Metipranolol + Pilocarpina
O que é
Medicamentos usados no tratamento do glaucoma; Bloqueadores beta.
Metipranolol é um betabloqueador não selectivo usado em colírios para tratar o glaucoma. É rapidamente metabolizado em desacetilmetipranolol.
A pilocarpina é um medicamento usado para reduzir a pressão dentro do olho e tratar a boca seca. Como colírio, é usado para controlar o glaucoma de ângulo fechado até que a cirurgia possa ser realizada, hipertensão ocular, glaucoma primário de ângulo aberto e para provocar constrição da pupila após sua dilatação.
Metipranolol é um betabloqueador não selectivo usado em colírios para tratar o glaucoma. É rapidamente metabolizado em desacetilmetipranolol.
A pilocarpina é um medicamento usado para reduzir a pressão dentro do olho e tratar a boca seca. Como colírio, é usado para controlar o glaucoma de ângulo fechado até que a cirurgia possa ser realizada, hipertensão ocular, glaucoma primário de ângulo aberto e para provocar constrição da pupila após sua dilatação.
Usos comuns
Redução da pressão intra-ocular em doentes com glaucoma (de ângulo aberto, fechado) em situações em que a monoterapia com pilocarpina ou beta-bloqueadores é insuficiente.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
Redução da pressão intra-ocular em doentes com glaucoma (de ângulo aberto, fechado) em situações em que a monoterapia com pilocarpina ou beta-bloqueadores é insuficiente.
Classificação CFT
15.4.3 : Bloqueadores beta
Mecanismo De Acção
O Metipranolol é capaz de aderir às estruturas da córnea e do interior do olho.
O Metipranolol baixa a pressão intra-ocular por redução da produção de humor aquoso.
A resistência de escoamento não é influenciada.
A acção é baseada na específica componente de eficácia beta-adrenolítica.
O efeito farmacológico da pilocarpina, agente parassimpaticomimético de actuação directa, é baseado na estimulação dos receptores colinérgicos, dentro da área do sistema parasimpático.
A contracção do musculo ciliar é o agente crucial de acção, no olho.
Devido a esta contracção, o sistema trabecular, situado em frente do canal de Schlemm, é dilatado e o escoamento do humor aquoso é facilitado.
O Metipranolol baixa a pressão intra-ocular por redução da produção de humor aquoso.
A resistência de escoamento não é influenciada.
A acção é baseada na específica componente de eficácia beta-adrenolítica.
O efeito farmacológico da pilocarpina, agente parassimpaticomimético de actuação directa, é baseado na estimulação dos receptores colinérgicos, dentro da área do sistema parasimpático.
A contracção do musculo ciliar é o agente crucial de acção, no olho.
Devido a esta contracção, o sistema trabecular, situado em frente do canal de Schlemm, é dilatado e o escoamento do humor aquoso é facilitado.
Posologia Orientativa
Instilar uma gota no saco conjuntival 4 vezes ao dia.
A posologia deve ser ajustada de acordo com o nível de pressão intra-ocular desejada.
No glaucoma de ângulo fechado a posologia é de 1 gota em cada olho 4 vezes ao dia.
É aconselhado nesta situação o tratamento concomitante com outros fármacos como a acetozolamida e/ou hiperosmolar por via endovenosa.
A posologia deve ser ajustada de acordo com o nível de pressão intra-ocular desejada.
No glaucoma de ângulo fechado a posologia é de 1 gota em cada olho 4 vezes ao dia.
É aconselhado nesta situação o tratamento concomitante com outros fármacos como a acetozolamida e/ou hiperosmolar por via endovenosa.
Administração
Via oftálmica.
Contra-Indicações
Irite aguda e outras situações nas quais a contracção pupilar não seja desejada, como doença inflamatória aguda da câmara anterior do olho.
Hipersensibilidade a qualquer dos componentes do medicamento.
Asma brônquica, doenças pulmonares obstrutivas, choque, acidose metabólica, hipertiroidismo, gastrite e úlcera duodenal, obstruções do tubo digestivo (como ileus), distúrbios da micção devidos a obstrução urinária, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio auriculo-ventricular do segundo e terceiro grau, síndroma sinusal, bloqueio S-A, bradicardia (menos de 50 batimentos/minuto), hipotensão, estado avançado de perturbações da circulação periférica assim como lesões distróficas da córnea.
Não utilizar o medicamento a partir do 3º trimestre de gravidez.
Hipersensibilidade a qualquer dos componentes do medicamento.
Asma brônquica, doenças pulmonares obstrutivas, choque, acidose metabólica, hipertiroidismo, gastrite e úlcera duodenal, obstruções do tubo digestivo (como ileus), distúrbios da micção devidos a obstrução urinária, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio auriculo-ventricular do segundo e terceiro grau, síndroma sinusal, bloqueio S-A, bradicardia (menos de 50 batimentos/minuto), hipotensão, estado avançado de perturbações da circulação periférica assim como lesões distróficas da córnea.
Não utilizar o medicamento a partir do 3º trimestre de gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos secundários descritos de seguida foram registados com a administração do metipranolol e da pilocarpina, sendo a sua maioria de intensidade ligeira ou moderada, não existindo estudos que permitam definir a sua frequência:
– Alterações no local da administração: ligeira sensação de picada.
– Sistema nervoso: cefaleia (transitória).
– Aparelho ocular: espasmos ciliares, redução da visão, quistos da iris, hiperémia conjuntival (transitória), irritação da conjuntiva, redução da secreção lacrimal, hiposensibilidade da córnea, irite (raramente), glaucoma agudo de ângulo fechado (muito raramente), descolamento da retina (casos extremamente raros), uveítes reversíveis (raros).
– Pele e anexos: alergias cutâneas (raramente).
São de considerar eventuais efeitos sistémicos associados à absorção do fármaco: hipotensão, hipertensão, bradicárdia, arritmias cardíacas, bloqueio do nódulo AV (raramente), tonturas, náuseas, diarreia, vómitos, desconforto abdominal, broncoconstrição, rinite, urticária, rubor, sudação, hipo ou hiperglicémia, hipercalémia, disúria, nictúria e impotência.
O tratamento com Metipranolol + Pilocarpina deverá ser controlado cuidadosamente em doentes com redução da secreção lacrimal e particularmente em portadores de lentes de contacto.
– Alterações no local da administração: ligeira sensação de picada.
– Sistema nervoso: cefaleia (transitória).
– Aparelho ocular: espasmos ciliares, redução da visão, quistos da iris, hiperémia conjuntival (transitória), irritação da conjuntiva, redução da secreção lacrimal, hiposensibilidade da córnea, irite (raramente), glaucoma agudo de ângulo fechado (muito raramente), descolamento da retina (casos extremamente raros), uveítes reversíveis (raros).
– Pele e anexos: alergias cutâneas (raramente).
São de considerar eventuais efeitos sistémicos associados à absorção do fármaco: hipotensão, hipertensão, bradicárdia, arritmias cardíacas, bloqueio do nódulo AV (raramente), tonturas, náuseas, diarreia, vómitos, desconforto abdominal, broncoconstrição, rinite, urticária, rubor, sudação, hipo ou hiperglicémia, hipercalémia, disúria, nictúria e impotência.
O tratamento com Metipranolol + Pilocarpina deverá ser controlado cuidadosamente em doentes com redução da secreção lacrimal e particularmente em portadores de lentes de contacto.
Advertências
Condução:Este medicamento se usado directamente, pode causar, diminuição passageira da visão pelo que, os condutores e operadores de máquinas devem actuar com precaução.
Gravidez:Até agora não estão disponiveis estudos sobre os riscos de utilização de Metipranolol + Pilocarpina na gravidez.
Aleitamento:O Metipranolol pode atravessar a placenta e aparecer no leite materno, a sua aplicação exige controlo clinico cuidadoso e a avaliação dos beneficios e dos possiveis riscos.
Precauções Gerais
O tratamento deve ser cuidadosamente controlado pelo médico nos doentes com secreção lacrimal reduzida, bradicardia e em particular nos portadores de lentes de contacto.
Até agora não estão disponíveis estudos sobre os riscos de utilização nas crianças e durante a gravidez.
Os riscos e benefícios devem ser cuidadosamente calculados e os doentes devem ser cuidadosamente observados pelo médico.
O recém-nascido deverá ser monitorizado cuidadosamente durante três dias pela possível depressão respiratória assim como pela redução da frequência do pulso, pressão sanguínea e glicémia.
Não existem estudos relativos ao risco de utilização em idade pediátrica.
Como em qualquer tratamento do glaucoma recomenda-se o controlo regular da pressão intra-ocular (cada 4-6 semanas).
Não administrar 30 dias após a primeira abertura.
Até agora não estão disponíveis estudos sobre os riscos de utilização nas crianças e durante a gravidez.
Os riscos e benefícios devem ser cuidadosamente calculados e os doentes devem ser cuidadosamente observados pelo médico.
O recém-nascido deverá ser monitorizado cuidadosamente durante três dias pela possível depressão respiratória assim como pela redução da frequência do pulso, pressão sanguínea e glicémia.
Não existem estudos relativos ao risco de utilização em idade pediátrica.
Como em qualquer tratamento do glaucoma recomenda-se o controlo regular da pressão intra-ocular (cada 4-6 semanas).
Não administrar 30 dias após a primeira abertura.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Não são de considerar casos de sobredosagem.
Sinais e Sintomas de Intoxicação:
Metipranolol:
O efeito cardiodepressivo combinado com a inibição da relação cardíaca (bradicardia, Grau I-III de bloqueio A-V) e a contractilidade do coração (pressão sanguínea em gota, cianose periférica, olíguria, acidose).
Adicionalmente os efeitos centrais na barreira hemato-encefálica passam rapidamente: sedação (sonolência, tonturas, vertigens, possivelmente também inconsciência, ataxia, hipoapneia) ou excitação (esforço para vomitar, vómitos, espasmos e possivelmente alucinações), dispneia devido a espasmos brônquicos.
Hipoglicemia, principalmente em crianças.
O máximo de manifestações de intoxicação decorre geralmente após 12 h.
A toxicidade aumenta em combinação com o éter (possivelmente também com álcool).
Pilocarpina:
Sintomas parassimpaticomiméticos e sinais caracterizados por náusea, espasmos abdominais, urgência urinária, suores, salivação, choques, possivelmente asma, dispneia, bloqueio A-V.
Antídoto: Atropina.
Tratamento da Intoxicação:
A desintoxicação, o tratamento com o antídoto sulfato de orciprenalina (0,5 – 1,0 mg Alupent) com administração i.m. ou i.v. para o output cardíaco 0,2 mg/Kg BW do medicamento, inicialmente como infusão intravenosa, após o qual 0,5 mg/Kg Bw após um período de 12 h após a anterior administração de 1 frasco de cloridrato de metoclopramida ou 10-20 mg de Triflupromazida (Psyquil) como antiemético.
A compensação da acidose por bicarbonato de sódio, possivelmente furosemida, atropina, se prevalecer bradicardia), possivelmente altas doses de dopamina ou dobutamina, agentes broncoespasmolíticos, respiração artificial, oxigénio.
Não são de considerar casos de sobredosagem.
Sinais e Sintomas de Intoxicação:
Metipranolol:
O efeito cardiodepressivo combinado com a inibição da relação cardíaca (bradicardia, Grau I-III de bloqueio A-V) e a contractilidade do coração (pressão sanguínea em gota, cianose periférica, olíguria, acidose).
Adicionalmente os efeitos centrais na barreira hemato-encefálica passam rapidamente: sedação (sonolência, tonturas, vertigens, possivelmente também inconsciência, ataxia, hipoapneia) ou excitação (esforço para vomitar, vómitos, espasmos e possivelmente alucinações), dispneia devido a espasmos brônquicos.
Hipoglicemia, principalmente em crianças.
O máximo de manifestações de intoxicação decorre geralmente após 12 h.
A toxicidade aumenta em combinação com o éter (possivelmente também com álcool).
Pilocarpina:
Sintomas parassimpaticomiméticos e sinais caracterizados por náusea, espasmos abdominais, urgência urinária, suores, salivação, choques, possivelmente asma, dispneia, bloqueio A-V.
Antídoto: Atropina.
Tratamento da Intoxicação:
A desintoxicação, o tratamento com o antídoto sulfato de orciprenalina (0,5 – 1,0 mg Alupent) com administração i.m. ou i.v. para o output cardíaco 0,2 mg/Kg BW do medicamento, inicialmente como infusão intravenosa, após o qual 0,5 mg/Kg Bw após um período de 12 h após a anterior administração de 1 frasco de cloridrato de metoclopramida ou 10-20 mg de Triflupromazida (Psyquil) como antiemético.
A compensação da acidose por bicarbonato de sódio, possivelmente furosemida, atropina, se prevalecer bradicardia), possivelmente altas doses de dopamina ou dobutamina, agentes broncoespasmolíticos, respiração artificial, oxigénio.
Terapêutica Interrompida
No caso de se esquecer de tomar o medicamento, tome-o logo que possível, não duplicando a dose.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Após a primeira abertura é válido por 30 dias.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Após a primeira abertura é válido por 30 dias.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Metipranolol + Pilocarpina Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: O uso de Metipranolol + Pilocarpina pode prolongar o efeito da despolarização dos músculos relaxantes e pode reduzir o efeito de estabilização dos musculos relaxantes.Interacções: A aplicação simultânea com outros bloqueantes dos receptores beta (como comprimidos) alteram a redução da pressão intra-ocular. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Metipranolol + Pilocarpina Antidiabéticos Orais
Observações: O uso de Metipranolol + Pilocarpina pode prolongar o efeito da despolarização dos músculos relaxantes e pode reduzir o efeito de estabilização dos musculos relaxantes.Interacções: Sinais de hipoglicémia podem surgir quando são administrados ao mesmo tempo antidiabéticos orais ou insulina. - Antidiabéticos Orais
Metipranolol + Pilocarpina Glicósideos digitálicos
Observações: O uso de Metipranolol + Pilocarpina pode prolongar o efeito da despolarização dos músculos relaxantes e pode reduzir o efeito de estabilização dos musculos relaxantes.Interacções: A acção frequência-redução dos glicosidos cardio-activos pode ser aumentada com o Metipranolol + Pilocarpina. - Glicósideos digitálicos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Até agora não estão disponiveis estudos sobre os riscos de utilização de Metipranolol + Pilocarpina na gravidez.
O Metipranolol pode atravessar a placenta e aparecer no leite materno, a sua aplicação exige controlo clinico cuidadoso e a avaliação dos beneficios e dos possiveis riscos.
Este medicamento se usado directamente, pode causar, diminuição passageira da visão pelo que, os condutores e operadores de máquinas devem actuar com precaução.
Até agora não estão disponiveis estudos sobre os riscos de utilização de Metipranolol + Pilocarpina na gravidez.
O Metipranolol pode atravessar a placenta e aparecer no leite materno, a sua aplicação exige controlo clinico cuidadoso e a avaliação dos beneficios e dos possiveis riscos.
Este medicamento se usado directamente, pode causar, diminuição passageira da visão pelo que, os condutores e operadores de máquinas devem actuar com precaução.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
