Momelotinib
O que é
Momelotinib ou Momelotinibe é um medicamento anticancerígeno usado para o tratamento da mielofibrose.
É um inibidor da Janus quinase.
É um inibidor da Janus quinase.
Usos comuns
Momelotinib é indicado para o tratamento de mielofibrose (MF) de risco intermediário ou alto, incluindo MF primária ou MF secundária [pós-policitemia vera (PV) e pós-trombocitemia essencial (TE)], em adultos com anemia.
Tipo
Molécula pequena
História
Momelotinib foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em setembro de 2023.
Foi aprovado na UE em janeiro de 2024.
Foi aprovado na UE em janeiro de 2024.
Indicações
Momelotinib é utilizado para tratar o baço aumentado ou outros sintomas relacionados com a doença em doentes adultos com mielofibrose, uma forma rara de cancro do sangue e anemia moderada a grave.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Uma das vias moleculares que foram implicadas na patogênese da MF é o transdutor de sinal da proteína tirosina quinase (JAK) Janus constitutivamente activado e desregulado e a sinalização do activador da transcrição (STAT), que se acredita impulsionar a produção anormal de citocinas pró-inflamatórias no estroma da medula óssea. Uma via de sinalização JAK-STAT aberrante na MF pode ou não ser causada por mutações JAK, como JAK2V617F.
Momelotinib é um inibidor competitivo de adenosina trifosfato de JAK1 e JAK2 de tipo selvagem, bem como do mutante JAK2V617F, que contribuem para a sinalização de várias citocinas e factores de crescimento que são importantes para a hematopoiese e a função imunológica. Momelotinib e seu principal metabólito circulante humano, M21, apresentam maior actividade inibitória para JAK2 em comparação com outros membros da família JAK - JAK3 e tirosina quinase 2 (TYK2). Momelotinib e M21 inibem adicionalmente o receptor de ativina A tipo 1 (ACVR1), também conhecido como quinase 2 semelhante ao receptor de ativina (ALK2), que produz inibição subsequente da expressão de hepcidina hepática e aumento da disponibilidade de ferro, resultando em aumento da produção de glóbulos vermelhos. A sinalização JAK desregulada também pode contribuir para a inflamação e hiperactivação do ACVR1. A supressão da hepcidina pelo Momelotinib aumenta o ferro e a hemoglobina circulantes e estimula a eritropoiese na medula óssea.
Momelotinib é um inibidor competitivo de adenosina trifosfato de JAK1 e JAK2 de tipo selvagem, bem como do mutante JAK2V617F, que contribuem para a sinalização de várias citocinas e factores de crescimento que são importantes para a hematopoiese e a função imunológica. Momelotinib e seu principal metabólito circulante humano, M21, apresentam maior actividade inibitória para JAK2 em comparação com outros membros da família JAK - JAK3 e tirosina quinase 2 (TYK2). Momelotinib e M21 inibem adicionalmente o receptor de ativina A tipo 1 (ACVR1), também conhecido como quinase 2 semelhante ao receptor de ativina (ALK2), que produz inibição subsequente da expressão de hepcidina hepática e aumento da disponibilidade de ferro, resultando em aumento da produção de glóbulos vermelhos. A sinalização JAK desregulada também pode contribuir para a inflamação e hiperactivação do ACVR1. A supressão da hepcidina pelo Momelotinib aumenta o ferro e a hemoglobina circulantes e estimula a eritropoiese na medula óssea.
Posologia Orientativa
Dosagem recomendada: 200 mg por via oral uma vez ao dia com ou sem alimentos.
Insuficiência hepática grave (Classe C de Child-Pugh): Reduza a dose inicial para 150 mg por via oral uma vez ao dia.
Insuficiência hepática grave (Classe C de Child-Pugh): Reduza a dose inicial para 150 mg por via oral uma vez ao dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Momelotinib.
Gravidez e amamentação.
Gravidez e amamentação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
As reacções adversas mais comuns incluem tontura, fadiga, infecção bacteriana, hemorragia, trombocitopenia, diarreia e náusea.
Advertências
Gravidez:Momelotinib não pode ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento:Momelotinib não deve ser utilizado durante a amamentação.
Condução:Momelotinib pode ter efeitos indesejáveis que afectam a sua capacidade de conduzir.
Precauções Gerais
Risco de infecções: Não inicie este medicamento em pacientes com infecção activa. Monitorize sinais e sintomas de infecção, incluindo reactivação da hepatite B, e inicie imediatamente o tratamento apropriado.
Trombocitopenia e Neutropenia: Controlar por redução ou interrupção da dose.
Hepatotoxicidade: Obtenha testes hepáticos antes do início e periodicamente durante o tratamento com este medicamento.
Eventos Cardiovasculares Adversos Maiores (MACE): Monitorize os sintomas, avalie e trate imediatamente.
Trombose: Avaliar e tratar prontamente os sintomas de trombose.
Malignidades: Monitorizar o desenvolvimento de malignidades secundárias, particularmente em fumadores actuais ou anteriores.
Trombocitopenia e Neutropenia: Controlar por redução ou interrupção da dose.
Hepatotoxicidade: Obtenha testes hepáticos antes do início e periodicamente durante o tratamento com este medicamento.
Eventos Cardiovasculares Adversos Maiores (MACE): Monitorize os sintomas, avalie e trate imediatamente.
Trombose: Avaliar e tratar prontamente os sintomas de trombose.
Malignidades: Monitorizar o desenvolvimento de malignidades secundárias, particularmente em fumadores actuais ou anteriores.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose seguinte à hora habitual no dia seguinte. Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Momelotinib não pode ser utilizado durante a gravidez. Se está grávida, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, não tome este medicamento, pois ele pode prejudicar o seu bebé.
Se é uma mulher que pode engravidar, tem de usar contracepção altamente eficaz enquanto estiver a tomar Momelotinib e tem de continuar a usar contracepção altamente eficaz durante, pelo menos, 1 semana após tomar a sua última dose. Actualmente, não se sabe se Momelotinib poderá reduzir a eficácia de contraceptivos orais, deste modo é recomendado adicionar um método barreira durante o tratamento e durante, pelo menos 1 semana após tomar a sua última dose deste medicamento.
Momelotinib não deve ser utilizado durante a amamentação. Não se sabe se passa para o leite materno.
Não pode ser excluído qualquer risco para os lactentes.
Informe o seu médico se estiver a amamentar antes de tomar este medicamento.
Momelotinib pode ter efeitos indesejáveis que afectam a sua capacidade de conduzir. Se sentir tonturas ou tiver visão turva, não conduza ou utilize máquinas até estes efeitos indesejáveis passarem.
Momelotinib não pode ser utilizado durante a gravidez. Se está grávida, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, não tome este medicamento, pois ele pode prejudicar o seu bebé.
Se é uma mulher que pode engravidar, tem de usar contracepção altamente eficaz enquanto estiver a tomar Momelotinib e tem de continuar a usar contracepção altamente eficaz durante, pelo menos, 1 semana após tomar a sua última dose. Actualmente, não se sabe se Momelotinib poderá reduzir a eficácia de contraceptivos orais, deste modo é recomendado adicionar um método barreira durante o tratamento e durante, pelo menos 1 semana após tomar a sua última dose deste medicamento.
Momelotinib não deve ser utilizado durante a amamentação. Não se sabe se passa para o leite materno.
Não pode ser excluído qualquer risco para os lactentes.
Informe o seu médico se estiver a amamentar antes de tomar este medicamento.
Momelotinib pode ter efeitos indesejáveis que afectam a sua capacidade de conduzir. Se sentir tonturas ou tiver visão turva, não conduza ou utilize máquinas até estes efeitos indesejáveis passarem.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
