Maleato de tietilperazina
O que é
Antagonista da dopamina que é particularmente útil no tratamento de náuseas e vómitos associados à anestesia, agentes quimioterápicos de cancro levemente eméticos, radioterapia e toxinas.
Esta piperazina fenotiazina não previne vertigens ou enjôos.
Esta piperazina fenotiazina não previne vertigens ou enjôos.
Usos comuns
Para o tratamento ou alívio de náuseas e vómitos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento ou alívio de náuseas e vómitos.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
A tietilperazina é um antagonista dos receptores dos tipos 1, 2 e 4 da dopamina, dos receptores 5-HT dos tipos 2A e 2C, dos receptores muscarínicos 1 a 5, dos receptores alfa (1) e dos receptores H1 da histamina.
O efeito antipsicótico da tietilperazina é devido ao antagonismo nos receptores de dopamina e serotonina tipo 2, com maior actividade nos receptores de serotonina 5-HT2 do que nos receptores de dopamina tipo 2.
Isso pode explicar a falta de efeitos extrapiramidais.
A tietilperazina não parece bloquear a dopamina no tracto tubero-infundibular, explicando a menor incidência de hiperprolactinemia do que com os antipsicóticos típicos ou a risperidona.
Antagonismo nos receptores muscarínicos, receptores H1 e receptores alfa também ocorre com a tietilperazina.
O efeito antipsicótico da tietilperazina é devido ao antagonismo nos receptores de dopamina e serotonina tipo 2, com maior actividade nos receptores de serotonina 5-HT2 do que nos receptores de dopamina tipo 2.
Isso pode explicar a falta de efeitos extrapiramidais.
A tietilperazina não parece bloquear a dopamina no tracto tubero-infundibular, explicando a menor incidência de hiperprolactinemia do que com os antipsicóticos típicos ou a risperidona.
Antagonismo nos receptores muscarínicos, receptores H1 e receptores alfa também ocorre com a tietilperazina.
Posologia Orientativa
A dose diária habitual é de 10 mg a 30 mg.
Oral: Um comprimido, uma a três vezes ao dia.
Intramuscular: 2 mL IM, uma a três vezes ao dia.
Oral: Um comprimido, uma a três vezes ao dia.
Intramuscular: 2 mL IM, uma a três vezes ao dia.
Administração
Via oral e IM.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Maleato de tietilperazina.
Depressão grave do sistema nervoso central (SNC) e estados de coma.
O uso de tietilperazina é contra-indicado em pacientes que demonstraram uma reacção de hipersensibilidade (por exemplo, discrasias sanguíneas, icterícia) a fenotiazinas.
Como foi relatada hipotensão grave após a administração intravenosa de fenotiazinas, essa via de administração é contra-indicada.
Tietilperazina está contra-indicado na gravidez.
Depressão grave do sistema nervoso central (SNC) e estados de coma.
O uso de tietilperazina é contra-indicado em pacientes que demonstraram uma reacção de hipersensibilidade (por exemplo, discrasias sanguíneas, icterícia) a fenotiazinas.
Como foi relatada hipotensão grave após a administração intravenosa de fenotiazinas, essa via de administração é contra-indicada.
Tietilperazina está contra-indicado na gravidez.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sistema nervoso central
Foram relatadas convulsões. Podem ocorrer sintomas extrapiramidais (E.P.S.), como distonia, torticoilis, crises oculogénicas, acatisia e distúrbios da marcha.
Outros: Foram relatados casos ocasionais de tontura, dor de cabeça, febre e inquietação.
A sonolência pode ocorrer ocasionalmente, após uma injecção inicial. Geralmente esse efeito tende a diminuir com a continuação da terapia ou geralmente é aliviado por uma redução na dose.
Sistema nervoso autónomo
Secura da boca e nariz, visão turva, zumbido. Foi observado um caso ocasional de sialorreia juntamente com sensação gustatória alterada.
Sistema endócrino
Edema periférico dos braços, mãos e rosto.
Hepatotoxicidade
Foi observado um caso ocasional de icterícia colestática.
Outros
Foi relatado um caso ocasional de espasmo vascular cerebral e neuralgia do trigémeo.
Derivados da fenotiazina
O médico deve estar ciente de que ocorreu o seguinte com uma ou mais fenotiazinas e deve ser considerado sempre que um desses medicamentos for usado:
Discrasias no sangue:
Grave - Agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancitopenia.
Outros: Eosinofilia, leucocitose.
Reacções autonómicas: Miose, obstipação, anorexia, íleo paralítico.
Reacções cutâneas:
Grave - Eritna, dermatite esfoliativa, dermatite de contacto.
Hepatotoxicidade:
Grave - Icterícia, estase biliar.
Efeitos Cardiovasculares:
Grave - Hipotensão, raramente levando a parada cardíaca; alterações eletrocardiográficas (ECG).
Sintomas extrapiramidais:
Sérios - acatisia, agitação, inquietação motora, reacções distónicas, trismo, torcicolo, opistotonos, crises oculogénicas, tremores, rigidez muscular, acinesia - alguns dos quais persistiram por vários meses ou anos, especialmente em pacientes em idade avançada com lesão cerebral.
Distúrbios endócrinos: irregularidades menstruais, libido alterada, ginecomastia, ganho de peso.
Foram relatados testes de gravidez falso-positivos.
Distúrbios urinários: retenção, incontinência.
Reacções alérgicas:
Grave - Febre, edema da laringe, edema angioneurótico, asma.
Outros: Hiperpirexia.
Foram relatados efeitos comportamentais sugestivos de reacção paradoxal: Isso inclui excitação, sonhos bizarros, agravamento de psicoses e estados tóxicos de confusão.
Embora actualmente não exista evidência de que as alterações no ECG observadas em pacientes que recebem fenotiazinas sejam precursoras de qualquer perturbação significativa do ritmo cardíaco, deve-se notar que mortes súbitas e inesperadas aparentemente devido a parada cardíaca foram relatadas em alguns casos em alguns casos. pacientes psicóticos hospitalizados previamente mostrando alterações características do ECG.
Uma síndrome pele-olho peculiar também foi reconhecida como efeito colateral após tratamento prolongado com certas fenotiazinas.
Essa reacção é marcada pela pigmentação progressiva das áreas da pele ou conjuntiva e / ou acompanhada pela descoloração da esclera e da córnea expostas.
Também foram relatadas opacidades da lente anterior e da córnea descritas como irregulares ou estreladas.
Foram relatadas convulsões. Podem ocorrer sintomas extrapiramidais (E.P.S.), como distonia, torticoilis, crises oculogénicas, acatisia e distúrbios da marcha.
Outros: Foram relatados casos ocasionais de tontura, dor de cabeça, febre e inquietação.
A sonolência pode ocorrer ocasionalmente, após uma injecção inicial. Geralmente esse efeito tende a diminuir com a continuação da terapia ou geralmente é aliviado por uma redução na dose.
Sistema nervoso autónomo
Secura da boca e nariz, visão turva, zumbido. Foi observado um caso ocasional de sialorreia juntamente com sensação gustatória alterada.
Sistema endócrino
Edema periférico dos braços, mãos e rosto.
Hepatotoxicidade
Foi observado um caso ocasional de icterícia colestática.
Outros
Foi relatado um caso ocasional de espasmo vascular cerebral e neuralgia do trigémeo.
Derivados da fenotiazina
O médico deve estar ciente de que ocorreu o seguinte com uma ou mais fenotiazinas e deve ser considerado sempre que um desses medicamentos for usado:
Discrasias no sangue:
Grave - Agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancitopenia.
Outros: Eosinofilia, leucocitose.
Reacções autonómicas: Miose, obstipação, anorexia, íleo paralítico.
Reacções cutâneas:
Grave - Eritna, dermatite esfoliativa, dermatite de contacto.
Hepatotoxicidade:
Grave - Icterícia, estase biliar.
Efeitos Cardiovasculares:
Grave - Hipotensão, raramente levando a parada cardíaca; alterações eletrocardiográficas (ECG).
Sintomas extrapiramidais:
Sérios - acatisia, agitação, inquietação motora, reacções distónicas, trismo, torcicolo, opistotonos, crises oculogénicas, tremores, rigidez muscular, acinesia - alguns dos quais persistiram por vários meses ou anos, especialmente em pacientes em idade avançada com lesão cerebral.
Distúrbios endócrinos: irregularidades menstruais, libido alterada, ginecomastia, ganho de peso.
Foram relatados testes de gravidez falso-positivos.
Distúrbios urinários: retenção, incontinência.
Reacções alérgicas:
Grave - Febre, edema da laringe, edema angioneurótico, asma.
Outros: Hiperpirexia.
Foram relatados efeitos comportamentais sugestivos de reacção paradoxal: Isso inclui excitação, sonhos bizarros, agravamento de psicoses e estados tóxicos de confusão.
Embora actualmente não exista evidência de que as alterações no ECG observadas em pacientes que recebem fenotiazinas sejam precursoras de qualquer perturbação significativa do ritmo cardíaco, deve-se notar que mortes súbitas e inesperadas aparentemente devido a parada cardíaca foram relatadas em alguns casos em alguns casos. pacientes psicóticos hospitalizados previamente mostrando alterações características do ECG.
Uma síndrome pele-olho peculiar também foi reconhecida como efeito colateral após tratamento prolongado com certas fenotiazinas.
Essa reacção é marcada pela pigmentação progressiva das áreas da pele ou conjuntiva e / ou acompanhada pela descoloração da esclera e da córnea expostas.
Também foram relatadas opacidades da lente anterior e da córnea descritas como irregulares ou estreladas.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Condução:Os pacientes devem ser advertidos a não operar máquinas ou dirigir um veículo a motor após a ingestão do medicamento.
Precauções Gerais
Ocorreram movimentos anormais, como sintomas extrapiramidais (E.P.S.) (por exemplo, distonia, torcicolo, disfasia, crises oculogénicas, acatisia). Convulsões também foram relatadas. O complexo de sintomas variado é mais provável de ocorrer em adultos jovens e crianças. Os efeitos extrapiramidais devem ser tratados pela redução da dose ou cessação do medicamento.
Use em pacientes com depressão da medula óssea somente quando os benefícios potenciais superarem os riscos.
A Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), um complexo de sintomas potencialmente fatal, foi relatada em associação com medicamentos com fenotiazina. As manifestações clínicas incluem: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica.
Os sintomas extrapiramidais que podem ocorrer secundariamente à tietilperazina podem ser confundidos com os sinais do sistema nervoso central de uma doença primária não diagnosticada responsável pelo vómito, por exemplo, Síndrome de Reye ou outra encefalopatia. O uso de tietilperazina e outras hepatotoxinas em potencial deve ser evitado em crianças e adolescentes cujos sinais e sintomas sugerem a síndrome de Reye.
Os medicamentos com fenotiazina podem causar níveis elevados de prolactina que persistem durante a administração crónica. Uma vez que aproximadamente um terço dos cancros da mama humanos são dependentes de prolactina in vitro, essa elevação é de importância potencial se a administração de medicamentos com fenotiazina for contemplada em um paciente com um câncer de mama previamente detectado. Contudo, nem estudos clínicos nem epidemiológicos até o momento demonstraram associação entre a administração crónica de medicamentos fenotiazínicos e a tumorigénese mamária.
Náusea e vómito no pós-operatório
Quando usado no tratamento de náuseas e / ou vómitos associados à anestesia e cirurgia, recomenda-se que atietilperazina seja administrado por injecção intramuscular profunda ou pouco antes do término da anestesia.
Use em pacientes com depressão da medula óssea somente quando os benefícios potenciais superarem os riscos.
A Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM), um complexo de sintomas potencialmente fatal, foi relatada em associação com medicamentos com fenotiazina. As manifestações clínicas incluem: hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e evidência de instabilidade autonômica.
Os sintomas extrapiramidais que podem ocorrer secundariamente à tietilperazina podem ser confundidos com os sinais do sistema nervoso central de uma doença primária não diagnosticada responsável pelo vómito, por exemplo, Síndrome de Reye ou outra encefalopatia. O uso de tietilperazina e outras hepatotoxinas em potencial deve ser evitado em crianças e adolescentes cujos sinais e sintomas sugerem a síndrome de Reye.
Os medicamentos com fenotiazina podem causar níveis elevados de prolactina que persistem durante a administração crónica. Uma vez que aproximadamente um terço dos cancros da mama humanos são dependentes de prolactina in vitro, essa elevação é de importância potencial se a administração de medicamentos com fenotiazina for contemplada em um paciente com um câncer de mama previamente detectado. Contudo, nem estudos clínicos nem epidemiológicos até o momento demonstraram associação entre a administração crónica de medicamentos fenotiazínicos e a tumorigénese mamária.
Náusea e vómito no pós-operatório
Quando usado no tratamento de náuseas e / ou vómitos associados à anestesia e cirurgia, recomenda-se que atietilperazina seja administrado por injecção intramuscular profunda ou pouco antes do término da anestesia.
Cuidados com a Dieta
Não ingerir álcool.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Maleato de tietilperazina Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Depressores do SNC
Maleato de tietilperazina Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Barbitúricos
Maleato de tietilperazina Anestésicos
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Anestésicos
Maleato de tietilperazina Opiáceos (opióides)
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Opiáceos (opióides)
Maleato de tietilperazina Álcool
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Álcool
Maleato de tietilperazina Atropina
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Atropina
Maleato de tietilperazina Fósforo
Observações: n.d.Interacções: As fenotiazinas são capazes de potencializar depressores do SNC (por exemplo, barbitúricos, anestésicos, opiáceos, álcool, etc.), bem como inseticidas de atropina e fósforo. - Fósforo
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêutico.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Os pacientes devem ser advertidos a não operar máquinas ou conduzir um veículo a motor após a ingestão do medicamento.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Os pacientes devem ser advertidos a não operar máquinas ou conduzir um veículo a motor após a ingestão do medicamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
