Nalfurafina

O que é
A nalfurafina é um antipruriginoso que é comercializado no Japão para o tratamento de prurido urémico em indivíduos com doença renal crónica em hemodiálise.
Ele actua como um agonista potente, selectivo, do receptor κ-opióide de penetração central (KOR) e é o primeiro e actualmente o único agonista selectivo do KOR aprovado para uso clínico.
Também foi duplamente referido como o "primeiro medicamento opióide não narcótico" da história.
Usos comuns
Tratamento de prurido urémico em indivíduos com doença renal crónica em hemodiálise.
Tipo
Molécula pequena.
História
A nalfurafina foi derivada da modificação estrutural do antagonista opióide naltrexona.
Foi sintetizado e caracterizado pela primeira vez em 1998 e foi aprovado para uso clínico no Japão como medicamento intravenoso sob a marca Remitch em 2009.
O medicamento foi originalmente desenvolvido como analgésico em cirurgia, mas, embora eficaz em modelos animais de nocicepção, foi reaproveitado como antiprurítico em doses mais baixas de tratamento devido a uma incidência aparentemente inaceitável de efeitos sedativos em humanos.
A partir de 2015, a nalfurafina também está em ensaios clínicos para o tratamento do prurido colestático no Japão para pacientes com doença hepática crónica e para o tratamento do prurido urémico nos Estados Unidos.
Indicações
Tratamento de prurido urémico em indivíduos com doença renal crónica em hemodiálise.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
A nalfurafina é um agonista completo selectivo, de acção central, altamente potente e oralmente do receptor κ-opióide (KOR) (Ki = 75 pM; EC50 = 25 pM).
A nalfurafina mostra propriedades atípicas como um agonista da KOR em relação a outras substâncias.
Notavelmente, ele não substitui completamente o agonista protótipo do KOR U-50488 em roedores, indicando diferenças qualitativas nos efeitos discriminativos dos dois compostos.
Além disso, ao contrário do U-50488, ele não produz aversão ao local condicionado nem preferência em roedores.
O medicamento é um derivado do 4,5-epoximorfinano e é estruturalmente único em relação a outros agonistas do KOR.
A nalfurafina pode ser um agonista tendencioso do KOR ou um agonista selectivo do subtipo KOR.
De facto, verificou-se que ele actua como um agonista tendencioso do KOR, preferindo a activação da sinalização de β-arrestina in vitro, mas paradoxalmente, o β-arrestina parece ser responsável pela aversão induzida por KOR e a nalfurafina além disso mostra efeitos paradoxais in vivo que não são consistentes com seu perfil in vitro.
Como tal, são necessárias mais pesquisas para esclarecer os mecanismos e efeitos distintos desse medicamento.

Verificou-se que a nalfurafina in vitro liga-se ao receptor μ-opióide e possui fraca actividade agonista parcial nesse local, embora com afinidade muito menor em relação ao KOR.
No entanto, in vivo, a nalfurafina não mostrou indicações de agonismo ou antagonismo da MOR em animais ou seres humanos, incluindo nenhuma evidência de efeitos recompensadores ou reforçadores ou dependência física.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Nalfurafina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências

Sem informação.

Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021