Mepiramina (Pirilamina)
O que é
É um anti-histamínico também denominado pirilamina, derivado da etilenodiamina, que age por competição com a histamina pelos receptores H1 das células efectoras.
Dessa forma, evita as respostas mediadas pela histamina.
O efeito sedativo hipnótico deve-se ao facto da mepiramina atravessar a barreira hematoencefálica e ligar-se aos receptores de histamina (H1) no cérebro, os quais participam no controle dos estados de vigília.
A mepiramina é bem absorvida através do tracto gastrintestinal, é metabolizada principalmente no fígado e os metabólitos produzidos são excretados em 24 horas, na sua maioria por via renal e em parte com a matéria fecal.
Possui uma duração de acção de aproximadamente 8 horas.
Dessa forma, evita as respostas mediadas pela histamina.
O efeito sedativo hipnótico deve-se ao facto da mepiramina atravessar a barreira hematoencefálica e ligar-se aos receptores de histamina (H1) no cérebro, os quais participam no controle dos estados de vigília.
A mepiramina é bem absorvida através do tracto gastrintestinal, é metabolizada principalmente no fígado e os metabólitos produzidos são excretados em 24 horas, na sua maioria por via renal e em parte com a matéria fecal.
Possui uma duração de acção de aproximadamente 8 horas.
Usos comuns
Rinites de diferentes tipos (alérgica perene e estacional ou vasomotora), conjuntivite alérgica, urticária, angioedema, urticária transfusional.
Como adjuvante no tratamento das reacções alérgicas e anafilactóides, insónia.
Como adjuvante no tratamento das reacções alérgicas e anafilactóides, insónia.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi patenteado em 1943 e passou a ser usado na medicina em 1949. É usado em produtos combinados sem receita para tratar o resfriado comum e os sintomas menstruais. É também o ingrediente activo dos cremes anti-histamínicos tópicos.
Indicações
Rinites de diferentes tipos (alérgica perene e estacional ou vasomotora), conjuntivite alérgica, urticária, angioedema, urticária transfusional.
Como adjuvante no tratamento das reacções alérgicas e anafilactóides, insónia.
Como adjuvante no tratamento das reacções alérgicas e anafilactóides, insónia.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A mepiramina é um agonista inverso do receptor H1 da histamina.
Liga-se a uma forma acoplada à proteína G do receptor e promove um estado inactivo acoplado à proteína G do receptor H1 que interfere com a sinalização mediada por Gq / 11.
A mepiramina compete com a histamina para ligação nos sítios do receptor H1 na superfície das células efectoras, resultando na supressão do edema histamínico, da erupção e do prurido.
As propriedades sedativas da mepiramina ocorrem no nível subcortical do SNC.
Liga-se a uma forma acoplada à proteína G do receptor e promove um estado inactivo acoplado à proteína G do receptor H1 que interfere com a sinalização mediada por Gq / 11.
A mepiramina compete com a histamina para ligação nos sítios do receptor H1 na superfície das células efectoras, resultando na supressão do edema histamínico, da erupção e do prurido.
As propriedades sedativas da mepiramina ocorrem no nível subcortical do SNC.
Posologia Orientativa
Dose usual para o adulto.
Como anti-histamínico: oral, de 25 a 50 mg cada oito horas;
Como sedativo-hipnótico: de 25 a 50 mg de vinte a trinta minutos antes de deitar-se.
Dose máxima: até 200 mg diários.
Dose usual pediátrica: como anti-histamínico (crianças a partir dos 6 anos): 12,5 a 25 mg cada oito horas, via oral.
Seu uso como anti-histamínico não é recomendado em crianças menores de 6 anos.
Como anti-histamínico: oral, de 25 a 50 mg cada oito horas;
Como sedativo-hipnótico: de 25 a 50 mg de vinte a trinta minutos antes de deitar-se.
Dose máxima: até 200 mg diários.
Dose usual pediátrica: como anti-histamínico (crianças a partir dos 6 anos): 12,5 a 25 mg cada oito horas, via oral.
Seu uso como anti-histamínico não é recomendado em crianças menores de 6 anos.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
A relação risco-benefício deve ser avaliada em asma aguda, obstrução do colo da bexiga, hipertrofia prostática sintomática, retenção urinária, glaucoma de ângulo aberto, glaucoma de ângulo fechado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Dor de garganta, febre, hemorragias ou hematomas não-habituais, cansaço ou debilidade não-habituais, opressão no peito, sonolência, espessamento das secreções brônquicas.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Os pacientes com intolerância a outros histamínicos podem apresentar intolerância também à mepiramina.
Não foram realizados estudos sobre o efeito carcinogênico ou mutagénico em animais nem em seres humanos, por isso, recomenda-se não usar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
O uso em lactantes não é recomendado, por ser excretado em pequenas quantidades no leite materno e produzir irritabilidade ou excitação não-habitual nos lactentes; por sua acção antimuscarínica, também pode inibir a secreção de leite.
Não é recomendado em recém-nascidos nem em prematuros, por apresentarem maior sensibilidade aos efeitos antimuscarínicos, tais como excitação do sistema nervoso central e aumento da tendência às convulsões.
Em crianças de maior idade pode ocorrer uma reacção paradoxal caracterizada por hipersensibilidade.
Os pacientes geriátricos têm maior propensão a sofrer enjoos, sedação, hipotensão, hiperexcitabilidade e efeitos secundários antimuscarínicos, tais como secura da boca e retenção urinária.
O uso prolongado pode inibir ou diminuir a secreção salivar, contribuindo ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar.
Não foram realizados estudos sobre o efeito carcinogênico ou mutagénico em animais nem em seres humanos, por isso, recomenda-se não usar em gestantes a menos que o benefício para a mãe supere o risco potencial para o feto.
O uso em lactantes não é recomendado, por ser excretado em pequenas quantidades no leite materno e produzir irritabilidade ou excitação não-habitual nos lactentes; por sua acção antimuscarínica, também pode inibir a secreção de leite.
Não é recomendado em recém-nascidos nem em prematuros, por apresentarem maior sensibilidade aos efeitos antimuscarínicos, tais como excitação do sistema nervoso central e aumento da tendência às convulsões.
Em crianças de maior idade pode ocorrer uma reacção paradoxal caracterizada por hipersensibilidade.
Os pacientes geriátricos têm maior propensão a sofrer enjoos, sedação, hipotensão, hiperexcitabilidade e efeitos secundários antimuscarínicos, tais como secura da boca e retenção urinária.
O uso prolongado pode inibir ou diminuir a secreção salivar, contribuindo ao desenvolvimento de cáries, doença periodontal, candidíase oral e mal-estar.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sinais de sobradosagem incluem: torpor ou instabilidade, secura grave da boca, nariz ou garganta, sufoco ou enrubescimento da face, sensação de falta de ar ou dispneia, sonolência severa, alucinações, crises convulsivas, problemas para dormir, cefaleia, sensação de desmaio.
Por não existir um antídoto específico para o tratamento da sobradosagem, o antídoto é sintomático e de manutenção e inclui: indução de vómito, lavagem gástrica com uma solução de cloreto de sódio isotónica se o paciente for incapaz de vomitar num prazo de três horas após a ingestão, uso de catárticos salinos como o leite de magnésia, vasopressores para o tratamento da hipotensão, oxigénio e líquidos intravenosos.
Os sinais de sobradosagem incluem: torpor ou instabilidade, secura grave da boca, nariz ou garganta, sufoco ou enrubescimento da face, sensação de falta de ar ou dispneia, sonolência severa, alucinações, crises convulsivas, problemas para dormir, cefaleia, sensação de desmaio.
Por não existir um antídoto específico para o tratamento da sobradosagem, o antídoto é sintomático e de manutenção e inclui: indução de vómito, lavagem gástrica com uma solução de cloreto de sódio isotónica se o paciente for incapaz de vomitar num prazo de três horas após a ingestão, uso de catárticos salinos como o leite de magnésia, vasopressores para o tratamento da hipotensão, oxigénio e líquidos intravenosos.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Pitolisant Mepiramina (Pirilamina)
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Anti-histamínicos: Os anti-histamínicos (antagonistas dos receptores H1) que atravessam a barreira hematoencefálica (por exemplo, maleato de feniramina, clorofeniramina, difenidramina, prometazina e mepiramina) podem afectar a eficácia do pitolisant. - Mepiramina (Pirilamina)
Mepiramina (Pirilamina) Álcool
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maportilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Álcool
Mepiramina (Pirilamina) Antidepressores
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maportilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Antidepressores
Mepiramina (Pirilamina) Anti-hipertensores
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maportilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Anti-hipertensores
Mepiramina (Pirilamina) Depressores do SNC
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maportilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Depressores do SNC
Mepiramina (Pirilamina) Sulfato de magnésio
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maportilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Sulfato de magnésio
Mepiramina (Pirilamina) Maprotilina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Maprotilina
Mepiramina (Pirilamina) Trazodona
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Trazodona
Mepiramina (Pirilamina) Amantadina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Amantadina
Mepiramina (Pirilamina) Antimuscarínicos
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Antimuscarínicos
Mepiramina (Pirilamina) Haloperidol
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Haloperidol
Mepiramina (Pirilamina) Brometo de ipratrópio
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Brometo de ipratrópio
Mepiramina (Pirilamina) Fenotiazidas (fenotiazinas)
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Fenotiazidas (fenotiazinas)
Mepiramina (Pirilamina) Procainamida
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Procainamida
Mepiramina (Pirilamina) Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Mepiramina (Pirilamina) Apomorfina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatino, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Apomorfina
Mepiramina (Pirilamina) Medicamentos ototóxicos
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatina, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Medicamentos ototóxicos
Mepiramina (Pirilamina) Cisplatina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatina, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Cisplatina
Mepiramina (Pirilamina) Paromomicina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatina, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Paromomicina
Mepiramina (Pirilamina) Salicilatos
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatina, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Salicilatos
Mepiramina (Pirilamina) Vancomicina
Observações: N:D:Interacções: Álcool, antidepressivos cíclicos, anti-hipertensivos com efeitos depressores sobre o sistema nervoso cental, outros depressores do sistema nervoso central, sulfato de magnésio parenteral, maprotilina, trazodona, amantadina, antimuscarínicos ou outros medicamentos com acção antimuscarínica, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas, procainamida, apomorfina, IMAO, medicamentos ototóxicos (cisplatina, paromomicina, salicilatos, vancomicina), medicamentos fotossensibilizadores. - Vancomicina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
