Mequitazina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
Mequitazina é um antagonista de histamina H1 (anti-histamínico).

Compete com a histamina para os locais normais de receptores H1 sobre as células efectoras do tracto gastrointestinal, os vasos sanguíneos e do tracto respiratório.

Ele proporciona alívio efectivo, temporário de espirros, olhos lacrimejantes e comichão, e corrimento nasal, devido à febre dos fenos e outras alergias respiratórias superiores.
Usos comuns
Mequitazina é utilizado no tratamento sintomático das seguintes manifestações alérgicas:
- rinite alérgica
- conjuntivite
- urticária
Tipo
Molécula pequena.
História
A mequitazina foi patenteado em 1969 e entrou em uso médico em 1976.
Indicações
Alívio sintomático da rinite e conjuntivite alérgicas, urticária e prurido.
Classificação CFT

10.01.01 : Anti-histamínicos H1 sedativos

Mecanismo De Acção
A mequitazina é um anti-histamínico fenotiazínico H1 que se caracteriza por:
- um efeito sedativo central histamininérgico e adrenolítico, menos intenso do que os anti-histamínicos H1 de primeira geração.

A ausência de sedação foi demonstrada com uma dose de 5 mg num número limitado de voluntários saudáveis.

Pode não acontecer em sujeitos mais sensíveis (crianças e idosos).

A mequitazina é normalmente não sedativa na dose de 5 mg, mas a margem terapêutica é estreita, uma vez que ocorre sedação na dose de 10 mg.

- um efeito anticolinérgico, responsável pelos efeitos adversos periféricos.

Todos os anti-histamínicos têm em comum a propriedade de se oporem aos efeitos da histamina por antagonismo competitivo.
Posologia Orientativa
Adultos e crianças com mais de 12 anos: 10 mg/dia em uma ou duas tomas, ou seja, 1 comprimido de manhã e à noite, ou 2 comprimidos em toma única, à noite.

Crianças dos 6 aos 12 anos: 2,5 mg/10kg/dia, em uma ou duas tomas:
- 20 a 30 kg (cerca dos 6 aos 10 anos): 5mg/dia, ou seja, ½ comprimido de manhã e à noite, ou 1 comprimido à noite.

- 30 a 40 kg (cerca dos 10 aos 12 anos): 7,5mg/dia, ou seja, ½ comprimido de manhã e 1 comprimido à noite, ou 1½ comprimidos, à noite

Xarope
A dose diária depende do peso corporal:
- até 40 kg de peso: meia colher-medida (2,5 ml) por cada 5 kg de peso.
- mais de 40 kg de peso: quatro colheres-medida (5 ml).
Administração
A dose diária deve ser preferencialmente administrada no final do dia devido a um possível efeito sedativo da mequitazina, especialmente em crianças e idosos.
Contra-Indicações
- Hipersensibilidade à Mequitazina
- Tratamento concomitante com medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT.
- Doentes com síndrome congénito de QT prolongado,
- Doentes com diagnóstico ou suspeita de prolongamento do intervalo QT ou um desequilíbrio electrolítico, em particular uma hipocalémia,
- Bradicárdia clinicamente significativa,
- Antecedentes de agranulocitose ligados à utilização de fenotiazinas,
- Risco de glaucoma de ângulo fechado,
- Risco de retenção urinária relacionada com doenças da uretra ou da próstata,
- Mulheres lactantes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alguns efeitos secundários obrigam a parar imediatamente o tratamento e a consultar o médico

Reacções alérgicas
- com erupção cutânea (eritema, eczema, comichão, púrpura, urticária)
- mais raramente, edema de Quincke (urticária com rápido inchaço da cara e do pescoço, dificultando a respiração) e choque anafiláctico
- possibilidade de reacção cutânea pela exposição solar (fotossensibilidade)

Podem surgir outros efeitos secundários, tais como:
- sonolência, diminuição do estado vigil, mais acentuada no início do tratamento
- confusão, alucinações
- secura da boca, perturbações da visão, dificuldade em urinar, prisão de ventre, palpitações cardíacas, alterações no ECG nomeadamente no prolongamento do intervalo QT (isto é, atraso na condução elétrica),
- foram assinaladas algumas perturbações associando uma rigidez, tremores e/ou movimentos anormais

Mais raramente, podem surgir sinais de excitação (agitação, nervosismo, insónia)
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A mequitazina não deve ser utilizada durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A utilização deste medicamento está contra-indicada durante a amamentação.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Anti-histamínicos.
Condução
Condução
Condução:Pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Mequitazina é um racémico cujo enantiómero, a levomequitazina, mostrou, num estudo específico, um potencial para prolongar o intervalo QT.

Mequitazina deve ser utilizado com precaução em doentes com metabolização lenta do citocromo P-450 2 D6 (CYP2D6) ou que tomem medicamentos inibidores do CYP2D6.

Com base no perfil cinético da levomequitazina, as elevadas concentrações sistémicas de Primalan nestes doentes podem levar a um risco de prolongamento do intervalo QT.

Se os sintomas persistirem ou se agravarem, a terapêutica deverá ser reavaliada.

Foram descritos casos de agranulocitose com fenotiazinas.

Os doentes deverão ser alertados para o caso de aparecer febre ou uma infecção durante o tratamento, uma vez que deverão consultar um médico rapidamente.

O tratamento deverá ser interrompido no caso de alterações significativas na contagem de células sanguíneas.

A mequitazina deve ser administrada com precaução:
- em idosos, devido à sua elevada sensibilidade para a sedação,
- no caso de insuficiência hepática grave, devido ao risco de reduzida depuração e acumulação da mequitazina,
- no caso de epilepsia, devido à possível diminuição do limiar epileptogénico, que ocorre com fenotiazinas.
Nestes doentes a monitorização deve ser aumentada.
Cuidados com a Dieta
A associação ao álcool e aos anti-histamínicos H1 é desaconselhada.
Deve evitar bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
O risco de alterações do ritmo cardíaco pode ser mais importante quando se aumenta a dose deste medicamento. É por isso que deve respeitar a dose recomendada.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25ºC.
Manter os blisters ou o frasco dentro da embalagem exterior para proteger da luz.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Contraindicado

Mequitazina + Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: N.D.
Interacções: Associações contra-indicadas: Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT, tais como quinidina, amiodarona, macrólidos por via IV, ou moxifloxacina. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Atropina + Mequitazina

Observações: N.D.
Interacções: Outros medicamentos com actividade anticolinérgica, como antidepressivos tricíclicos, alguns anti-histamínicos H1, medicamentos antiparkinsonianos, disopiramida, mequitazina, fenotiazinas, medicamentos neurolépticos, antiespasmódicos atropínicos, clozapina e quinidina, devido ao risco de potenciação dos efeitos adversos atropínicos (retenção urinária, obstipação, boca seca). - Mequitazina
Contraindicado

Mequitazina + Quinidina

Observações: N.D.
Interacções: Associações contra-indicadas: Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT, tais como quinidina, amiodarona, macrólidos por via IV, ou moxifloxacina. - Quinidina
Contraindicado

Mequitazina + Amiodarona

Observações: N.D.
Interacções: Associações contra-indicadas: Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT, tais como quinidina, amiodarona, macrólidos por via IV, ou moxifloxacina. - Amiodarona
Contraindicado

Mequitazina + Macrólidos

Observações: N.D.
Interacções: Associações contra-indicadas: Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT, tais como quinidina, amiodarona, macrólidos por via IV, ou moxifloxacina. - Macrólidos
Contraindicado

Mequitazina + Moxifloxacina

Observações: N.D.
Interacções: Associações contra-indicadas: Medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT, tais como quinidina, amiodarona, macrólidos por via IV, ou moxifloxacina. - Moxifloxacina
Não recomendado/Evitar

Mequitazina + Inibidores do CYP2D6

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Como o Mequitazina é, principalmente, metabolizado pelo CYP2D6, a utilização concomitante de medicamentos conhecidos como inibidores potentes deste enzima, tais como paroxetina, fluoxetina, duloxetina ou bupropiona, não está recomendada. - Inibidores do CYP2D6
Não recomendado/Evitar

Mequitazina + Paroxetina

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Como o Mequitazina é, principalmente, metabolizado pelo CYP2D6, a utilização concomitante de medicamentos conhecidos como inibidores potentes deste enzima, tais como paroxetina, fluoxetina, duloxetina ou bupropiona, não está recomendada. - Paroxetina
Não recomendado/Evitar

Mequitazina + Fluoxetina

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Como o Mequitazina é, principalmente, metabolizado pelo CYP2D6, a utilização concomitante de medicamentos conhecidos como inibidores potentes deste enzima, tais como paroxetina, fluoxetina, duloxetina ou bupropiona, não está recomendada. - Fluoxetina
Não recomendado/Evitar

Mequitazina + Duloxetina

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Como o Mequitazina é, principalmente, metabolizado pelo CYP2D6, a utilização concomitante de medicamentos conhecidos como inibidores potentes deste enzima, tais como paroxetina, fluoxetina, duloxetina ou bupropiona, não está recomendada. - Duloxetina
Não recomendado/Evitar

Mequitazina + Bupropiom (Bupropiona)

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Como o Mequitazina é, principalmente, metabolizado pelo CYP2D6, a utilização concomitante de medicamentos conhecidos como inibidores potentes deste enzima, tais como paroxetina, fluoxetina, duloxetina ou bupropiona, não está recomendada. - Bupropiom (Bupropiona)
Não recomendado/Evitar

Mequitazina + Álcool

Observações: N.D.
Interacções: Associações não recomendadas: Álcool: o álcool potencia os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. Deve-se evitar bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool. - Álcool
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Depressores do SNC

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Depressores do SNC
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Antidepressores

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Antidepressores
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Barbitúricos

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Barbitúricos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Benzodiazepinas

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Benzodiazepinas
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Clonidina

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Clonidina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Hipnóticos

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Hipnóticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Morfina

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Morfina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Analgésicos

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Analgésicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Antitússicos

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Antitússicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Neurolépticos

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Neurolépticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Ansiolíticos

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Ansiolíticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Atropina

Observações: N.D.
Interacções: Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Atropina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Antiparkinsónicos

Observações: N.D.
Interacções: Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Antiparkinsónicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Anticolinérgicos

Observações: N.D.
Interacções: Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Anticolinérgicos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Antiespasmódicos (espasmolítico, antiespástico)

Observações: N.D.
Interacções: Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Antiespasmódicos (espasmolítico, antiespástico)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Disopiramida

Observações: N.D.
Interacções: Atropina e substâncias relacionadas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsónicos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazídicos): Adição dos efeitos indesejáveis atropínicos tais como retenção urinária, obstipação e xerostomia. - Disopiramida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Mequitazina + Terapêutica de substituição

Observações: N.D.
Interacções: Associações a ter em conta: Outros depressores do sistema nervoso central (antidepressivos imipramínicos, sedativos barbitúricos, benzodiazepinas, clonidina e substâncias relacionadas, hipnóticos, derivados da morfina [analgésicos, antitússicos, tratamentos de substituição], neurolépticos, ansiolíticos): Aumento da depressão central. A alteração do estado de vigília pode tornar-se perigosa no caso de condução de veículos e utilização de máquinas. - Terapêutica de substituição
Contraindicado

Domperidona + Mequitazina

Observações: N.D.
Interacções: A utilização concomitante das seguintes substâncias é contra-indicada: Medicamentos que prolonguem o intervalo QTc: - antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, disopiramida, hidroquinidina e quinidina) - antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida e sotalol) - determinados antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, pimozida e sertindol) - determinados antidepressivos (por exemplo, citalopram e escitalopram) - determinados antibióticos (por exemplo, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina e espiramicina) - determinados agentes antifúngicos (por exemplo, pentamidina) - determinados agentes antimaláricos (sobretudo halofantrina e lumefantrina) - determinados medicamentos gastrointestinais (por exemplo, cisaprida, dolasetron e prucaloprida) - determinados Anti-histamínicos (por exemplo, mequitazina e mizolastina) - determinados medicamentos utilizados no cancro (por exemplo, toremifeno, vandetanib e vincamina) - alguns outros medicamentos (por exemplo, bepridilo, difemanil e metadona). - Mequitazina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Mequitazina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A mequitazina não deve ser utilizada durante a gravidez e em mulheres em idade fértil que não utilizam métodos contraceptivos.

A utilização deste medicamento está contra-indicada durante a amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021