Nalmefeno

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento sujeito a Monitorização Adicional
O que é
Nalmefene (nome comercial Selincro), originalmente conhecida como nalmetrene, é um receptor opióide antagonista desenvolvido no início de 1970, usado principalmente no tratamento da dependência do álcool .


Nalmefene é um opiáceo derivado similar em estrutura e atividade para o antagonista opiáceo naltrexone.

Tal como acontece com outros medicamentos deste tipo, nalmefeno pode precipitar sintomas de abstinência aguda em pacientes que são dependentes de drogas opióides, ou, mais raramente, quando utilizada no pós-operatório para neutralizar os efeitos dos opióides fortes utilizados na cirurgia .


O nalmefeno atua no cérebro, inibindo a sensação de euforia causada pelo álcool e reduzindo, assim, a vontade de continuar bebendo.

O nalmefeno é uma substância que regula nosso sistema opioide.

Endorfinas ou opioides endógenos nos dão uma sensação de bem-estar e de euforia e garantem nossa descontração, por exemplo quando bebemos álcool.

O medicamento bloqueia essa sensação de descontração provocada pelo álcool.
Usos comuns
Nalmefeno é utilizado para a redução do consumo de álcool em doentes adultos com dependência do álcool que ainda têm um elevado nível de consumo de álcool 2 semanas após a primeira consulta com o seu médico.

A dependência do álcool ocorre quando um indivíduo possui uma dependência física ou psicológica do consumo de álcool.

Um nível elevado de consumo de álcool é definido como o consumo de mais de 60 g de álcool puro por dia para os homens e mais de 40 g de álcool puro para as mulheres.

Por exemplo, uma garrafa de vinho (750 ml; 12% de volume de álcool) contém aproximadamente 70 g de álcool e uma garrafa de cerveja (330 ml; 5% de volume de álcool) contém aproximadamente 13 g de álcool.

Nalmefeno ajuda a reduzir o consumo de álcool afetando processos no cérebro que são responsáveis pelo seu impulso de continuar a consumir bebidas alcoólicas.

Um nível elevado de consumo de álcool está associado com um aumento do risco de problemas de saúde e problemas sociais.

Não existe risco de dependência de Nalmefeno.
Tipo
Sem informação.
História
Segundo o pesquisador Karl Mann, nos testes o nalmefeno ajudou dependentes de álcool a reduzir o consumo em 60%.

Em março de 2013, a Comissão Europeia aprovou a comercialização do produto na União Europeia.

Mann trabalha no Instituto para Saúde Mental de Mannheim, na Alemanha, que conduziu testes com a nova substância.
Indicações
É indicado para a redução da ingestão de álcool em doentes adultos com dependência por álcool que possuem um nível de risco elevado para o consumo de bebidas alcoólicas (DRL), sem sintomas físicos de abstinência e que não necessitam de desintoxicação imediata.
Classificação CFT
02.13.03     Medicamentos para o tratamento da dependência de drogas
Mecanismo De Ação
O nalmefeno é um modulador do sistema opioide com um perfil de recetores μ, δ e κ distinto.

- Estudos in vitro demonstraram que o nalmefeno é um ligando seletivo do recetor opioide com atividade antagonista nos recetores μ e δ e atividade agonista parcial no recetor κ.

- Estudos in vivo demonstraram que o nalmefeno reduz o consumo de álcool, possivelmente através da modulação de funções cortico-mesolímbicas.

Dados de estudos não-clínicos, de estudos clínicos, e dados bibliográficos não sugerem qualquer forma de dependência ou potencial de abuso com nalmefeno.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de um comprimido nos dias em que pensa que existe um risco de beber álcool.

A dose máxima é de 1 comprimido por dia.
Administração
Nalmefeno destina-se a ser administrado por via oral.

O comprimido revestido por película deve ser engolido inteiro.

O comprimido revestido por película não deve ser dividido ou esmagado porque o nalmefeno pode causar sensibilização cutânea quando em contacto direto com a pele
Contraindicações
Hipersensibilidade ao Nalmefeno.

Doentes a tomar analgésicos opioides.

Doentes com dependência de opioides atual ou recente.

Doentes com sintomas agudos de abstinência de opioides.

Doentes com suspeita de uso recente de opioides.

Doentes com compromisso hepático grave (classificação Child-Pugh).

Doentes com compromisso renal grave (eTFG <30 ml/min por 1.73m2).

Doentes com história recente de síndrome agudo de abstinência de álcool (incluindo alucinações, convulsões e delirium tremens).

Não deve ser utilizado em crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários notificados com este medicamento foram essencialmente ligeiros ou moderados, ocorreram no início do tratamento e tiveram uma duração de poucas horas a poucos dias.

Se continuar o tratamento com Nalmefeno, ou se o começar de novo após uma pausa no tratamento, é provável que não tenha efeitos secundários.

Os seguintes efeitos secundários foram notificados com Nalmefeno:

Muito frequentes, que podem afetar mais de 1 em 10 pessoas:
- sensação de enjoo
- tonturas
- incapacidade de dormir
- dor de cabeça

Frequentes, que podem afetar até 1 em 10 pessoas:
- perda de apetite
- dificuldade em dormir, confusão, sensação de inquietação, diminuição do desejo sexual
- sonolência, contrações corporais, sensação de estar menos desperto, sensação particular de formigueiro na pele, sensação diminuída ao toque
- coração acelerado, sensação de batimento cardíaco rápido, forte ou irregular
- vómitos, boca seca
- sudação excessiva
- espasmos musculares
- sensação de exaustão, fraqueza, desconforto ou desassossego, sentir
- se estranho
- perda de peso

Outros efeitos secundários:
- ver, ouvir ou sentir coisas que não existem
- sentir-se fora de si
Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: B - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiência em animais não foram encontrados riscos, mas foram encontrados efeitos colaterais que não foram confirmado nas mulheres, especialmente durante o último trimestre de gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:Deve ser tomada uma decisão quanto a interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapêutica com este medicamento, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Precauções Gerais
Nalmefeno não se destina a doentes que possuem como objetivo de tratamento a abstinência imediata.

A redução do consumo de álcool é um objetivo intermédio para alcançar a abstinência.


Administração de opioides
Numa situação de emergência, em que têm de ser administrados opioides a um doente a tomar Nalmefeno, a quantidade de opioide necessária para obter o efeito desejado pode ser superior à habitual.

O doente deve ser rigorosamente monitorizado relativamente a sintomas de depressão respiratóriaresultantes da administração de opioides e a outras reações adversas.

Se forem necessários opioides numa emergência, a dose deve sempre ser titulada individualmente.

Se forem necessárias doses invulgarmente elevadas, é necessária uma observação rigorosa.

Nalmefeno deve ser temporariamente interrompido durante 1 semana antes de uma utilização planeada de opioides, por exemplo, se durante uma cirurgia eletiva puderem vir a ser utilizados analgésicosopioides.

O prescritor deve recomendar aos doentes que é importante que informem o seu profissional de saúdeda última toma deste medicamento caso venha a ser necessário o uso de opioides.

É necessária precaução quando são utilizados medicamentos contendo opioides (por exemplo, medicamentos para a tosse, analgésicos opioides).


Comorbilidade
Perturbações do foro psiquiátrico
Foram notificados efeitos psiquiátricos em ensaios clínicos.

Se os doentesdesenvolverem sintomas psiquiátricos que não estejam relacionados com o início do tratamento comeste medicamento, e/ou se estes não forem transitórios, o prescritor deve considerar as causas alternativas dossintomas e avaliar a necessidade de continuação do tratamento com Nalmefeno.

Nalmefeno não foi investigado em doentes com doença psiquiátrica instável.

É necessária precaução se este medicamento for prescrito a doentes atualmente com comorbilidade psiquiátrica tal como perturbaçãodepressiva major.


Perturbações convulsivas
A experiência de utilização em doentes com história de perturbações convulsivas, incluindoconvulsões associadas à abstinência alcoólica, é limitada.

É aconselhada precaução se for iniciado tratamento nestes doentes com objetivo de reduzir o consumode álcool.


Compromisso Renal ou Hepático
Nalmefeno é extensamente metabolizado pelo fígado e excretado predominantemente na urina.

Destemodo, é necessária precaução ao prescrever este medicamento a doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado ou compromisso hepático ligeiro ou moderado, por exemplo, através da monitorização mais frequente.

É necessária precaução ao prescrever este medicamento a doentes com níveis elevados de ALT ou AST (>3 vezes o limite superior do normal), uma vez que estes doentes foram excluídos do programa de desenvolvimento clínico.


População idosa (idade ≥65 anos)
Estão disponíveis dados clínicos limitados relativos à utilização deste medicamento em doentes com idade ≥65 anos com dependência do álcool.

É necessária precaução quando este medicamento é prescrito a doentes com idade ≥ 65 anos

Outros
É aconselhada precaução se este medicamento for coadministrado com um inibidor potente da enzima UGT2B7
Cuidados com a Dieta
Pode ser tomado com ou sem alimentos
Terapêutica Interrompida
Se começou a beber álcool sem ter tomado Nalmefeno, tome um comprimido assim que lhe for possível.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Inibidores da UGT

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interações clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabolitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A coadministração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Diclofenac

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interações clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabolitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A coadministração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Fluconazol

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interações clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabolitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A coadministração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Medroxiprogesterona

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interações clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabolitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A coadministração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Ácido meclofenâmico

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Com base nos estudos in vitro, não se preveem interações clinicamente relevantes entre o nalmefeno, ou os seus metabolitos, e medicamentos administrados em simultâneo que sejam metabolizados pelas enzimas mais comuns do CYP450 e UGT ou transportadores de membrana. A coadministração com medicamentos que são inibidores potentes da enzima UGT2B7 (por exemplo, diclofenac, fluconazol, acetato de medroxiprogesterona, ácido meclofenâmico) pode aumentar significativamente a exposição ao nalmefeno. Não é provável que tal represente um problema com a utilização ocasional, mas se for iniciado em simultâneo um tratamento prolongado com um inibidor potente da UGT2B7, não se pode excluir o potencial para aumento da exposição ao nalmefeno.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Indutores da UGT

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Fenobarbital

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Rifampicina

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Omeprazol

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Nalmefeno + Dexametasona

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: A administração concomitante com um indutor da UGT (por exemplo, dexametasona, fenobarbital, rifampicina, omeprazol) pode potencialmente originar concentrações plasmáticas subterapêuticas de nalmefeno.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno + Analgésicos Opiáceos

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno + Antitússicos

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno + Antidiarreicos

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Nalmefeno + Antipiréticos

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Se Nalmefeno for administrado concomitantemente com agonistas opioides (por exemplo, certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos medicamentos antidiarreicos e analgésicos opioides), o doente pode não beneficiar da administração do agonista opioide.

Nalmefeno + Álcool

Observações: Não foram realizados estudos de interação medicamentosa in vivo.
Interações: Não existem interações medicamentosas farmacocinéticas clinicamente relevantes entre o nalmefeno e o álcool. Parece existir um pequeno compromisso do desempenho cognitivo e psicomotor após administração do nalmefeno. No entanto, o efeito do nalmefeno e do álcool em associação não excedeu a soma dos efeitos de cada uma das substâncias quando administradas indiv idualmente. A administração simultânea de álcool e Nalmefeno não previne os efeitos tóxicos do álcool.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

É necessária precaução quando são utilizados medicamentos tais como diclofenac (medicamento anti-inflamatório utilizado para tratar, por exemplo, a dor muscular), fluconazol (antibiótico utilizado para tratar doenças causadas por certos tipos de fungos), omeprazol (medicamento utilizado para bloquear a produção de ácido no estômago), ou rifampicina (antibiótico utilizado para tratar doenças causadas por certos tipos de bactérias) juntamente com este medicamento.

Se toma medicamentos que contêm opioides, os efeitos destes medicamentos serão reduzidos ou abolidos se os tomar em conjunto com Selincro.

Estes medicamentos incluem certos tipos de medicamentos para a tosse e constipações, certos tipos de medicamentos para a diarreia e analgésicos fortes.

Não é recomendado durante a gravidez.

Deve ser tomada uma decisão quanto a interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapêutica com este medicamento, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.

Este medicamento pode causar reações adversas como náuseas, tonturas, insónia e cefaleia.

A maioria destas reações foi ligeira ou moderada, associada ao início do tratamento, e de curta duração.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017