Nalmefeno
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(4R,4aS,7aS,12bS)-3-(cyclopropylmethyl)-7-methylidene-2,4,5,6,7a,
13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-4a,9-diol
PubChem
5284594
DrugBank
DB06230
ChemSpider
4447642
Código ATC
N07
|
N07BB
DCB
06204
UNII
TOV02TDP9I
KEGG
D02104
ChEBI
CHEBI:7457
ChEMBL
CHEMBL982
Fórmula química
C21H25NO3
Massa molar
375.9 g/mol (hydrochloride)
SMILES
OC (C1=C2 [C@@] 34 [C@H] 5O1) =CC=C2C [C@@H] (N (CC4) CC6CC6) [C@] 3 (O) CCC5=C
InChI
1S/C21H25NO3/c1-12-6-7-21 (24) 16-10-14-4-5-15 (23) 18-17 (14) 20 (21, 19 (12) 25-18) 8-9-22 (16) 11-13-2-3-13/h4-5, 13, 16, 19, 23-24H, 1-3, 6-11H2/t16-, 19+, 20+, 21-/m1/s1
Key
WJBLNOPPDWQMCH-MBPVOVBZSA-N
Ponto de fusão
190.50°C
Ponto de ebulição
507.9±50.0 °C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água a 25ºC (mg / L): 387,3
Biodisponibilidade
Nalmefeno é rapidamente absorvido após uma administração oral. A biodisponibilidade oral absoluta do nalmefeno é de 41%.
Metabolismo
Após administração oral, o nalmefeno sofre um metabolismo rápido e extenso, sendo convertido no metabólito principal nalmefeno 3-O-glucoronido, sendo a enzima UGT2B7 a principal responsável pela conversão e as enzimas UGT1A3 e UGT1A8 contribuidores menores.
Semi-Vida
A semi-vida terminal do Nalmefeno foi estimada em 12,5 horas.
Ligação plasmática
A ligação do nalmefeno às proteínas do plasma é de aproximadamente 30%.
Excreção
54% da dose total é excretada na urina como nalmefeno 3-O-glucoronido, enquanto o nalmefeno e os seus outros metabólitos estão presentes na urina em quantidades inferiores a 3%.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Selincro
Licença
H. Lundbeck A/S
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
