Mestanolona
O que é
Mestanolona é a versão metilado-17α de di-hidrotestosterona (DHT).
O nome sistemático de mestanolona é 17β-hidroxi-17α metil-androst-3-ona.
É um esteróide androgénico biodisponível por via oral, que é altamente androgénica enquanto apenas ligeiramente anabólicos.
É incapaz de aromatização e não é um agonista do receptor de progesterona.
As mulheres devem evitar mestanolona pois é muito androgénica.
O uso a longo prazo, mais de 12 semanas deve ser evitado fazer para hepatotoxicidade.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
O nome sistemático de mestanolona é 17β-hidroxi-17α metil-androst-3-ona.
É um esteróide androgénico biodisponível por via oral, que é altamente androgénica enquanto apenas ligeiramente anabólicos.
É incapaz de aromatização e não é um agonista do receptor de progesterona.
As mulheres devem evitar mestanolona pois é muito androgénica.
O uso a longo prazo, mais de 12 semanas deve ser evitado fazer para hepatotoxicidade.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Mestanolona é usada para:
- Aumentar o benefício de testosterona;
- Suprimir o efeito estrogénico;
- Aumentar o tecido muscular;
- Aumentar a força;
- Melhorar a unidade e foco.
- Aumentar o benefício de testosterona;
- Suprimir o efeito estrogénico;
- Aumentar o tecido muscular;
- Aumentar a força;
- Melhorar a unidade e foco.
Tipo
Sem informação.
História
O mestanolone foi descoberto em 1935 e foi introduzido para uso médico na década de 1950.
Além de seu uso médico, a mestanolona tem sido usada para melhorar o físico e o desempenho.
Foi usado na Alemanha Oriental em atletas olímpicos como parte de um programa de dopping patrocinado pelo estado nas décadas de 1970 e 1980.
A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
Além de seu uso médico, a mestanolona tem sido usada para melhorar o físico e o desempenho.
Foi usado na Alemanha Oriental em atletas olímpicos como parte de um programa de dopping patrocinado pelo estado nas décadas de 1970 e 1980.
A droga é uma substância controlada em muitos países e, portanto, o uso não medicinal é geralmente ilícito.
Indicações
Mestanolona é usada para:
- Aumentar o benefício de testosterona;
- Suprimir o efeito estrogénico;
- Aumentar o tecido muscular;
- Aumentar a força;
- Melhorar a unidade e foco.
- Aumentar o benefício de testosterona;
- Suprimir o efeito estrogénico;
- Aumentar o tecido muscular;
- Aumentar a força;
- Melhorar a unidade e foco.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Os esteróides anabolizantes são drogas sintéticas derivados da testosterona que podem ser utilizada de forma oral ou parenteral.
A testosterona é metabolizada no fígado em vários 17- cetoesteróides, através de duas vias, e os metabólitos activos mais importantes são os estradiol e dihidrosterona (DHT).
A DHT liga-se com maior afinidade a globulina carreadora de hormonas sexuais do que a testosterona.
Em tecidos reprodutores a DHT é ainda metabolizada para 3-alfa e 3-beta androstenediol (Ferreira et al, 2007).
Os compostos químicos são derivados de três grupos: 17-β-hidroxil, alquilados na posição 17-α e com anel esteróide alterado.
A alquilação na posição 17-α retarda marcadamente a metabolização hepática, aumentando a afectividade oral.
Estes derivados tem boa absorção gástrica, sendo excretados rapidamente devido sua meia vida curta, sendo altamente potentes, porém mais fortes ao fígado do que os injectáveis.
A esterificação é útil nas preparações parenterais (ciprianato ou propianato de testosterona, nandrolona).
A esterificação do grupo 17-β-hidroxil com ácidos carboxílicos diminui a polaridade da molécula tornando-a mais solúvel nos veículos lipídicos para preparações injectáveis de libertação lenta do esteróide na circulação e ocasionam menor toxicidade hepática que os orais, além de terem menor potência (Ellender, Linder, 2005).
Todos os anabólicos agem sobre um único receptor celular que modula, de forma indissociável, os efeitos androgénicos e anabolizantes.
O complexo droga-receptor ao ligar-se na cromatina induz a transcrição de RNA e a produção de proteínas específicas oque ocasionam seus efeitos (Ellender, Linder, 2005) (Ghaphefy, 1995).
A testosterona é metabolizada no fígado em vários 17- cetoesteróides, através de duas vias, e os metabólitos activos mais importantes são os estradiol e dihidrosterona (DHT).
A DHT liga-se com maior afinidade a globulina carreadora de hormonas sexuais do que a testosterona.
Em tecidos reprodutores a DHT é ainda metabolizada para 3-alfa e 3-beta androstenediol (Ferreira et al, 2007).
Os compostos químicos são derivados de três grupos: 17-β-hidroxil, alquilados na posição 17-α e com anel esteróide alterado.
A alquilação na posição 17-α retarda marcadamente a metabolização hepática, aumentando a afectividade oral.
Estes derivados tem boa absorção gástrica, sendo excretados rapidamente devido sua meia vida curta, sendo altamente potentes, porém mais fortes ao fígado do que os injectáveis.
A esterificação é útil nas preparações parenterais (ciprianato ou propianato de testosterona, nandrolona).
A esterificação do grupo 17-β-hidroxil com ácidos carboxílicos diminui a polaridade da molécula tornando-a mais solúvel nos veículos lipídicos para preparações injectáveis de libertação lenta do esteróide na circulação e ocasionam menor toxicidade hepática que os orais, além de terem menor potência (Ellender, Linder, 2005).
Todos os anabólicos agem sobre um único receptor celular que modula, de forma indissociável, os efeitos androgénicos e anabolizantes.
O complexo droga-receptor ao ligar-se na cromatina induz a transcrição de RNA e a produção de proteínas específicas oque ocasionam seus efeitos (Ellender, Linder, 2005) (Ghaphefy, 1995).
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Mestanolona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Muitos andrógenos são capazes de serem metabolizados em compostos que podem interagir com outros receptores de hormonas esteróides como os receptores de estrógeno, progesterona e glicocorticóides, produzindo (geralmente) efeitos adicionais não desejados:
- Possível hipertensão
- Níveis de colesterol: Alguns esteróides podem causar um aumento nos níveis de LDL e diminuição nos de HDL.
Isso pode aumentar o risco de ocorrer uma doença cardiovascular ou doença da artéria coronária em homens com alto risco de mau colesterol.
- Acne: Devido à estimulação das glândulas sebáceas.
- Conversão para DHT (Dihidrotestosterona).
Isso pode acelerar ou causar calvície precoce e câncer de próstata.
- Alteração da morfologia do ventrículo esquerdo: os AAS podem induzir a um alargamento e engrossamento desfavorável do ventrículo esquerdo, que perde suas propriedades de diástole quando sua massa cresce.
Entretanto a relação negativa entre a morfologia do ventrículo esquerdo e o déficit das funções cardíacas têm sido discutida.
- Hepatoxicidade: Causado particularmente por componentes de esteróides anabólicos orais que são 17-alfa-alquilados para que não sejam destruídos pelo sistema digestivo.
- Crescimento excessivo da gengiva.
Efeitos colaterais em homens:
- Ginecomastia: Desenvolvimento das mamas nos homens.
Geralmente isso ocorre devido a altos níveis de estrogénio circulante.
Esses níveis também são resultado da taxa aumentada de conversão de testosterona em estrogénio via enzima aromatase.
- Função sexual reduzida e infertilidade temporária.
- Atrofia testicular: Efeito secundário temporário que é devido ao déficit nos níveis de testosterona natural que leva à inibição da espermatogénese.
Como a maioria da massa do testículo tem com função o desenvolvimento do espermatozóide, o tamanho dos testículos geralmente retorna ao tamanho natural quando a espermatogenese recomeça, algumas semanas após o uso do esteróide anabólico ser cessado.
Efeitos colaterais em mulheres:
- Pêlos do corpo crescem
- Voz fica mais grave (disfonia vocal)
- Aumento do tamanho do clitóris (hipertrofia clitoriana)
- Diminuição temporária nos ciclos menstruais
Efeitos colaterais em adolescentes:
- Crescimento comprometido: O abuso de agentes pode prematuramente parar o crescimento do comprimento dos ossos (fusão prematura da epífise devido aos altos índices de metabólitos do estrogénio)
- Maturação óssea acelerada
- Aumento na frequência e duração das ereções
- Desenvolvimento sexual precoce e desenvolvimento extremo das características sexuais secundárias (hipervirilização)
- Crescimento do falo (hipergonadismo ou megalofalia)
- Aumento dos pêlos púbicos e do corpo
- Ligeiro crescimento de barba
- Possível hipertensão
- Níveis de colesterol: Alguns esteróides podem causar um aumento nos níveis de LDL e diminuição nos de HDL.
Isso pode aumentar o risco de ocorrer uma doença cardiovascular ou doença da artéria coronária em homens com alto risco de mau colesterol.
- Acne: Devido à estimulação das glândulas sebáceas.
- Conversão para DHT (Dihidrotestosterona).
Isso pode acelerar ou causar calvície precoce e câncer de próstata.
- Alteração da morfologia do ventrículo esquerdo: os AAS podem induzir a um alargamento e engrossamento desfavorável do ventrículo esquerdo, que perde suas propriedades de diástole quando sua massa cresce.
Entretanto a relação negativa entre a morfologia do ventrículo esquerdo e o déficit das funções cardíacas têm sido discutida.
- Hepatoxicidade: Causado particularmente por componentes de esteróides anabólicos orais que são 17-alfa-alquilados para que não sejam destruídos pelo sistema digestivo.
- Crescimento excessivo da gengiva.
Efeitos colaterais em homens:
- Ginecomastia: Desenvolvimento das mamas nos homens.
Geralmente isso ocorre devido a altos níveis de estrogénio circulante.
Esses níveis também são resultado da taxa aumentada de conversão de testosterona em estrogénio via enzima aromatase.
- Função sexual reduzida e infertilidade temporária.
- Atrofia testicular: Efeito secundário temporário que é devido ao déficit nos níveis de testosterona natural que leva à inibição da espermatogénese.
Como a maioria da massa do testículo tem com função o desenvolvimento do espermatozóide, o tamanho dos testículos geralmente retorna ao tamanho natural quando a espermatogenese recomeça, algumas semanas após o uso do esteróide anabólico ser cessado.
Efeitos colaterais em mulheres:
- Pêlos do corpo crescem
- Voz fica mais grave (disfonia vocal)
- Aumento do tamanho do clitóris (hipertrofia clitoriana)
- Diminuição temporária nos ciclos menstruais
Efeitos colaterais em adolescentes:
- Crescimento comprometido: O abuso de agentes pode prematuramente parar o crescimento do comprimento dos ossos (fusão prematura da epífise devido aos altos índices de metabólitos do estrogénio)
- Maturação óssea acelerada
- Aumento na frequência e duração das ereções
- Desenvolvimento sexual precoce e desenvolvimento extremo das características sexuais secundárias (hipervirilização)
- Crescimento do falo (hipergonadismo ou megalofalia)
- Aumento dos pêlos púbicos e do corpo
- Ligeiro crescimento de barba
Advertências
Gravidez:Não utilizar durante a gravidez.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Não utilizar durante a gravidez e amamentação.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025
