Metildigoxina
O que é
Metildigoxina (DCI, ou BAN medigoxina, ou metildigoxina) é um glicósido cardíaco, um tipo de fármaco que pode ser usado no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva e na arritmia cardíaca (batimentos cardíacos irregulares).
A substância está intimamente relacionada com a digoxina, que difere desta última apenas por um grupo O-metilo no monossacárido terminal.
A substância está intimamente relacionada com a digoxina, que difere desta última apenas por um grupo O-metilo no monossacárido terminal.
Usos comuns
Todas as formas de graus de insuficiência cardíaca e nos casos onde seja indicado o uso de digitálicos, mesmo na insuficência latente.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Insuficiência cardíaca, fibrilhação e flutter auriculares.
Classificação CFT
3.1.1 : Digitálicos
Mecanismo De Acção
Aumento na força e velocidade de contracção do miocárdio: a acção inotrópica positiva está estritamente relacionada às mudanças no fluxo de cálcio.
Os digitálicos aumentam a concentração de cálcio intracelular livre e consequentemente a contractilidade.
Este aumento leva a um aumento no débito cardíaco, melhora a circulação nos órgãos, reduz a congestão venosa e edema, e promove a diurese.
– Diminuição na frequência cardíaca (efeito cronotrópico negativo).
– Diminuição na velocidade de condução atrioventricular que explica a diminuição da frequência ventricular produzida pelo glicosídeo digitálico na taquicardia supraventricular.
– Aumento na excitabilidade ventricular: Este efeito ocorre primariamente em níveis séricos aumentados de glicosídeos, e pode levar a extra-sístoles ventriculares multiformes.
Os digitálicos aumentam a concentração de cálcio intracelular livre e consequentemente a contractilidade.
Este aumento leva a um aumento no débito cardíaco, melhora a circulação nos órgãos, reduz a congestão venosa e edema, e promove a diurese.
– Diminuição na frequência cardíaca (efeito cronotrópico negativo).
– Diminuição na velocidade de condução atrioventricular que explica a diminuição da frequência ventricular produzida pelo glicosídeo digitálico na taquicardia supraventricular.
– Aumento na excitabilidade ventricular: Este efeito ocorre primariamente em níveis séricos aumentados de glicosídeos, e pode levar a extra-sístoles ventriculares multiformes.
Posologia Orientativa
Via oral – Dose de digitalização: 0,3 a 0,6 mg/dia, durante três dias.
Dose de manutenção: 0,1 a 0,2 mg/dia.
Dose de manutenção: 0,1 a 0,2 mg/dia.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Os digitálicos estão contra-indicados no síndrome de Wolff-Parkinson-White, na taquicardia ventricular, nos bloqueios auriculoventriculares de 2º e 3º grau, na cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva e ainda em situações de hipercalcemia e hipocaliemia significativas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Náuseas, vómitos, anorexia e diarreia.
Estes dois últimos efeitos são sintomas precoces num contexto de intoxicação digitálica.
Nevralgias, cefaleias, tonturas, sonolência, desorientação e alucinações.
Ginecomastia e diminuição da síntese de gonadotrofinas.
Diplopia, escotomas, discromatopsia (sugestiva de intoxicação).
Bradicardia sinusal, bloqueios auriculoventriculares, extrassístoles supraventriculares e ventriculares (muitas vezes em bigeminismo).
As extrassístoles ventriculares multifocais são muitas vezes precursoras de formas mais graves de arritmias (ex: taquicardia ventricular).
O bloqueio auriculoventricular pode ser de 1º, 2º e 3º grau, implicando, por vezes, nestas duas últimas situações, o recurso à utilização de pacemaker provisório.
A intoxicação digitálica é uma situação de risco, tanto maior quanto mais comprometido estiver o equilíbrio hidroelectrolítico.
Importa pois, corrigir a desidratação e a hipocaliemia que eventualmente ocorram.
Deve evitar-se o recurso a aminas simpaticomiméticas e à administração de cálcio em situações de intoxicação digitálica.
Pode haver necessidade de utilização de fenitoína ou de bloqueadores beta (no tratamento das extrassístoles e taquicardias), da lidocaína (em situações de taquicardia ventricular), da atropina (na ocorrência de bloqueios auriculoventriculares).
É também de grande interesse o recurso aos fragmentos Fab (antibinding).
Estes dois últimos efeitos são sintomas precoces num contexto de intoxicação digitálica.
Nevralgias, cefaleias, tonturas, sonolência, desorientação e alucinações.
Ginecomastia e diminuição da síntese de gonadotrofinas.
Diplopia, escotomas, discromatopsia (sugestiva de intoxicação).
Bradicardia sinusal, bloqueios auriculoventriculares, extrassístoles supraventriculares e ventriculares (muitas vezes em bigeminismo).
As extrassístoles ventriculares multifocais são muitas vezes precursoras de formas mais graves de arritmias (ex: taquicardia ventricular).
O bloqueio auriculoventricular pode ser de 1º, 2º e 3º grau, implicando, por vezes, nestas duas últimas situações, o recurso à utilização de pacemaker provisório.
A intoxicação digitálica é uma situação de risco, tanto maior quanto mais comprometido estiver o equilíbrio hidroelectrolítico.
Importa pois, corrigir a desidratação e a hipocaliemia que eventualmente ocorram.
Deve evitar-se o recurso a aminas simpaticomiméticas e à administração de cálcio em situações de intoxicação digitálica.
Pode haver necessidade de utilização de fenitoína ou de bloqueadores beta (no tratamento das extrassístoles e taquicardias), da lidocaína (em situações de taquicardia ventricular), da atropina (na ocorrência de bloqueios auriculoventriculares).
É também de grande interesse o recurso aos fragmentos Fab (antibinding).
Advertências
Gravidez:A administração de metildigoxina, durante a gravidez, deve ser considerada somente se o benefício justificar o risco potencial ao feto.
Aleitamento:A metildigoxina é encontrada no leite materno humano. Não há contra-indicação para lactantes, mas a taxa cardíaca do lactente deve ser monitorizada.
Condução:Pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Na insuficiência renal a dosagem deve ser modificada.
No hipotiroidismo e no hipertiroidismo a dosagem deve ser modificada, pois o hipotireoidismo aumenta a actividade dos digitálicos cardiotónicos, enquanto o hipertireoidismo a reduz.
Hipopotasemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hipercalcemia: Os níveis sanguíneos de electrólitos devem ser monitorados, uma vez que a hipocalemia (hipocalemia) e hipercalcemia aumentam a atividade digitálica, enquanto a hipercaliemia (hipercalemia) e hipocalcemia a reduzem.
O médico deve ser notificado se o paciente apresentar: anorexia, náusea, vómito, cansaço ou fraqueza incomum, visão turva ou amarelada, erupções cutâneas ou depressão mental.
No hipotiroidismo e no hipertiroidismo a dosagem deve ser modificada, pois o hipotireoidismo aumenta a actividade dos digitálicos cardiotónicos, enquanto o hipertireoidismo a reduz.
Hipopotasemia, hiperpotasemia, hipocalcemia, hipercalcemia: Os níveis sanguíneos de electrólitos devem ser monitorados, uma vez que a hipocalemia (hipocalemia) e hipercalcemia aumentam a atividade digitálica, enquanto a hipercaliemia (hipercalemia) e hipocalcemia a reduzem.
O médico deve ser notificado se o paciente apresentar: anorexia, náusea, vómito, cansaço ou fraqueza incomum, visão turva ou amarelada, erupções cutâneas ou depressão mental.
Cuidados com a Dieta
Pode ser administrado independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Cloreto de potássio + Cloreto de sódio Metildigoxina
Observações: n.d.Interacções: O efeito farmacológico dos glicósidos digitálicos (digoxina e metildigoxina) e dos medicamentos antiarrítmicos (tais como a quinidina, hidroquinidina e procaínamida) pode ser alterado em função das concentrações de potássio no sangue. - Metildigoxina
Cloreto de potássio + Cloreto de sódio + Glucose Metildigoxina
Observações: n.d.Interacções: interacções relacionadas com a presença de potássio: O efeito farmacológico dos digitálicos glicosídeos (digoxina e metildigoxina) e agentes antiarrítmicos (tais como a quinidina, hidroquinidina, procainamida) podem ser alterados como consequência dos níveis de potássio no sangue: Digitálicos: A hipercalémia reduz a acção terapêutica destes fármacos enquanto a hipocalémia pode causar toxicidade por digitálicos. Agentes antiarrítmicos: A hipercalémia aumenta os seus efeitos antiarrítmicos e a hipocalémia reduz a sua eficácia. - Metildigoxina
Lercanidipina Metildigoxina
Observações: n.d.Interacções: interacções metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Substratos da CYP3A4: A co-administração de 20 mg de lercanidipina em doentes cronicamente tratados com β-metildigoxina não revelou indícios de interacção farmacocinética. Os voluntários saudáveis tratados com digoxina após a toma de 20 mg de lercanidipina administrada em jejum apresentaram um aumento médio de 33% da C máx. da digoxina, enquanto a AUC e a depuração renal não foram significativamente modificadas. Os doentes sob tratamento concomitante com digoxina deverão ser alvo de uma monitorização clínica apertada relativamente a sinais de toxicidade da digoxina. - Metildigoxina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Passa para a circulação fetal durante a gravidez.
A administração de metildigoxina, durante a gravidez, deve ser considerada somente se o benefício justificar o risco potencial ao feto.
A mãe deve ser supervisionada cuidadosamente e a dose deve ser ajustada individualmente de acordo com a necessidade da paciente.
A necessidade do glicosídeo pode aumentar durante as últimas semanas de gravidez.
Após o parto, entretanto, a redução da dose é frequentemente indicada.
A metildigoxina é encontrada no leite materno humano.
Não há contra-indicação para lactantes, mas a taxa cardíaca do lactente deve ser monitorizada.
Pode alterar a capacidade de condução.
Passa para a circulação fetal durante a gravidez.
A administração de metildigoxina, durante a gravidez, deve ser considerada somente se o benefício justificar o risco potencial ao feto.
A mãe deve ser supervisionada cuidadosamente e a dose deve ser ajustada individualmente de acordo com a necessidade da paciente.
A necessidade do glicosídeo pode aumentar durante as últimas semanas de gravidez.
Após o parto, entretanto, a redução da dose é frequentemente indicada.
A metildigoxina é encontrada no leite materno humano.
Não há contra-indicação para lactantes, mas a taxa cardíaca do lactente deve ser monitorizada.
Pode alterar a capacidade de condução.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
