Nafarrelina
O que é
A Nafarrelina é um agonista sintético potente da hormona libertadora das gonadotrofinas com 3-substituição (2-naftil)-D-alanina no resíduo 6.
A Nafarrelina tem sido usada em tratamentos de puberdade precoce central e endometriose.
A Nafarrelina tem sido usada em tratamentos de puberdade precoce central e endometriose.
Usos comuns
Tratamento de endometriose, incluindo o alívio da dor e redução da lesão.
Também é usado para o tratamento de puberdade precoce (puberdade precoce central) em crianças de ambos os sexos.
A Nafarrelina é uma hormona liberatadora das gonadotrofinas (GnRH).
Funciona através da diminuição da produção de certos esteróides no organismo, o que diminui os sintomas de endometriose ou puberdade precoce.
Também é usado para o tratamento de puberdade precoce (puberdade precoce central) em crianças de ambos os sexos.
A Nafarrelina é uma hormona liberatadora das gonadotrofinas (GnRH).
Funciona através da diminuição da produção de certos esteróides no organismo, o que diminui os sintomas de endometriose ou puberdade precoce.
Tipo
Molécula pequena.
História
A nafarelina foi introduzida para uso médico em 1990.
O medicamento é um dos dois únicos análogos do GnRH usados clinicamente que estão disponíveis como sprays nasais, sendo o outro a buserelina.
O medicamento é um dos dois únicos análogos do GnRH usados clinicamente que estão disponíveis como sprays nasais, sendo o outro a buserelina.
Indicações
Para o tratamento da puberdade precoce central (puberdade precoce verdadeira, dependente de GnRH, precocidade precoce, precocidade isosexual completa) em crianças de ambos os sexos e para o tratamento da endometriose.
Classificação CFT
8.6 : Estimulantes da ovulacção e gonadotropinas
Mecanismo De Acção
Como a GnRH, a administração inicial ou intermitente de Nafarelina estimula a libertação da hormona gonadotrofina luteinizante (LH) e hormona folículo-estimulante (FSH) pela glândula pituitária, que por sua vez aumenta a produção de estradiol transitoriamente em mulheres e de testosterona em ambos os sexos.
No entanto, com uma administração diária contínua, Nafarelina ocupa continuamente o receptor de GnRH, que conduz a uma diminuição da regulação reversível dos receptores de GnRH na glândula pituitária e a desensibilização da gonadotrofos pituitária.
Isto provoca um declínio significativo e sustentado na produção de LH e FSH. A queda na produção de gonadotrofina e libertação provoca uma diminuição dramática reversível na síntese de estradiol, progesterona e testosterona pelos ovários ou testículos.
Como endométrio normal, os implantes de endometriósicos contêm receptores de estrogénio. O estrogénio estimula o crescimento do endométrio.
A utilização de Nafarelina induz anovulação e amenorreia e diminui as concentrações séricas de estradiol para o intervalo de pós-menopausa, a qual induz a atrofia dos implantes de endometriose.
No entanto, a Nafarelina não suprime a fisiopatologia subjacente da endometriose. Em crianças com puberdade precoce central de recebimento a Nafarelina, LH sérica, as concentrações de testosterona e estradiol retomam os níveis pré-púberes. Isso resulta na supressão das características sexuais secundárias e taxa de crescimento linear e maturação esquelética decresce.
Na descontinuação da Nafarelina, os efeitos da droga são invertidos, ou seja, a FSH e LH geralmente retornam aos níveis de pré-tratamento.
No entanto, com uma administração diária contínua, Nafarelina ocupa continuamente o receptor de GnRH, que conduz a uma diminuição da regulação reversível dos receptores de GnRH na glândula pituitária e a desensibilização da gonadotrofos pituitária.
Isto provoca um declínio significativo e sustentado na produção de LH e FSH. A queda na produção de gonadotrofina e libertação provoca uma diminuição dramática reversível na síntese de estradiol, progesterona e testosterona pelos ovários ou testículos.
Como endométrio normal, os implantes de endometriósicos contêm receptores de estrogénio. O estrogénio estimula o crescimento do endométrio.
A utilização de Nafarelina induz anovulação e amenorreia e diminui as concentrações séricas de estradiol para o intervalo de pós-menopausa, a qual induz a atrofia dos implantes de endometriose.
No entanto, a Nafarelina não suprime a fisiopatologia subjacente da endometriose. Em crianças com puberdade precoce central de recebimento a Nafarelina, LH sérica, as concentrações de testosterona e estradiol retomam os níveis pré-púberes. Isso resulta na supressão das características sexuais secundárias e taxa de crescimento linear e maturação esquelética decresce.
Na descontinuação da Nafarelina, os efeitos da droga são invertidos, ou seja, a FSH e LH geralmente retornam aos níveis de pré-tratamento.
Posologia Orientativa
Endometriose
Adultos:
Intranasal de 400 mcg / dia (200 mcg (1 aerossol) em uma narina de manhã e 200 mcg (1 pulverizador) na outra narina de noite.
Para a supressão de longo prazo, de 800 mcg / dia (uma pulverização em cada narina duas vezes por dia) poderá ser necessários.
Puberdade Central Precoce
Crianças:
Intranasal 1.600 mcg / dia, 400 mcg (2 sprays) em cada narina, de manhã e 400 mcg (2 sprays) em cada narina, à noite. Em alguns pacientes, pode ser necessário 1,800 mcg / dia (3 pulverizações em narinas alternadas 3 vezes ao dia).
Adultos:
Intranasal de 400 mcg / dia (200 mcg (1 aerossol) em uma narina de manhã e 200 mcg (1 pulverizador) na outra narina de noite.
Para a supressão de longo prazo, de 800 mcg / dia (uma pulverização em cada narina duas vezes por dia) poderá ser necessários.
Puberdade Central Precoce
Crianças:
Intranasal 1.600 mcg / dia, 400 mcg (2 sprays) em cada narina, de manhã e 400 mcg (2 sprays) em cada narina, à noite. Em alguns pacientes, pode ser necessário 1,800 mcg / dia (3 pulverizações em narinas alternadas 3 vezes ao dia).
Administração
Administrar por via intranasal com bomba calibrada-spray.
Incline a cabeça do paciente ligeiramente para trás.
Para administrar mais de 1 pulverização por narina, espere 30 segundos entre sprays.
Para tratar a endometriose, começar o tratamento entre os dias 2 e 4 do ciclo menstrual.
Incline a cabeça do paciente ligeiramente para trás.
Para administrar mais de 1 pulverização por narina, espere 30 segundos entre sprays.
Para tratar a endometriose, começar o tratamento entre os dias 2 e 4 do ciclo menstrual.
Contra-Indicações
Não use Nafarrelina se:
– é alérgico à Nafarrelina, GnRH ou outro agonista de GnRH (por exemplo, histrelina), estiver grávida, pode ficar grávida ou a amamentar
– não diagnosticada sangramento vaginal anormal
– é alérgico à Nafarrelina, GnRH ou outro agonista de GnRH (por exemplo, histrelina), estiver grávida, pode ficar grávida ou a amamentar
– não diagnosticada sangramento vaginal anormal
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o Médico se qualquer destes efeitos secundários mais comuns persistirem ou se tornarem incómodos:
– Acne; caspa; diminuição do desejo sexual, cefaleia, afrontamentos, alterações de humor, dor muscular, irritação nasal; coriza; aumento ou diminuição temporária no tamanho dos seios; dificuldade para dormir; secura vaginal; mudança de peso.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
– reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar; aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua), dor torácica, continuou períodos menstruais, depressão, batimentos cardíacos irregulares, alterações mentais ou do humor, convulsões; sangramento vaginal grave, persistente ou incomum, falta de ar, dor de estômago, dor de cabeça súbita ou vómitos, inchaço das mãos ou pés; alterações na visão, corrimento vaginal esbranquiçada ou acastanhada; amarelecimento dos olhos ou da pele.
– Acne; caspa; diminuição do desejo sexual, cefaleia, afrontamentos, alterações de humor, dor muscular, irritação nasal; coriza; aumento ou diminuição temporária no tamanho dos seios; dificuldade para dormir; secura vaginal; mudança de peso.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
– reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar; aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua), dor torácica, continuou períodos menstruais, depressão, batimentos cardíacos irregulares, alterações mentais ou do humor, convulsões; sangramento vaginal grave, persistente ou incomum, falta de ar, dor de estômago, dor de cabeça súbita ou vómitos, inchaço das mãos ou pés; alterações na visão, corrimento vaginal esbranquiçada ou acastanhada; amarelecimento dos olhos ou da pele.
Advertências
Aleitamento:O uso é contra-indicado durante a amamentação.
Gravidez:O uso em mulheres que estão ou podem engravidar é contra-indicado.
Precauções Gerais
Pode observar-se uma pequena perda na densidade óssea durante o tratamento, alguma da qual pode não ser reversível. O risco é mais elevado em pacientes que fumam ou têm osteoporose e em alcoólatras.
A mulher, não deve usar a Nafarrelina nasal se tiver sangramento vaginal anormal que não tenha sido vista por um Médico, ou se estiver grávida ou a amamentar.
Contacte o médico imediatamente se tiver sangramento menstrual intenso ou persistente, dor pélvica ou inchaço, aumento da sede, aumento da frequência urinária, dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou ombro, sudorese ou mal-estar geral, dormência súbita ou fraqueza, dor de cabeça súbita e grave, confusão, ou problemas com a visão, discurso, ou o equilíbrio.
A mulher, não deve usar a Nafarrelina nasal se tiver sangramento vaginal anormal que não tenha sido vista por um Médico, ou se estiver grávida ou a amamentar.
Contacte o médico imediatamente se tiver sangramento menstrual intenso ou persistente, dor pélvica ou inchaço, aumento da sede, aumento da frequência urinária, dor no peito ou sensação de peso, dor que se estende para o braço ou ombro, sudorese ou mal-estar geral, dormência súbita ou fraqueza, dor de cabeça súbita e grave, confusão, ou problemas com a visão, discurso, ou o equilíbrio.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose logo que se lembrar. Salte a dose se for quase hora da sua próxima toma programada. Não use medicamento extra para compensar a dose perdida.
Cuidados no Armazenamento
Recipiente de armazenamento na vertical, à temperatura ambiente controlada 15 a 30 graus centígrados. Proteger da luz.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O uso em mulheres que estão ou podem engravidar é contra-indicado.
A gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento e métodos de contracepção de barreira devem ser usados durante o tratamento.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada sobre os possíveis danos ao feto. Alguns especialistas recomendam a interrupção do tratamento se a paciente engravidar.
O uso é contra-indicado durante a amamentação.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
O uso em mulheres que estão ou podem engravidar é contra-indicado.
A gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento e métodos de contracepção de barreira devem ser usados durante o tratamento.
Se este medicamento for usado durante a gravidez, ou se a paciente engravidar enquanto estiver tomando este medicamento, a paciente deve ser informada sobre os possíveis danos ao feto. Alguns especialistas recomendam a interrupção do tratamento se a paciente engravidar.
O uso é contra-indicado durante a amamentação.
Os efeitos no lactente são desconhecidos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
