Momelotinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N-(cyanomethyl)-4-[2-(4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]benzamide
PubChem
25062766
DrugBank
DB11763
ChemSpider
24676202
Código ATC
n.d.
DCB
Sem informação.
UNII
6O01GMS00P
KEGG
D10315
ChEBI
CHEBI:91407
ChEMBL
CHEMBL1078178
Fórmula química
C23H22N6O2
Massa molar
414.5 g/mol
SMILES
C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N
InChI
InChI=1S/C23H22N6O2/c24-10-12-25-22(30)18-3-1-17(2-4-18)21-9-11-26-23(28-21)27-19-5-7-20(8-6-19)29-13-15-31-16-14-29/h1-9,11H,12-16H2,(H,25,30)(H,26,27,28)
Key
ZVHNDZWQTBEVRY-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
O momelotinib é rapidamente absorvido após administração oral com uma biodisponibilidade de 97%.
Metabolismo
O momelotinib é metabolizado por múltiplas enzimas do citocromo P450 (CYP), incluindo CYP3A4 (36%), CYP2C8 (19%), CYP2C9 (17%), CYP2C19 (19%) e CYP1A2 (9%). M21 é inicialmente formado por oxidação do anel morfolina pelas mesmas enzimas CYP, seguido de metabolismo via aldeído oxidase. M21 é um metabólito importante em humanos que retém aproximadamente 40% da actividade farmacológica do progenitor. A proporção média de M21 para momelotinibe para AUC variou de 1,4 a 2,1. Momelotinibe pode sofrer hidrólise de amida, N-desalquilação, hidrólise de nitrila, oxidação de nitrila e glucuronidação.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação do momelotinib e do metabólito M21 é de quatro a oito horas.
Ligação plasmática
O momelotinib liga-se 91% às proteínas plasmáticas em voluntários saudáveis.
Excreção
O momelotinib é eliminado principalmente nas fezes e, em menor extensão, na urina. Após uma dose oral única de momelotinibe radiomarcado em indivíduos saudáveis, cerca de 69% da dose radioactiva total foi recuperada nas fezes, com M14 representando 21,4% da dose, momelotinibe e M21 representando cada um 13%, e outros 12 metabólitos representando o restantes 22%. Cerca de 28% da radioactividade foi recuperada na urina, sendo M21 a espécie principal.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Omjjara
Licença
GlaxoSmithKline (Ireland) Limited
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Março de 2024
