Nabiximols
O que é
Os nabiximóis são uma preparação à base de plantas que contém uma quantidade definida de canabinóides específicos formulados para administração por pulverização oromucosa com potencial actividade analgésica.
Os nabiximóis contêm um extracto padronizado de tetra-hidrocanabinol (THC), o canabinóide canabinóide não psicoativo (CBD), outros canabinóides menores, flavonóides e terpenos de duas variedades de plantas de cannabis.
Os canabinóides interagem com os receptores de canabinóide 1 acoplados à proteína G (CB1) no sistema nervoso central, resultando em efeitos analgésicos, eufóricos e anticonvulsivos.
Os nabiximóis contêm um extracto padronizado de tetra-hidrocanabinol (THC), o canabinóide canabinóide não psicoativo (CBD), outros canabinóides menores, flavonóides e terpenos de duas variedades de plantas de cannabis.
Os canabinóides interagem com os receptores de canabinóide 1 acoplados à proteína G (CB1) no sistema nervoso central, resultando em efeitos analgésicos, eufóricos e anticonvulsivos.
Usos comuns
Tratamento adjuvante no alívio sintomático da espasticidade em pacientes com esclerose múltipla (EM) que não responderam adequadamente a outras terapias e demonstraram melhora significativa durante um estudo inicial de terapia.
Tratamento adjuvante no alívio sintomático da dor neuropática em pacientes adultos com esclerose múltipla (EM) e como tratamento analgésico adjuvante em pacientes adultos com cancro avançado que apresentam dor moderada a intensa durante a dose mais alta tolerada de terapia opióide forte para dor persistente no fundo.
Tratamento adjuvante no alívio sintomático da dor neuropática em pacientes adultos com esclerose múltipla (EM) e como tratamento analgésico adjuvante em pacientes adultos com cancro avançado que apresentam dor moderada a intensa durante a dose mais alta tolerada de terapia opióide forte para dor persistente no fundo.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Tratamento adjuvante no alívio sintomático da espasticidade em pacientes com esclerose múltipla (EM) que não responderam adequadamente a outras terapias e demonstraram melhora significativa durante um estudo inicial de terapia.
Tratamento adjuvante no alívio sintomático da dor neuropática em pacientes adultos com esclerose múltipla (EM) e como tratamento analgésico adjuvante em pacientes adultos com cancro avançado que apresentam dor moderada a intensa durante a dose mais alta tolerada de terapia opióide forte para dor persistente no fundo.
Tratamento adjuvante no alívio sintomático da dor neuropática em pacientes adultos com esclerose múltipla (EM) e como tratamento analgésico adjuvante em pacientes adultos com cancro avançado que apresentam dor moderada a intensa durante a dose mais alta tolerada de terapia opióide forte para dor persistente no fundo.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O principal componente psicoativo da Cannabis, o delta 9-tetra-hidrocanabinol (Δ9-THC), demonstra seus efeitos através da fraca actividade agonista parcial dos receptores Cannabinoid-1 (CB1R) e Cannabinoid-2 (CB2R).
Essa actividade resulta nos efeitos bem conhecidos do consumo de cannabis, como aumento do apetite, dor reduzida e alterações nos processos emocionais e cognitivos.
Em contraste com a fraca actividade agonista do THC, o CBD demonstrou actuar como um modulador alostérico negativo do receptor canabinóide CB1, o mais abundante receptor acoplado à proteína G (GPCR) no corpo 2.
A regulação alostérica é alcançada através da modulação do receptor actividade em um local funcionalmente distinto do local de ligação do agonista ou antagonista.
Os efeitos modulatórios alostéricos negativos do CBD são terapeuticamente importantes, pois os agonistas directos são limitados por seus efeitos psicomiméticos, enquanto os antagonistas directos são limitados por seus efeitos depressivos 2.
Há evidências adicionais de que o CBD também activa os receptores serotoninérgicos 5-HT1A e vanilóides TRPV1-2, antagoniza os receptores alfa-1 adrenérgicos e µ-opióides, inibe a captação sinaptossomal de noradrenalina, dopamina, serotonina e ácido gaminobutírico e captação celular de anandamida, actua sobre A mitocôndria armazena Ca2, bloqueia os canais Ca2 activados por baixa voltagem (tipo T), estimula a actividade do receptor inibidor da glicina e inibe a actividade da hidrolase da amida graxa (FAAH).
Essa actividade resulta nos efeitos bem conhecidos do consumo de cannabis, como aumento do apetite, dor reduzida e alterações nos processos emocionais e cognitivos.
Em contraste com a fraca actividade agonista do THC, o CBD demonstrou actuar como um modulador alostérico negativo do receptor canabinóide CB1, o mais abundante receptor acoplado à proteína G (GPCR) no corpo 2.
A regulação alostérica é alcançada através da modulação do receptor actividade em um local funcionalmente distinto do local de ligação do agonista ou antagonista.
Os efeitos modulatórios alostéricos negativos do CBD são terapeuticamente importantes, pois os agonistas directos são limitados por seus efeitos psicomiméticos, enquanto os antagonistas directos são limitados por seus efeitos depressivos 2.
Há evidências adicionais de que o CBD também activa os receptores serotoninérgicos 5-HT1A e vanilóides TRPV1-2, antagoniza os receptores alfa-1 adrenérgicos e µ-opióides, inibe a captação sinaptossomal de noradrenalina, dopamina, serotonina e ácido gaminobutírico e captação celular de anandamida, actua sobre A mitocôndria armazena Ca2, bloqueia os canais Ca2 activados por baixa voltagem (tipo T), estimula a actividade do receptor inibidor da glicina e inibe a actividade da hidrolase da amida graxa (FAAH).
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Spray oromucoso.
Contra-Indicações
Alergia aos extratos de canábis.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deixe de tomar e fale com o médico ou dirija-se imediatamente ao hospital se sentir qualquer um dos efeitos secundários graves, pois necessitará de ser monitorizado até que os sintomas desapareçam:
• ver ou ouvir coisas que não existem (alucinações).
• acreditar em ideias que não são verdadeiras.
• sensação que outras pessoas estão contra si.
• pensamentos suicidas.
• sensação de depressão ou confusão.
• sensação de hiperexcitação ou sentir-se desligado da realidade. A ocorrência dos seguintes efeitos secundários é mais provável quando começa o seu tratamento. Na maioria dos casos, os efeitos secundários são bastante ligeiros e geralmente desaparecem em alguns dias.
Se tiver qualquer dos seguintes efeitos secundários, utilize menos pulverizações ou pare de utilizar este medicamento até voltar a sentir-se normal.
Quando começar a utilizar novamente o medicamento, volte a utilizar o número de pulverizações com que não sentia estes efeitos indesejados.
Se tiver quaisquer outros possíveis efeitos secundários, fale com o médico ou farmacêutico.
Muito frequentes (afectam mais do que 1 em 10 pessoas)
• Sensação de tonturas ou cansaço.
Frequentes (afectam menos de 1 em 10 pessoas)
• Problemas de memória ou dificuldade em concentrar-se.
• Sensação de sonolência ou de vertigens.
• Visão desfocada.
• Dificuldade em falar.
• Comer mais ou menos do que é habitual.
• Alteração do sentido do paladar ou a boca seca.
• Prisão de ventre ou diarreia.
• Enjoos ou vómitos.
• Problemas na boca, incluindo ardor, dor ou úlceras na boca.
• Falta de energia ou sensação de fraqueza ou mal-estar geral.
• Sensação anormal ou de embriaguez.
• Perda do equilíbrio ou queda.
Pouco frequentes (afectam menos de 1 em 100 pessoas)
• Desmaio.
• Alterações da frequência do pulso, da frequência cardíaca ou da tensão arterial.
• Dores de garganta ou garganta irritada.
• Dor de barriga.
• Alteração da cor da boca ou dentes.
• Irritação onde este medicamento é pulverizado.
• Boca vermelha e inchada ou a descamar. Não continue a efectuar pulverizações nessas zonas.
• ver ou ouvir coisas que não existem (alucinações).
• acreditar em ideias que não são verdadeiras.
• sensação que outras pessoas estão contra si.
• pensamentos suicidas.
• sensação de depressão ou confusão.
• sensação de hiperexcitação ou sentir-se desligado da realidade. A ocorrência dos seguintes efeitos secundários é mais provável quando começa o seu tratamento. Na maioria dos casos, os efeitos secundários são bastante ligeiros e geralmente desaparecem em alguns dias.
Se tiver qualquer dos seguintes efeitos secundários, utilize menos pulverizações ou pare de utilizar este medicamento até voltar a sentir-se normal.
Quando começar a utilizar novamente o medicamento, volte a utilizar o número de pulverizações com que não sentia estes efeitos indesejados.
Se tiver quaisquer outros possíveis efeitos secundários, fale com o médico ou farmacêutico.
Muito frequentes (afectam mais do que 1 em 10 pessoas)
• Sensação de tonturas ou cansaço.
Frequentes (afectam menos de 1 em 10 pessoas)
• Problemas de memória ou dificuldade em concentrar-se.
• Sensação de sonolência ou de vertigens.
• Visão desfocada.
• Dificuldade em falar.
• Comer mais ou menos do que é habitual.
• Alteração do sentido do paladar ou a boca seca.
• Prisão de ventre ou diarreia.
• Enjoos ou vómitos.
• Problemas na boca, incluindo ardor, dor ou úlceras na boca.
• Falta de energia ou sensação de fraqueza ou mal-estar geral.
• Sensação anormal ou de embriaguez.
• Perda do equilíbrio ou queda.
Pouco frequentes (afectam menos de 1 em 100 pessoas)
• Desmaio.
• Alterações da frequência do pulso, da frequência cardíaca ou da tensão arterial.
• Dores de garganta ou garganta irritada.
• Dor de barriga.
• Alteração da cor da boca ou dentes.
• Irritação onde este medicamento é pulverizado.
• Boca vermelha e inchada ou a descamar. Não continue a efectuar pulverizações nessas zonas.
Advertências
Gravidez:Não utilize este medicamento durante a gravidez, a menos que aconselhado pelo seu médico.
Aleitamento:Não utilize este medicamento enquanto estiver a amamentar.
Condução:Não deve conduzir ou utilizar máquinas quando começa a tomar pela primeira vez este medicamento e até estar estabelecida uma dose diária estável e souber de que forma é afectado. Este medicamento pode causar sonolência e tonturas que podem alterar a sua capacidade de avaliação e o desempenho de tarefas especializadas. Mesmo quando estiver mais habituado a tomar este medicamento e a sua dose for estável, não deve conduzir ou utilizar máquinas se este mediacmento causar efeitos como sonolência ou tonturas que podem alterar a sua capacidade de desempenhar estas tarefas. Se tiver dúvidas, não conduza nem utilize máquinas.
Precauções Gerais
• se está grávida ou a planear engravidar.
• se tem menos de 18 anos de idade.
• se tem epilepsia ou tem regularmente convulsões.
• se tem problemas de rins.
• se tem problemas de fígado moderados a graves.
• se tem um problema grave de coração como angina de peito, um ataque cardíaco anterior, tensão arterial elevada mal controlada ou um problema com a frequência cardíaca ou os batimentos do seu coração.
• se é uma pessoa idosa, especialmente se tem dificuldades em efectuar as suas actividades diárias, como por exemplo preparar alimentos e bebidas quentes.
• se abusou anteriormente de qualquer droga ou substância.
Quer seja homem ou mulher, deve utilizar um método contraceptivo fiável enquanto estiver a utilizar estemedicamento.
• se tem menos de 18 anos de idade.
• se tem epilepsia ou tem regularmente convulsões.
• se tem problemas de rins.
• se tem problemas de fígado moderados a graves.
• se tem um problema grave de coração como angina de peito, um ataque cardíaco anterior, tensão arterial elevada mal controlada ou um problema com a frequência cardíaca ou os batimentos do seu coração.
• se é uma pessoa idosa, especialmente se tem dificuldades em efectuar as suas actividades diárias, como por exemplo preparar alimentos e bebidas quentes.
• se abusou anteriormente de qualquer droga ou substância.
Quer seja homem ou mulher, deve utilizar um método contraceptivo fiável enquanto estiver a utilizar estemedicamento.
Cuidados com a Dieta
Em geral, as bebidas alcoólicas devem ser evitadas enquanto estiver este medicamento, especialmente no início do tratamento ou quando a dose for alterada. Se beber álcool enquanto estiver a utilizar este medicamento, tenha em consideração que a utilização deste medicamento e álcool em simultâneo pode aumentar os seus efeitos (tais como perda de equilíbrio ou da capacidade para responder rapidamente) os quais podem aumentar o risco de quedas e de outros acidentes.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento pode afectar o modo como actuam os métodos hormonais de controlo da natalidade, tais como a pílula ou os implantes contraceptivos. Tal significa que deve utilizar um método contraceptivo adicional.
Quer seja homem ou mulher deve utilizar um método contraceptivo de barreira fiável, tal como um preservativo, um diafragma ou um cone enquanto estiver a utilizar este medicamento. Continue a fazê-lo durante pelo menos 3 meses após o seu tratamento ter sido interrompido.
Não utilize este medicamento durante a gravidez, a menos que aconselhado pelo médico.
Não utilize este medicamento enquanto estiver a amamentar.
Não deve conduzir ou utilizar máquinas quando começa a tomar pela primeira vez este medicamento e até estar estabelecida uma dose diária estável e souber de que forma é afectado. Este medicamento pode causar sonolência e tonturas que podem alterar a sua capacidade de avaliação e o desempenho de tarefas especializadas.
Mesmo quando estiver mais habituado a tomar este medicamento e a sua dose for estável, não deve conduzir ou utilizar máquinas se este medicamento causar efeitos como sonolência ou tonturas que podem alterar a sua capacidade de desempenhar estas tarefas. Se tiver dúvidas, não conduza nem utilize máquinas.
Este medicamento pode afectar o modo como actuam os métodos hormonais de controlo da natalidade, tais como a pílula ou os implantes contraceptivos. Tal significa que deve utilizar um método contraceptivo adicional.
Quer seja homem ou mulher deve utilizar um método contraceptivo de barreira fiável, tal como um preservativo, um diafragma ou um cone enquanto estiver a utilizar este medicamento. Continue a fazê-lo durante pelo menos 3 meses após o seu tratamento ter sido interrompido.
Não utilize este medicamento durante a gravidez, a menos que aconselhado pelo médico.
Não utilize este medicamento enquanto estiver a amamentar.
Não deve conduzir ou utilizar máquinas quando começa a tomar pela primeira vez este medicamento e até estar estabelecida uma dose diária estável e souber de que forma é afectado. Este medicamento pode causar sonolência e tonturas que podem alterar a sua capacidade de avaliação e o desempenho de tarefas especializadas.
Mesmo quando estiver mais habituado a tomar este medicamento e a sua dose for estável, não deve conduzir ou utilizar máquinas se este medicamento causar efeitos como sonolência ou tonturas que podem alterar a sua capacidade de desempenhar estas tarefas. Se tiver dúvidas, não conduza nem utilize máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
