacções clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabólitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A co-administração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno. - Inibidores da UGT
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Diclofenac

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interacções clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabólitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A co-administração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno. - Diclofenac
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Fluconazol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interacções clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabólitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A co-administração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno. - Fluconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Medroxiprogesterona

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interacções clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabólitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A co-administração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno. - Medroxiprogesterona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Ácido meclofenâmico

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interacções clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabólitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A co-administração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno. - Ácido meclofenâmico
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Indutores da UGT

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno. - Indutores da UGT
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Fenobarbital

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno. - Fenobarbital
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Rifampicina (rifampina)

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno. - Rifampicina (rifampina)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Omeprazol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno. - Omeprazol
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno Dexametasona

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno. - Dexametasona
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno Analgésicos Opiáceos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide. - Analgésicos Opiáceos
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno Antitússicos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide. - Antitússicos
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno Antidiarreicos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide. - Antidiarreicos
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno Antipiréticos

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide. - Antipiréticos
Sem efeito descrito

Nalmefeno Álcool

Observações: Não foram realizados estudos de interacção medicamentosa in vivo.
Interacções: Não existem interacções medicamentosas farmacocinéticas clinicamente relevantes entre o nalmefeno e o álcool. Parece existir um pequeno compromisso do desempenho cognitivo e psicomotor após administração do nalmefeno. No entanto, o efeito do nalmefeno e do álcool em associação não excedeu a soma dos efeitos de cada uma das substâncias quando administradas indiv idualmente. A administração simultânea de álcool e Nalmefeno não previne os efeitos tóxicos do álcool. - Álcool
Contraindicado

Paracetamol + Ópio + Cafeína Nalmefeno

Observações: n.d.
Interacções: RELACIONADO AO ÓPIO Associações contra-indicadas Morfinas antagonistas parciais (naltrexona, nalmefeno): Risco de redução do efeito analgésico. - Nalmefeno
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Nalmefeno
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não é recomendado durante a gravidez.

Deve ser tomada uma decisão quanto a interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapêutica com este medicamento, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.

Este medicamento pode causar reacções adversas como náuseas, tonturas, insónia e cefaleia.

A maioria destas reacções foi ligeira ou moderada, associada ao início do tratamento, e de curta duração.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021