Maralixibat
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(4R,5R)-5-[4-[[4-(4-aza-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-1-ylmethyl)phenyl]methoxy]phenyl]-3,3-dibutyl-7-(dimethylamino)-1,1-dioxo-4,5-dihydro-2H-1λ6-benzothiepin-4-ol
Número CAS
Sem informação.
PubChem
9831643
DrugBank
DB16226
ChemSpider
8007375
Código ATC
A05A
|
A05AX04
DCB
Sem informação.
UNII
UYB6UOF69L
KEGG
D10951
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
CHEMBL363392
Fórmula química
C40H56N3O4S+
Massa molar
675.0
SMILES
CCCCC1(CS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)N(C)C)C(C1O)C3=CC=C(C=C3)OCC4=CC=C(C=C4)C[N+]56CCN(CC5)CC6)CCCC
InChI
InChI=1S/C40H56N3O4S/c1-5-7-19-40(20-8-6-2)30-48(45,46)37-18-15-34(41(3)4)27-36(37)38(39(40)44)33-13-16-35(17-14-33)47-29-32-11-9-31(10-12-32)28-43-24-21-42(22-25-43)23-26-43/h9-18,27,38-39,44H,5-8,19-26,28-30H2,1-4H3/q+1/t38-,39-/m1/s1
Key
STPKWKPURVSAJF-LJEWAXOPSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Maralixibat não é amplamente absorvido. Uma dose única de 30 mg de maralixibat administrada em jejum atingiu um Tmáx médio de 0,75 horas, com uma Cmáx média de 1,65 ± 1,10 ng/mL e uma AUCúltima média de 3,43 ± 2,13 h*ng/ mL. Em pacientes pediátricos que receberam uma dose de 380 µg/kg, a concentração sérica mais alta foi de 5,93 ng/mL, mas foi <0,25 ng/mL na maioria dos pacientes.
Metabolismo
Os metabólitos de maralixibate não foram identificados no plasma, porém 3 metabólitos menores foram recuperados nas fezes. A estrutura desses metabólitos não foi definida na literatura.
Semi-Vida
A semi-vida média do maralixibat é de 1,6 horas.
Ligação plasmática
Maralixibat liga-se 91% às proteínas plasmáticas in vitro.
Excreção
Uma dose de 5 mg radiomarcada de maralixibat é 73% eliminada nas fezes e 0,066% eliminada na urina. 94% da dose recuperada nas fezes foi como o composto original não metabolizado. <3% da dose total é metabolizada.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Livmarli
Licença
Mirum Pharmaceuticals International B.V.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
